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1. 高血圧緊急症の治療に用いる薬物 drugs used for the treatment of hypertensive emergencies
2. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
3. コカイン：急性中毒 cocaine acute intoxication
4. 成人における褐色細胞腫の治療 treatment of pheochromocytoma in adults
5. フェニレフリンおよび類似構造のうっ血除去薬：小児の中毒 phenylephrine and related decongestants pediatric poisoning

Japanese Journal

内分泌疾患の救急時の対応:診断と治療褐色細胞腫の高血圧発作

野村馨
日本内科学会雑誌 87(6), 1085-1090, 1998-06-10
褐色細胞腫は二次性高血圧をおこす代表的疾患であり,しばしば著しい血圧の変動を呈することで有名である.高血圧は腫瘍からのカテコールアミン過剰分泌が第一の原因である.しかし腫瘍から放出されたカテコールアミンは交感神経終末に取り込まれ,神経インパルスによりそこから放出される機序がある.これが血圧変動の一因となつている.さらに腫瘍からは機械的圧迫,薬物などの誘因によりカテコールアミンが放出され血圧の変動を …
NAID 10005526900

〔131I〕meta-iodobenzylguanidine(MIBG)シンチグラフィーおよびnuclear magnetic resonance(NMR)法により局在診断しえた多発性副腎外褐色細胞腫の1例

佐々木順子,山田博規,藤沢貴史,川原康洋,石川雄一,横田慶之,藤谷和大,古田豊,伊藤芳久,福崎恒
日本内科学会雑誌 75(8), 1102-1108, 1986
… され,半年前,精査のため某病院へ入院し褐色細胞腫を疑われ, CTスキャン,腹部大動脈造影をうけるも局在診断不能であつた.精査のため当科入院となつたが,血圧は210/120mmHgで持続性の高血圧を示し,血中,尿中ノルエピネフリン高値,レギチン試験,クロニジン試験は陽性であつた.超音波検査法, CTスキャンでは局在診断不能,〔131I〕MIBGシンチで膀胱の右側に異常集積像を認め, NMR法で岡部位および膀胱部の腫瘍陰影を確認した. …
NAID 130000901651

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

褐色細胞腫用αブロッカー

販売名

＊レギチーン注射液10mg

組成

＊＊成分・含量

１管（１mL）中フェントラミンメシル酸塩 10mg

添加物

ブドウ糖 35mg、ピロ亜硫酸ナトリウム 0.5mg

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
心筋梗塞、狭心症等の冠動脈疾患のある患者〔本剤のシナプス前でのα₂受容体遮断作用に基づくノルアドレナリン遊離増加による心刺激作用及び血管拡張作用に基づく反射性の頻脈により、症状を悪化させることがある。〕
低血圧のある患者〔本剤の降圧作用により低血圧を更に悪化させることがある。〕
亜硫酸塩に過敏症の患者〔本剤は添加物としてピロ亜硫酸ナトリウムを含有しているので、急性喘息発作等の過敏反応が誘発されるおそれがある。〕

効能または効果

褐色細胞腫の手術前・手術中の血圧調整、褐色細胞腫の診断

＊＊褐色細胞腫の手術前・手術中の血圧調整

手術前に、フェントラミンメシル酸塩として、通常、成人には５mg（0.5mL)、小児には１mg（0.1mL）を、静脈内又は筋肉内に注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
手術中、フェントラミンメシル酸塩として、通常、成人には血圧の状態から判断して、１〜５mg（0.1〜0.5mL）を適時静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

＊＊褐色細胞腫の診断（フェントラミン試験）

フェントラミンメシル酸塩として、通常成人には５mg（0.5mL)を静脈内又は筋肉内に注射する。
通常小児には静脈内注射の場合１mg（0.1mL）、筋肉内注射の場合３mg（0.3mL）を投与する。

（手技）

静脈内注射

a.患者を仰臥、安静にし、血圧を安定させる。
b.静脈内に注射針を刺入し、穿刺による血圧の動揺が消失するのを待って本剤を投与する。
c.本剤静注後、直ちに血圧の測定を開始し、最初の３分間は30秒毎、次の７分間は60秒毎に血圧を測定する。

