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- 血管拡張剤
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- 4. 急性虚血性脳卒中および一過性脳虚血発作に対する抗血栓治療 antithrombotic treatment of acute ischemic stroke and transient ischemic attack
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 徐放性 抗血小板剤
販売名
＊ペルサンチン-Lカプセル150mg
組成
成分・含量
- １カプセル中ジピリダモール 150mg
添加物
- 酒石酸、アラビアゴム末、ポビドンK25、メタクリル酸コポリマーS、ヒプロメロースフタル酸エステル200731、ヒプロメロース、ジメチルポリシロキサン(内服用)、タルク、トリアセチン、ステアリン酸
カプセル本体にゼラチン、赤色３号、三二酸化鉄、酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウムを含有する
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
ワーファリンとの併用による心臓弁置換術後の血栓・塞栓の抑制
つぎの疾患における尿蛋白減少
- 慢性糸球体腎炎（ステロイドに抵抗性を示すネフローゼ症候群を含む）
- 通常、成人にはジピリダモールとして１回150mgを１日２回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
尿蛋白減少を目的とする場合には、投薬開始後４週間を目標として投薬し、尿蛋白量の測定を行い、以後の投薬継続の可否を検討する。
尿蛋白量の減少が認められない場合は、投薬を中止するなど適切な処置をとること。尿蛋白量の減少が認められ投薬継続が必要な場合は、以後定期的に尿蛋白量を測定しながら投薬すること。
慎重投与
低血圧の患者
- ［更に血圧を低下させることがある。］
重篤な冠動脈疾患（不安定狭心症、亜急性心筋梗塞、左室流出路狭窄、心代償不全等）のある患者
- ［症状を悪化させることがある。］
重大な副作用
狭心症状の悪化
（0.1％未満）
- 狭心症状が悪化することがあるので、このような場合には、投与を中止すること。
出血傾向
（頻度不明）
- 眼底出血、消化管出血、脳出血等の出血傾向があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
（頻度不明）
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
過敏症
（頻度不明）
- 気管支痙攣、血管浮腫等の過敏症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗血小板作用
- 血小板凝集能・粘着能及び放出反応などの血小板機能を抑制する（ウサギ8,9））。
血栓・塞栓抑制作用
- 右心房への鋼材移植（イヌ10））、プロナーゼ灌流（イヌ11））、大脳皮質動脈の損傷（ウサギ12））、腸間膜動脈への電気刺激（ラット13））による血栓・塞栓形成を抑制する。
尿蛋白減少作用
- アミノヌクレオシド腎症（ラット14,15,16））、プロタミン腎症（ラット14））、抗GBM型腎炎（ラット17））において、尿蛋白を減少させる。
作用機序
抗血小板作用
- 健康成人において血管壁からのプロスタサイクリン（PGI2）の放出促進、作用増強及び血小板のトロンボキサンA2（TXA2）の合成抑制により、PGI2とTXA2のバランスを改善する。18）また、血液中アデノシンの赤血球、血管壁への再取り込み抑制作用19,20）により、血液中アデノシン濃度を上昇させ、血小板のアデニールサイクラーゼ活性を増強し、血小板内c-AMPの合成を促進する。21）また、血小板内c‐AMPホスホジエステラーゼの活性を抑制し、血小板内のc-AMP濃度を高める（ヒト血小板22））。また、c-GMPホスホジエステラーゼ活性を抑制し、c-GMP濃度を高める。22）これらの作用により、血小板の活性化を抑制する。
尿蛋白減少作用
- 抗血小板作用（ウサギ8））、糸球体係蹄壁の陰荷電減少抑制作用（ラット15,16））等により、尿蛋白を減少する。
臨床薬理
抗血小板作用
- 心臓弁置換患者において短縮した血小板生存日数を延長し、23）血小板の放出反応を抑制し、24）また異常に亢進した血小板凝集能・粘着能を抑制する。24）
腎機能改善作用
- ネフローゼ症候群患者において、内因性クレアチニンクリアランス値を増加させる。25）
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C24H40N8O4
分子量
- 504.63
性状
- ・黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
・クロロホルムに溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）にやや溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 165〜169℃
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- アデノシンの再取り込みを抑制することでを呈する
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