UpToDate Contents
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- 1. Treatment and prognosis of pulmonary veno-occlusive disease in adults
- 2. 安定狭心症のマネージメントにおけるカルシウム拮抗剤 calcium channel blockers in the management of stable angina pectoris
- 3. Bone disease after renal transplantation
- 4. Goal blood pressure in patients with cardiovascular disease or at high risk
- 5. Anal fissure: Medical management
Japanese Journal
- A-29 徐放性ニフェジピン細粒製剤(セパミット-R 細粒)の血中濃度に及ぼす制酸剤の影響
- 片山 志郎,平野 公晟,栗田 則男
- 日本病院薬学会年会講演要旨集 4, 192-193, 1994-08-30
- NAID 110001266594
- C-7 繁用制酸剤のセパミット R 細粒の徐放性に与える影響
- 片山 志郎,平野 公晟
- 日本病院薬学会年会講演要旨集 2, 152-153, 1992-06-25
- NAID 110001265074
- Nifedipine(セパミット細粒)の多施設における降圧効果の検討
- 荒川 正昭 [他]
- 臨牀と研究 59(4), p1334-1346, 1982-04-00
- NAID 40003787614
Related Links
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- セパミットRとは。効果、副作用、使用上の注意。 カルシウム拮抗剤は、カルシウム（ 心筋や冠動脈を収縮させる物質）の作用を抑えて心筋の緊張をやわらげたり、冠動脈の 内腔(ないくう)を拡げるはたらきをもった薬です。そのため、 狭心症 ・ 心筋梗塞(しんきん こ ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- カルシウム拮抗剤・ニフェジピン固溶体製剤
販売名
セパミット細粒1%
組成
- 細粒1g中に次の成分を含有
有効成分
- 日局ニフェジピン 10mg
添加物
- D-マンニトール、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、その他1成分
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦 (妊娠20週未満) 又は妊娠している可能性のある婦人 (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 心原性ショックの患者［血圧低下により症状が悪化するおそれがある。］
- 急性心筋梗塞の患者［急激な血行動態の変化により、病態が悪化するおそれがある。］
効能または効果
- 本態性高血圧症、腎性高血圧症
狭心症
- ニフェジピンとして1回10mgを1日3回経口投与する。症状に応じ適宜増減する。
慎重投与
- 大動脈弁狭窄、僧帽弁狭窄のある患者、肺高血圧のある患者［血管拡張作用により重篤な血行動態の悪化を招くおそれがある。］
- 過度に血圧の低い患者［さらに血圧が低下するおそれがある。］
- 血液透析療法中の循環血液量減少を伴う高血圧患者［過度に血圧が低下するおそれがある。］
- 重篤な腎機能障害のある患者［急速な降圧等により腎機能が悪化するおそれがある。］
- 重篤な肝機能障害のある患者［血中濃度が上昇することがある。また門脈圧が上昇するおそれがある。］1)
- うっ血性心不全 (特に高度の左室収縮機能障害) のある患者［心不全が悪化するおそれがある。］2)
- 不安定狭心症の患者［急激な血行動態の変化により、症状が悪化するおそれがある。］
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
紅皮症 (剥脱性皮膚炎)
(頻度不明)
無顆粒球症、血小板減少
(頻度不明)
ショック
(頻度不明)
- ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識障害
(頻度不明)
- 血圧低下に伴う一過性の意識障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- AST (GOT)、ALT (GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ニフェジピンは血管平滑筋に直接作用し、細胞内へのCa2+の流入を抑制することにより血管拡張作用を発現する。
血圧降下作用
- ニフェジピンを自然発症高血圧ラット、腎性高血圧ラット及びDOCA-食塩負荷高血圧ラットに経口投与したところ、いずれの高血圧ラットに対しても速やかな、かつ用量依存的な降圧作用を示したが、正常血圧ラットの血圧にはほとんど影響を及ぼさなかった。心拍数は、降圧に伴い軽度の増加が認められた16, 17)。
- ニフェジピン10mg／kg／日を自然発症高血圧ラットに単回経口投与したとき、投与後15分以内に血圧の下降がみられ、28日間連続経口投与しても耐性は認められなかった18)。
- 高血圧症患者に対して本剤10mgを経口投与したところ、投与15分後の測定で有意な降圧作用がみられ、投与30分後に最大効果を示すような速効性降圧作用が認められた19)。
- 本態性高血圧症患者に対して、本剤を1日3回 (1回5〜10mg) 長期間経口投与したところ、降圧作用の減弱は認められなかった4)。
- ニフェジピンは、麻酔イヌへの十二指腸内投与で腎血流量を有意に増加させた20)。
冠血流量増加作用
- ニフェジピンは、麻酔イヌへの静脈内投与又は十二指腸内投与により、冠血流量及び冠静脈洞酸素分圧を増加させた20, 21)。
- ニフェジピンは、麻酔イヌへの静脈内投与により、用量依存的に血圧及び左室内圧を下降させ、心仕事量を減少させた22)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ニフェジピン (Nifedipine)
化学名
- Dimethyl 2, 6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1, 4-dihydropyridine-3, 5-dicarboxylate
分子式
- C17H18N2O6
分子量
- 346.33
性状
- 黄色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。アセトン又はジクロロメタンに溶けやすく、メタノール、エタノール (95) 又は酢酸 (100) にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって変化する。
融点
- 172〜175℃
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「ニフェジピン」
- 英
- nifedipine
- 商
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- 関
- カルシウム拮抗薬、血管拡張剤
分類
- カルシウム拮抗薬
薬理作用
- 血管平滑筋の弛緩
- 末梢血管を弛緩させる。国試的には心筋に対する作用はなく、心抑制を心配せず使用できる。
適応
ADME
代謝
- 主にCYP3A4
排泄
- 尿中に未変化体は検出されず、投与60時間まで約60%が代謝物として排泄された(添付文書アダラートCR20mg)