筋肉内注射

静脈内注射の場合に準じて実施する。
投与後の血圧測定は、５分毎に45分間行う。

（判定）

収縮期圧35mmＨg以上、拡張期圧25mmＨg以上の血圧降下を示し、かつ血圧降下が静注後では２分以内、筋注後では20分以内に最大となった場合は、褐色細胞腫を示唆するものとする。
本試験はかなり確実なスクリーニング法であるが、偽陽性（特に尿毒症や、鎮静剤等の投薬を受けている患者の場合）又は偽陰性（特に発作性血圧上昇型の患者の場合)の結果を示すことがある。
鎮静剤、鎮痛剤等すべての投薬を、フェントラミン試験の少なくとも24時間前、できれば48〜72時間前に中止すること。
降圧剤が投与されている場合には、投与前の血圧値に戻ってから試験を実施すること。本試験を正常血圧の患者で実施することは意味がない。

慎重投与

胃炎及び消化性潰瘍のある患者〔本剤の副交感神経刺激様作用及びヒスタミン様作用に基づく胃液分泌等の消化管刺激作用により、症状を悪化させることがある。〕
腎障害のある患者〔本剤は主として腎臓から排泄されるため、作用が増強するおそれがある。〕

薬効薬理

フェントラミンは過剰の循環アドレナリンやノルアドレナリンを生じる褐色細胞腫（クロム親和細胞腫）の診断や、褐色細胞腫の術前・術中の発作性高血圧の血圧降下に用いられる。この作用機序として次の作用が考えられている。

α-受容体遮断作用^4,5)

ネコ、イヌによる実験でフェントラミンはアドレナリンによる昇圧反応を遮断又は逆転する。ノルアドレナリンに対する昇圧反応に対しても遮断効果を示すが、降圧反応は起こらない。典型的なアドレナリン反転は0.1〜1.0mg/kgの静注又は皮下注でみられている。

血管拡張作用⁶⁾

健康成人及び高血圧患者において、フェントラミン５mg静注により急激な血管抵抗の減少が認められており、フェントラミンが血管拡張作用を有することを示している。この血管拡張作用は主として血管平滑筋に対する直接作用によると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

＊＊一般名

フェントラミンメシル酸塩（Phentolamine Mesilate）

化学名

m-[N-(2-Imidazolin-2-ylmethyl)-p-toluidino]-phenol methanesulfonate

分子式

C₁₇H₁₉N₃O・CH₃SO₃H

分子量

377.46

性状

白色の結晶性粉末で、においはなく、味は苦い。
水又はエタノール（95）に溶けやすく、クロロホルムに溶けにくい。

融点

177〜181℃

★リンクテーブル★

リンク元	「その他の診断用薬」「フェントラミン」

「その他の診断用薬」

　　[★]

商品

「フェントラミン」

　　[★]

英: phentolamine
化: メシル酸フェントラミン phentolamine mesilate
商: Regitine レギチーン
関: アドレナリン受容体、epinephrine reversal、レギチーン試験

概念

交感神経拮抗薬

α受容体拮抗薬

競合的拮抗薬 (⇔非競合的拮抗薬フェノキシベンザミン)
褐色細胞腫

効能又は効果

レギチーン注射液10mg

褐色細胞腫の手術前・手術中の血圧調整、褐色細胞腫の診断

添付文書

レギチーン注射液10mg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/7290404A1038_1_02/7290404A1038_1_02?view=body

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薬効分類名

販売名

組成

＊＊成分・含量

添加物

禁忌

効能または効果

＊＊褐色細胞腫の手術前・手術中の血圧調整

＊＊褐色細胞腫の診断（フェントラミン試験）

（手技）

静脈内注射

筋肉内注射

（判定）

慎重投与

薬効薬理

α-受容体遮断作用4,5)

血管拡張作用6)

有効成分に関する理化学的知見

＊＊一般名

化学名

分子式

分子量

性状

融点

★リンクテーブル★

「その他の診断用薬」

商品

「フェントラミン」

概念

効能又は効果

添付文書

α-受容体遮断作用^4,5)

血管拡張作用⁶⁾