ジルチアゼム
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ヨウチアゼム錠30mg
組成
- 1錠中、ジルチアゼム塩酸塩30mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、硬化油、メチルアクリレート・メタクリル酸コポリマー、マクロゴール、ステアリン酸Mgを含有する。
禁忌
重篤なうっ血性心不全の患者
2度以上の房室ブロック、洞不全症候群(持続性の洞性徐脈(50拍/分未満)、洞停止、洞房ブロック等)のある患者
- [本剤の心刺激生成抑制作用、心伝導抑制作用が過度にあらわれるおそれがある。]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- ○狭心症、異型狭心症
- ○本態性高血圧症(軽症〜中等症)
○狭心症、異型狭心症
- 通常、成人にはジルチアゼム塩酸塩として1回30mgを1日3回経口投与する。
効果不十分な場合には、1回60mgを1日3回まで増量することができる。
○本態性高血圧症(軽症〜中等症)
- 通常、成人にはジルチアゼム塩酸塩として1回30〜60mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
うっ血性心不全の患者
高度の徐脈(50拍/分未満)又は1度の房室ブロックのある患者
- [本剤の心刺激生成抑制作用、心伝導抑制作用が過度にあらわれるおそれがある。]
過度に血圧の低い患者
重篤な肝・腎機能障害のある患者
- [薬物の代謝、排泄が遅延し、作用が増強するおそれがある。]
重大な副作用
- 完全房室ブロック、高度徐脈(いずれも頻度不明)(初期症状:徐脈、めまい、ふらつき等)等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物、イソプレナリン等の投与や必要に応じて心臓ペーシング等の適切な処置を行うこと。
- うっ血性心不全(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、強心剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)、急性汎発性発疹性膿疱症(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、紅斑、水疱、膿疱、そう痒、発熱、粘膜疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ−GTPの上昇等を伴う肝機能障害(頻度不明)や黄疸(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ジルチアゼム塩酸塩は、心筋、血管平滑筋などで電位依存性Ca2+チャネルを遮断することにより細胞内へのCa2+流入を抑制する。心筋に対する作用として(1)心筋の酸素需給バランス改善作用と、(2)心筋保護作用とが知られており、心臓の刺激生成と刺激伝導系に対しては、洞結節の自発周期と房室伝導時間のわずかな延長を引き起こすが、ヒス−プルキンエ系の伝導には影響しない。血圧に対する作用として(1)高血圧に対する緩徐な降圧作用と(2)運動負荷による昇圧の抑制、(3)脳、腎の血流低下を伴わない降圧、及び(4)降圧に伴う心筋肥大と血管肥厚の抑制が示されている。この他、冠血管において、側副血行路と太い動脈を拡張し、心筋虚血部への血流を増加する作用も有する。1)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ジルチアゼム塩酸塩(Diltiazem Hydrochloride)
化学名
- (2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate monohydrochloride
分子式
分子量
性状
ギ酸に極めて溶けやすく、水、メタノール又はクロロホルムに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、無水酢酸又はエタノール(99.5)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- vasodilator、vasodilatator
- 関
- 血管拡張薬
商品
[★]
- 英
- diltiazem
- 化
- 塩酸ジルチアゼム ジルチアゼム塩酸塩 diltiazem hydrochloride
- 商
- コロヘルサーR、コロヘルサー、セレスナット、ヘマレキート、ヘルベッサーR、ヘルベッサー、ミオカルジー、ヨウチアゼム、ルチアノン
- Cardizen
- 関
- ニフェジピン、ベラパミル
- 血管拡張剤
- カルシウム拮抗薬