ペルマックス

ペルゴリド

UpToDate Contents

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1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
2. レストレスレッグ症候群 restless legs syndrome
3. 乳腺刺激腺腫およびその他の原因による高プロラクチン血症の治療 treatment of hyperprolactinemia due to lactotroph adenoma and other causes
4. 薬剤誘発性の弁膜症 valvular heart disease induced by drugs
5. 多系統萎縮症：予後および治療 multiple system atrophy prognosis and treatment

Japanese Journal

麦角系ドーパミンアゴニストにより胸水をきたしたパーキンソン病の一例

昭和病院雑誌 1(1), 1-6, 2004
NAID 130004470569

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

ドパミンD₁、D₂作動性パーキンソン病治療剤

販売名

ペルマックス錠50μg

組成

成分・含量
（1錠中）：

ペルゴリドとして50μg

添加物：

クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、L-メチオニン、黄色三二酸化鉄、乳糖水和物

禁忌

既往に麦角製剤に対しての過敏症を有する患者
心エコー検査により、心臓弁尖肥厚、心臓弁可動制限及びこれらに伴う狭窄等の心臓弁膜の病変が確認された患者及びその既往のある患者［症状を悪化させるおそれがある（「重要な基本的注意」の項参照）。］

効能または効果

パーキンソン病

非麦角製剤の治療効果が不十分又は忍容性に問題があると考えられる患者のみに投与すること。［「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照］

本剤は通常、L-dopa製剤と併用する。
通常、ペルゴリドとして1日1回50μgを夕食直後2日間投与する。以後、2ないし3日ごと、1日用量として50μgずつ増量し、第1週末には1日用量として150μgを投与する。
第2週目は1日用量として300μgより開始し、2ないし3日ごと1日用量として150μgずつ増量する。第2週末には1日用量として600μgを投与する。1日用量100μgの場合は朝食及び夕食直後に、1日用量150μg以上の場合は毎食直後に分けて経口投与する。
第3週目は1日用量750μgより開始し、以後有効性及び安全性を考慮しつつ増量し、維持量（標準1日750〜1250μg）を定める。
なお、上に定める投与量増量速度は随伴症状、年齢等により適宜増減する。
本剤の投与は、少量から開始し、消化器症状（悪心、嘔吐等）、血圧等の観察を十分に行い、慎重に維持量まで増量すること。
本剤の服用中に幻覚があらわれることがある。また、本剤を長期にわたり服用している患者で、投与を突然中止すると幻覚を誘発するおそれがあるので、中止する際には漸減すること。

慎重投与

精神病又はその既往のある患者［ドパミン受容体作動性のため統合失調症の症状である幻覚、妄想等を悪化させる可能性がある。］
不整脈又はその既往のある患者［心房性期外収縮、洞性頻脈発症例の増加が報告されている。］
胸膜炎、胸水、胸膜線維症、肺線維症、心膜炎、心膜滲出液、後腹膜線維症又はその既往のある患者（特に、麦角製剤投与中にこれらの疾患・症状を発現したことのある患者）［これらを悪化させる可能性がある。］
肝障害又はその既往のある患者［安全性についての十分なデータがない。］
腎障害又はその既往のある患者［腎障害等の症状が悪化することがある。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
レイノー病の患者［末梢血管障害を悪化させるおそれがある。］

重大な副作用

以下の重大な副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。なお、中止する際には、悪性症候群（Syndrome malin）が発現するおそれがあるので、留意すること。
悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）：高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、血清CK（CPK）の上昇等があらわれることがある。投与開始初期の場合は中止し、また、継続投与中の用量変更・中止時の場合は一旦もとの投与量に戻した後慎重に漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。
間質性肺炎（0.1％未満）：発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常（捻髪音）等があらわれた場合には、速やかに胸部X線検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。
胸膜炎、胸水、胸膜線維症、肺線維症、心膜炎、心膜滲出液（頻度不明）：胸痛、呼吸器症状等があらわれた場合には、速やかに胸部X線検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心臓弁膜症（頻度不明）：十分な観察（聴診等の身体所見、胸部X線、CT等）を定期的に行い、心雑音の発現又は増悪等があらわれた場合には、速やかに胸部X線検査、心エコー検査等を実施すること。心臓弁尖肥厚、心臓弁可動制限及びこれらに伴う狭窄等の心臓弁膜の病変が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
後腹膜線維症（頻度不明）：後腹膜線維症が報告されているので、観察を十分に行い、背部痛、下肢浮腫、腎機能障害等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
突発的睡眠（頻度不明）：前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止あるいは減量し、適切な処置を行うこと。
幻覚、妄想（5％以上）、せん妄（0.1〜5％未満）
腸閉塞（0.1〜5％未満）
意識障害、失神（0.1％未満）：過度の血圧低下を起こし、一過性の意識障害、失神があらわれることがある。
肝機能障害、黄疸（0.1％未満）：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
血小板減少（0.1〜5％未満）

薬効薬理

本剤は線条体におけるシナプス後ドパミン受容体を直接刺激することによりパーキンソン病に対する治療効果を発現すると考えられている^6）。

薬理作用

常同行動の誘発作用^7）

ラットにおいて用量依存的に常同行動の誘発作用を示す。

回転運動の誘発作用^8）、9）

黒質線条体片側破壊ラット（Ungerstedtモデル）において強い持続性の反側回転運動の誘発運動を示す。
また、同処置ラットにおいてα-methyl-paratyrosineの前処置を行っても、本薬による反側回転運動は軽度しか抑制されない。

抗振戦作用^10）

腹内側被蓋野（VMT）を障害したサルにおいて生じる体位性振戦に対し、強い抗振戦作用を示す。

自発運動量に及ぼす影響

ラットへの低用量投与では、総自発運動量を低下させ、高用量で運動促進作用を示す。

黒質線条体ドパミン神経に及ぼす影響^11）

ラットへの長期投与（2年間）により、黒質線条体ドパミン神経の加齢に伴う変性の防止作用を示す。

ドパミン代謝回転率に及ぼす影響^12）

ラットの脳内3,4-dihydroxyphenyl acetic acid（DOPAC）含量を減少させ、ドパミン代謝回転率を減少させるが、セロトニン、ノルアドレナリンの代謝に対する影響は弱い。

作用機序

ウシ脳より抽出した脳線条体膜において、脳内ドパミンD₁及びD₂両受容体に親和性を有する^6）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

ペルゴリドメシル酸塩（JAN）
Pergolide Mesilate

化学名：

(−)-8β-[(Methylthio)methyl]-6-propylergoline monomethanesulfonate

分子式：

C₁₉H₂₆N₂S・CH₄O₃S

分子量：

410.59
6.14（pH2、緩衝液-クロロホルム系）
119.6（pH4、緩衝液-クロロホルム系）

★リンクテーブル★

リンク元	「抗パーキンソン剤」「ペルゴリド」「Permax」
関連記事	「マック」

「抗パーキンソン剤」

英: antiparkinsonian drug
関: 抗パーキンソン病薬

商品

「ペルゴリド」

英: pergolide
化: メシル酸ペルゴリド pergolide mesilate
商: ペルマックス Permax、ベセラール、ペルゴリン

「Permax」

ペルマックス

関: pergolide

「マック」

英: Mac
関: マッキントッシュ

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