ヘルベッサー
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- the 18th letter of the Roman alphabet (同)r
- a tributary of the Mississippi River that flows eastward from Texas along the southern boundary of Oklahoma and through Louisiana (同)Red River
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- resistance / 17歳以下父兄同伴映画の表示 / rook
- roentgen / recto
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ヘルベッサーRカプセル100mg
組成
成分・含量(1カプセル中)
添加物
- アミノアルキルメタアクリレートコポリマーRS、タルク、トウモロコシデンプン、白糖、フマル酸、ポビドン
その他の添加物としてカプセル本体にゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウムを含有
禁忌
- 重篤なうっ血性心不全の患者〔心不全症状を悪化させるおそれがある。〕
- 2度以上の房室ブロック、洞不全症候群(持続性の洞性徐脈(50拍/分未満)、洞停止、洞房ブロック等)のある患者〔本剤の心刺激生成抑制作用、心伝導抑制作用が過度にあらわれるおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
効能または効果
- ○本態性高血圧症(軽症〜中等症)
- ○狭心症、異型狭心症
○本態性高血圧症(軽症〜中等症)
- 通常、成人にはジルチアゼム塩酸塩として1日1回100〜200mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
○狭心症、異型狭心症
- 通常、成人にはジルチアゼム塩酸塩として1日1回100mgを経口投与する。
効果不十分な場合には、1日1回200mgまで増量することができる。
慎重投与
- うっ血性心不全の患者〔心不全症状を悪化させるおそれがある。〕
- 高度の徐脈(50拍/分未満)又は1度の房室ブロックのある患者〔本剤の心刺激生成抑制作用、心伝導抑制作用が過度にあらわれるおそれがある。〕
- 過度に血圧の低い患者〔血圧を更に低下させるおそれがある。〕
- 重篤な肝・腎機能障害のある患者〔薬物の代謝、排泄が遅延し、作用が増強するおそれがある。〕
重大な副作用
- (まれに:0.1%未満、副詞なし:自発報告につき頻度不明)
- まれに完全房室ブロック、高度徐脈(初期症状:徐脈、めまい、ふらつき等)等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物、イソプレナリン等の投与や必要に応じて心臓ペーシング等の適切な処置を行うこと。
- うっ血性心不全があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、強心剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、紅斑、水疱、膿疱、そう痒、発熱、粘膜疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ジルチアゼム塩酸塩は冠血管及び末梢血管等の血管平滑筋細胞へのCa2+流入を抑制することにより、血管を拡張し、心筋虚血改善作用及び降圧作用を示す。
心筋虚血に対する作用
心筋の酸素需給バランス改善作用
- 太い冠血管及び副血行路を拡張し、心筋虚血部への血流を増加させる(イヌ)。6〜9)
- 冠動脈スパズムを抑制する(サル、ヒト)。10,11)
- 末梢血管拡張に基づく後負荷軽減、及び心拍数減少により、心拍出量を減らさずに心筋酸素消費量を抑制する(イヌ)。12)
心筋保護作用
- 心筋虚血時、細胞内へのCa2+過剰流入を抑制することにより、心機能・心筋エネルギー代謝を保持し梗塞巣の広がりを縮小する(ラット)。13)
血圧に対する作用
- 正常血圧にはほとんど影響せず、高い血圧をゆっくり下げ(ラット、ヒト)14〜16)、運動負荷による血圧の上昇を抑制する(ヒト)。17)
- 脳、腎の血流量を減少させず、血圧を低下させる(イヌ、ヒト)。18〜21)
- 血圧の低下とともに、心筋肥大、血管肥厚を抑制する(ラット)。22)
心刺激生成及び心伝導系に及ぼす影響
- 洞結節の自発周期と房室結節内伝導(AH)時間をわずかに延長するが、ヒス-プルキンエ系伝導(HV)時間には影響しない(イヌ、ヒト)。12,23,24)
有効成分に関する理化学的知見
○分子式
○分子量
○性状
- ・ 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
- ・ ギ酸に極めて溶けやすく、水、メタノール又はクロロホルムに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、無水酢酸又はエタノール(99.5)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
- ・ 旋光度〔α〕20D:+115〜+120°(乾燥後,0.20g,水,20mL,100mm)
- ・ 融点:210〜215℃(分解)
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- vasodilator、vasodilatator
- 関
- 血管拡張薬
商品
[★]
- 英
- diltiazem
- 化
- 塩酸ジルチアゼム ジルチアゼム塩酸塩 diltiazem hydrochloride
- 商
- コロヘルサーR、コロヘルサー、セレスナット、ヘマレキート、ヘルベッサーR、ヘルベッサー、ミオカルジー、ヨウチアゼム、ルチアノン
- Cardizen
- 関
- ニフェジピン、ベラパミル
- 血管拡張剤
- カルシウム拮抗薬
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