UpToDate Contents
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- 1. 安定狭心症のマネージメントにおけるカルシウム拮抗剤 calcium channel blockers in the management of stable angina pectoris
- 2. アテローム性心血管疾患患者における血圧マネージメント blood pressure management in patients with atherosclerotic cardiovascular disease
- 3. 裂肛：内科的および外科的マネージメント anal fissure medical and surgical management
- 4. 切迫早産の予防 inhibition of acute preterm labor
- 5. カルシウム拮抗剤の主な副作用および安全性 major side effects and safety of calcium channel blockers
Japanese Journal
- 先輩エキスパートがコツを伝授 処方のポイント アダラートCR
- 由井 芳樹
- サーキュレーション・アップ・トゥ・デート 6(2), 240-243, 2011-02
- NAID 40018800323
- 循環器治療 この薬をつかう理由(7)アダラートの恩を忘れたか!
- 村川 裕二
- メディカル朝日 39(10), 64-66, 2010-10
- NAID 40017339280
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高血圧・狭心症治療剤(Ca拮抗剤)
販売名
アダラートカプセル5mg
組成
成分・含量
- 1カプセル中，日局ニフェジピン5mg含有
添加物
- 濃グリセリン，サッカリンナトリウム水和物，ハッカ油，マクロゴール400，ゼラチン，グリセリン，酸化チタン，黄色5号
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- ＊＊妊婦（妊娠20週未満）又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
- 心原性ショックの患者［血圧低下により症状が悪化するおそれがある．］
- 急性心筋梗塞の患者［急激な血行動態の変化により，病態が悪化するおそれがある．］
効能または効果
- ●本態性高血圧症，腎性高血圧症
●狭心症 - ニフェジピンとして，通常成人1回10mgを1日3回経口投与する．症状に応じ適宜増減する．
慎重投与
- 大動脈弁狭窄，僧帽弁狭窄のある患者，肺高血圧のある患者［血管拡張作用により重篤な血行動態の悪化を招くおそれがある．］
- 過度に血圧の低い患者［更に血圧が低下するおそれがある．］
- 血液透析療法中の循環血液量減少を伴う高血圧患者［過度に血圧が低下するおそれがある．］
- 重篤な腎機能障害のある患者［急速な降圧等により腎機能が悪化するおそれがある．］
- 重篤な肝機能障害のある患者［血中濃度が上昇することがある．また門脈圧が上昇するおそれがある．］
- うっ血性心不全(特に高度の左室収縮機能障害)のある患者［心不全が悪化するおそれがある．］
- 不安定狭心症の患者［急激な血行動態の変化により，症状が悪化するおそれがある．］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
- 次のような副作用があらわれることがある．このような副作用があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
紅皮症（はく脱性皮膚炎）
（0.1％未満）
無顆粒球症，血小板減少
（0.1％未満）
ショック
（0.1％未満）
- ショックを起こすことがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
意識障害
（0.1％未満）
- 血圧低下に伴う一過性の意識障害があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
肝機能障害，黄疸
（0.1％未満）
- AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
- ニフェジピンは筋の興奮収縮連関物質であるCaの血管平滑筋及び心筋細胞内への流入を抑制して，冠血管を拡張するとともに全末梢血管抵抗を減少させ，抗高血圧作用と心筋酸素需給バランスの改善作用をあらわす．
