硝酸イソソルビド
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- the 19th letter of the Roman alphabet (同)s
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- sulfurの化学記号 / {略}South[ern]
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
カリアントSRカプセル20mg
組成
成分・分量(1カプセル中)
添加物
- 白糖、トウモロコシデンプン、タルク、ポビドン、アミノアルキルメタクリレートコポリマーRSを含有する。また、カプセル本体にゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、青色1号を含有する。
禁忌
- 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者[血管拡張作用によりさらに血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。]
- 閉塞隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
- 頭部外傷又は脳出血のある患者[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]
- 高度な貧血のある患者[血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。]
- 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)を投与中の患者[併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある(「相互作用」の項参照)。]
効能または効果
- 狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患
- 本剤は狭心症の発作寛解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。
- 通常成人は、1回1カプセル(硝酸イソソルビドとして20mg)を1日2回、経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 低血圧の患者[血管拡張作用により、さらに血圧を低下させるおそれがある。]
- 原発性肺高血圧症の患者[心拍出量が低下しショックをおこすおそれがある。]
- 肥大型閉塞性心筋症の患者[心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。]
- 肝障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがあるので、減量するなどして使用すること。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
薬効薬理
心筋酸素需要の軽減3,4)
- イヌに静脈内投与した場合、肺動脈拡張期圧と肺動脈平均圧とが有意に減少し(容量血管の拡張、前負荷の軽減)、また、総末梢血管抵抗の低下(抵抗血管の拡張、後負荷の軽減)がみられた。
心筋酸素供給量の増加4〜6)
- イヌに静脈内投与した場合、冠血管抵抗を減少し、虚血心筋での側副血行路の血流量を増加させた。また虚血域心外膜側から心内膜側への血流量の増加がみられた(血流再分布)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- 硝酸イソソルビド(Isosorbide Dinitrate)
化学名:
- 1,4 : 3,6-Dianhydro-D-glucitol dinitrate
分子式:
分子量:
- 236.14
- 硝酸イソソルビドは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに硝酸ようのにおいがある。N, N-ジメチルホルムアミド又はアセトンに極めて溶けやすく、クロロホルム又はトルエンに溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。急速に熱するか又は衝撃を与えると爆発する。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- vasodilator、vasodilatator
- 関
- 血管拡張薬
商品
[★]
- 英
- isosorbide dinitrate
- 同
- 二硝酸イソソルビド
- 商
- 硝酸イソソルビド、硝酸イソソルビドテープ、ニトラステープ、イソコロナールR、イソピットテープ、カリアントSR、ニトロールR、ニトロールスプレー、ニトロール、フランドルテープ、フランドル (2020/5/9)
- L-オーネスゲン、アパティア、アンタップ、イソコロナール、イソピット、カリアントSR、サークレス、サワドール、ジアセラL、ニトラス、ニトロール、フランドル、リファタック、一硝酸イソソルビド、硝酸イソソルビド
- 関
- 一硝酸イソソルビド、血管拡張剤。硝酸薬
分子式
薬効薬理
- 硝酸イソソルビドはニトログリセリン同様、構造中より一酸化窒素(NO)を放出し、細胞内cGMP量を増加させることで血管平滑筋を弛緩させる。その結果、心臓に対する前後負荷が軽減され、うっ血性心不全の血行動態が改善される。また、比較的太い冠動脈と共に側副血行路も拡張するため、冠血流量は増大する。静脈血管に選択性が高いが、血圧は下降する。効果発現はニトログリセリンより遅く、持続は長い。
適応
フランドルテープ
- 狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患
- 狭心症の発作寛解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。
禁忌
フランドルテープ
- 血管拡張作用により更に血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。
- 血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。
- 5. 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 6. ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)を投与中の患者
- 本剤とこれらの薬剤との併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある。
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171011G1123_1_04/2171011G1123_1_04?view=body
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171700S1095_1_03/2171700S1095_1_03?view=body
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