ニトログリセリン
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
有効成分[1枚(9.6cm2)中]
添加物
禁忌
- 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者〔血管拡張作用により更に血圧を低下させ,症状を悪化させるおそれがある.〕
- 閉塞隅角緑内障のある患者〔眼圧を上昇させるおそれがある.〕
- 頭部外傷又は脳出血のある患者〔頭蓋内圧を上昇させるおそれがある.〕
- 高度な貧血のある患者〔血圧低下により貧血症状(めまい,立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある.〕
- 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩,バルデナフィル塩酸塩水和物,タダラフィル)を投与中の患者〔本剤とこれらの薬剤との併用により降圧作用が増強され,過度に血圧を低下させることがある.(「重要な基本的注意」及び「相互作用」の項参照)〕
効能または効果
- 本剤は狭心症の発作緩解を目的とした治療には不適であるので,この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること.
- 通常,成人に対し1日1回1枚(ニトログリセリンとして27mg含有)を胸部,腰部,上腕部のいずれかに貼付する.なお,効果不十分の場合は2枚に増量する.
慎重投与
- 低血圧の患者〔血管拡張作用により更に血圧を低下させるおそれがある.〕
- 原発性肺高血圧症の患者〔心拍出量が低下し,ショックを起こすおそれがある.〕
- 肥大型閉塞性心筋症の患者〔心室内圧較差の増強をもたらし,症状を悪化させるおそれがある.〕
薬効薬理
- ニトログリセリンはシステイン(SH基)の存在下で還元酵素により亜硝酸を遊離し,さらにこの亜硝酸は一酸化窒素(NO)に変換される.これが細胞内cyclic GMP産生を促進し,cyclic GMPは細胞内Ca2+濃度を低下させ,これによって血管平滑筋が弛緩し血管は拡張する.
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 1,2,3-propanetriol trinitrate
分子式
分子量
性状
- 常温では無色澄明の粘稠性の液体で,味は甘く灼熱感がある.
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- vasodilator、vasodilatator
- 関
- 血管拡張薬
商品
[★]
- 英
- nitroglycerin NTG, glycerol trinitrate, GTN
- ラ
- nitroglycerinum
- 商
- ニトロダーム、バソレーター、ミオコール、ジドレン、ニトロペン、ミニトロテープ、ミリステープ、ミリスロール、メディトランステープ
- 関
- 血管拡張剤
薬理作用
- 血管平滑筋への直接作用により、特に冠血管を拡張し心筋への酸素供給を増加し、また末梢血管を拡張して前負荷および後負荷を低下させ、心仕事量を軽減する。
- 還流静脈血量が減少するので、拡張期の心室血液量は減少(decreased right and left ventricular filling)
- [低用量]特に静脈を拡張させる → 前負荷の軽減。血管抵抗は不変なので前負荷が減少した分、心拍出量が低下する。動脈の拡張は冠状動脈、顔面の血管、髄膜の細血管でおこる。後者2者は副作用(顔面の紅潮、頭痛)を来す機序と関係。(PHD.414)
- [高用量]全身の細動脈と細静脈を拡張させる。これにより低血圧となり頻脈をおこす。けど、心不全の患者の場合はこれは起こらない(後負荷↓→十分なCO→交感神経緊張↓)。(PHD.414)
適応