- ●全身細動脈の拡張により全末梢血管抵抗を減少させ，安定かつ持続的な降圧作用をあらわす．また左室後負荷を軽減して心機能を改善する．
- ●冠血管を持続的に拡張して冠循環を増強するとともに側副血行路の発達を促進し，また冠血管攣縮を抑制することにより，心筋虚血部への酸素供給を増加する．
- ●ATP，CP等高エネルギーリン酸化合物の消費を抑制することにより，心臓のエネルギーバランスを改善し，低酸素状態に対する耐性を高める．
- ●血管平滑筋の細胞内Ca過負荷による動脈壁へのCa沈着やアテローム性動脈硬化等の抑制並びに持続性高血圧に伴う血管病変の進展を抑制する．
血圧に及ぼす作用
- ●高血圧症患者6例に10mgを経口投与した場合，血圧は速やかに下降し，投与180分後においても収縮期及び拡張期血圧はそれぞれ平均21.2％，20.0％有意に下降する7）．
- ●治療抵抗性の高血圧症患者12例に10mgを経口投与した場合，投与30分後に収縮期及び拡張期血圧はそれぞれ21.4％，19.4％有意に下降し，全末梢血管抵抗は26.2％有意に減少する．高血圧緊急症患者6例の場合，投与後30〜60分以内に最大降圧効果が得られ，180分以上持続する8)．
- ●高血圧症患者14例に1回10mgを1日3〜4回経口投与した場合，1日8回の血圧測定値の標準偏差と血圧日内較差からみた血圧日内変動の大きさには有意の変化を及ぼさない．また1日の血圧日内変動のパターンにも大きな変動を及ぼさない9)．
心・全身血行動態に及ぼす作用
- 麻酔開胸犬に5μg/kgを静脈内投与した実験では，投与3分後には平均血圧が著明に低下し，左室最大駆出速度の上昇を伴う心拍出量の増加と全末梢血管抵抗の減少がみられる．左室外部仕事及び心拍数は変化せず，また容量血管には有意の影響は認められない10)．
冠循環に及ぼす作用
- ●麻酔開胸犬に静脈内投与した実験では，総冠血流量を増加させる有効量は1〜5μg/kgで，3μg/kgの場合，総冠血流量はほぼ100％増加する．また300μg/kgを経口投与した場合，総冠血流量は投与10分後から増加しはじめ，作用は2時間以上持続する11)．
- ●正常成犬に1日60mgを4〜5ヵ月間あらかじめ毎日経口投与した実験では，左冠動脈前下行枝の結紮1週間後における摘出心の冠動脈造影から冠動脈間吻合の数，口径の大きさともに有意に発達する12)．
心筋エネルギー代謝及び酸素消費量に及ぼす作用
- ●麻酔開胸犬に1，3，10μg/kgを静脈内投与した実験では，心拍数はほとんど変化せず，平均動脈圧はそれぞれ10，20，31％低下し，同時に心筋酸素消費量は8，20，30％減少する13)．
- ●家兎に2mg/kgを1日2回，4〜5日間あらかじめ皮下投与した後の摘出心では，左冠動脈結紮による90分間の虚血時及び虚血後30分間の再灌流時にみられる酸化的リン酸化能の低下と心筋細胞ミトコンドリア内のCa含量の増加が抑制される．また同時に心筋細胞内の高エネルギーリン酸化合物(ATP，CP)が保持される14)．
血管・臓器に及ぼす作用
- ●高血圧自然発症ラット(生後4週齢)に1日50〜150mg/kgを5ヵ月間経口投与した実験では大動脈及び腸間膜動脈壁のCaの異常蓄積(Moenckeberg型動脈硬化症)は有意に抑制される15)．
- ●Dahl食塩感受性高血圧ラットに8％NaClを負荷し，ニフェジピン300ppmを6週間経口投与した実験では，心臓の肥大及び心，腎，腸間膜の動脈における内膜の肥厚や類線維壊死の発生を抑制するとともに修復する16)．
その他の作用
●血小板
- 麻酔犬に1分間当り4μg/kgを静脈内に持続投与した実験では，両側大腿動脈に挿入したポリテトラフルオロエチレン人工血管での111In標識自家血小板の沈着及び血小板沈着総数は有意に低下する17)．
●房室伝導
- 麻酔開胸犬に総冠血流量を100％増加する用量の3μg/kgから10μg/kgを静脈内投与した実験では，in situ心臓の房室伝導は抑制されずむしろ軽度促進する．30μg/kgまで増量すると房室伝導時間と房室伝導系の機能不応期はともに延長するが，それぞれ約20，30ミリ秒の延長にとどまり，何ら障害を及ぼさない18)．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ニフェジピン（Nifedipine）JAN（Nifedipine INN）
化学名
- Dimethyl 2,6-dimethyl-4-（2-nitrophenyl）-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
分子式
- C17H18N2O6
