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エクサシン
イセパマイシン
Japanese Journal
薬学研究 アミノ配糖体系抗生物質硫酸イセパマイシン(
エクサシン
)のTDM対応--改良HPLC法による血中濃度測定法と分析法バリデーション
有村 有紀子,川口 里枝子,加登 信哉 [他]
医薬ジャ-ナル 39(8), 137-147, 2003-08
NAID 80016057754
P-40 アミノグリコシド系抗生物質硫酸イセパマイシン(
エクサシン
[○!R]注)によりワルファリンカリウムの作用増強をきたした 1 例
北村 奈央子,阿部 聡美,阿部 容子,竹内 道子,穴沢 光,緑川 博文
日本医療薬学会年会講演要旨集 11, 120, 2001-09-01
NAID 110002336835
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
アミノグリコシド系抗生物質製剤
販売名
エクサシン注射液200
組成
成分・含量(1アンプル2mL中)
イセパマイシン硫酸塩200mg(力価)
添加物(1アンプル2mL中)
亜硫酸水素ナトリウム2mg、等張化剤、pH調節剤
禁忌
本剤の成分並びに他のアミノグリコシド系抗生物質及びバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
イセパマイシンに感性の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、緑膿菌
適応症
敗血症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎
通常、成人ではイセパマイシン硫酸塩として1日400mg(力価)を1〜2回に分け筋肉内注射又は点滴静注する。
点滴静注においては以下のとおりとする。
1日1回投与の場合
1時間かけて注入する。
1日2回投与の場合
30分〜1時間かけて注入する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
腎障害のある患者には、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること。(「使用上の注意 1.慎重投与」及び「薬物動態」の項参照)
慎重投与
腎障害のある患者[高い血中濃度が持続し、腎障害が悪化するおそれがあり、また、第8脳神経障害等の副作用が強くあらわれるおそれがある。](「薬物動態」の項参照)
肝障害のある患者[肝障害を悪化させるおそれがある。]
重症筋無力症の患者[神経筋遮断作用がある。]
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]
重大な副作用
ショック
(頻度不明)
ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、チアノーゼ、呼吸困難、胸内苦悶、血圧低下等の症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全
(0.1%未満)
急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
第8脳神経障害
(0.1%未満)
眩暈、耳鳴、難聴等の第8脳神経障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止することが望ましいが、やむを得ず投与を続ける必要がある場合には慎重に投与すること。
薬効薬理
抗菌作用
14,15)
本剤は、細菌の蛋白合成を阻害することにより抗菌作用を示し、その作用は殺菌的であり、臨床分離株の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、緑膿菌に強い抗菌作用を示す(
in vitro
)。
不活化酵素に対する安定性
14,15)
アミノグリコシド系抗生物質を不活化する種々の酵素に対して安定であり、同系薬剤との交叉耐性が少ない(
in vitro
)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
C
22
H
43
N
5
O
12
・xH
2
SO
4
分子量
569.60(但し遊離塩基)
性状
本品は白色〜微黄白色の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)にほとんど溶けない。
本品は吸湿性である。
★リンクテーブル★
リンク元
「
主としてグラム陰性菌に作用するもの
」「
イセパマイシン
」
「
主としてグラム陰性菌に作用するもの」
[★]
商品
アザクタム
アミカシン
アミカマイシン
イセシン
イセパシン
イセパマイシン硫酸塩
エクサシン
エルパシン
カシミー
カナマイシン
コリマイシンS
コリマイシン
シオセシン
セフテム
トブラシン
トロビシン
プルテツシン
ベルマトン
メタコリマイシン
メリシン
ロミカシン
硫酸ポリミキシンB
「
イセパマイシン」
[★]
英
isepamicin
,
ISP
化
硫酸イセパマイシン
isepamicin sulfate
商
イセシン
、
イセパシン
、
エクサシン
、
エルパシン
、
シオセシン