分子量
- 346.34
融点
- 172〜175℃
性状
- 本品は黄色の結晶性の粉末で，におい及び味はない．
本品はアセトン又はジクロロメタンに溶けやすく，メタノール，エタノール（95）又は酢酸（100）にやや溶けにくく，ジエチルエーテルに溶けにくく，水にほとんど溶けない．
本品は光によって変化する．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「血管拡張剤」「ニフェジピン」「Adalat」 |
「血管拡張剤」
商品
- L-オーネスゲン
- アイトロール
- アイロクール
- アジリース
- アタナール
- アダラート
- アダラートCR
- アダラートL
- アテネラート
- アテネラートL
- アテネラートソフト
- アパティア
- アムロジピン
- アムロジピンOD
- アムロジン
- アンギクロメン
- アンギナール
- アンタップ
- イソコロナールR
- イソニトール
- イソピット
- エカテリシン
- エステリノール
- エマベリンL
- エレナール
- オールパールン
- カサンミル
- カサンミルS
- カリアントSR
- カルナコール
- キサラートL
- グリオスチン
- コニール
- コニプロス
- コバテンシン
- コバニフェートL
- コメリアン
- コリネールCR
- コリネールL
- コロナモール
- コロヘルサー
- コロヘルサーR
- コロンメン
- サークレス
- サワドール
- サワドールL
- サンペル
- ジアセラL
- シェトラゾーナ
- シオペルミンL
- シグマート
- ジドレン
- ジピリダモール
- シフノス
- ジラゼプ塩酸塩
- ジルチアゼム塩酸塩
- ジルチアゼム塩酸塩R
- シルビノール
- ズファジラン
- スプラン
- スミドルミン
- セオアニン
- セパミット
- セパミット-R
- セレスナット
- ソプレロール
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- トーモル
- トーワラートCR
- トーワラートL
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- ニコランジス
- ニコランジル
- ニコランタ
- ニコランマート
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- ニトログリセリン舌下錠
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- ニフェスロー
- ニフェラート
- ニフェラートL
- ニフェランタンCR
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- ニレーナL
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- ペルサンチン-L
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- ヘルベッサーR
- ペルミルチン
- ヘルラートL
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- ミリスロール
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- ヨウチアゼム
- ヨウリダモール
- ラミタレートL
- リオハード
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- ルチアノン
- ロコルナール
- ワソラン
- 亜硝酸アミル
- 一硝酸イソソルビド
- 塩酸ジルチアゼム
- 塩酸ベニジピン
- 硝酸イソソルビド
「ニフェジピン」
- 英
- nifedipine
- 商
- アダラート Adalat、エマベリン、セパミット、ヘルラート、Procardia、アタナール、アテネラート、カサンミル、カサンミルS、キサラート、ケパクル、コバニフェート、コバラート、コリネール、シオペルミン、トーワラート、ニフェスロー、ニフェラート、ニフェランタン、ニレーナ、ラミタレート
- 関
- カルシウム拮抗薬、血管拡張剤
分類
- カルシウム拮抗薬
薬理作用
- 血管平滑筋の弛緩
- 末梢血管を弛緩させる。国試的には心筋に対する作用はなく、心抑制を心配せず使用できる。
適応
ADME
代謝
- 主にCYP3A4
排泄
- 尿中に未変化体は検出されず、投与60時間まで約60%が代謝物として排泄された(添付文書アダラートCR20mg)