Japanese Journal
- 世界初-ぜんそく治療用テープ製剤「ホクナリン^【○!R】テープ」
- 仲野 善久
- 高分子 61(12), 935-936, 2012-12-01
- NAID 10031128178
- 経皮吸収型テープ製剤の適切な貼付方法の検討
- 佐久間 毅,笠原 剛
- 医薬ジャ-ナル 47(8), 159-163, 2011-08
- NAID 40018939735
- 医者があなたに言わないこと2(34)「ホクナリンテープ」の危険な副作用
- 食品と暮らしの安全 (262), 21, 2011-02
- NAID 40018702019
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経皮吸収型・気管支拡張剤
販売名
ホクナリンテープ0.5mg
組成
成分・含量（1枚中）
- ツロブテロール 0.5mg
添加物
- ポリイソブチレン、ポリブテン、脂環族飽和炭化水素樹脂
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解
- 気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、肺気腫
- 通常、成人にはツロブテロールとして2mg、小児にはツロブテロールとして0.5〜3歳未満には0.5mg、3〜9歳未満には1mg、9歳以上には2mgを1日1回、胸部、背部又は上腕部のいずれかに貼付する。
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者〔症状が増悪するおそれがある。〕
- 高血圧症の患者〔血圧が上昇することがある。〕
- 心疾患のある患者〔心悸亢進、不整脈等があらわれることがある。〕
- 糖尿病の患者〔糖代謝が亢進し、血中グルコースが増加するおそれがある。〕
- アトピー性皮膚炎の患者〔貼付部位にそう痒感、発赤等があらわれやすい。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重大な副作用
アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な血清カリウム値の低下
- β2刺激薬により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激薬による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
作用機序
- 気管支平滑筋のβ2受容体に作用し、β2受容体と密接に関係のある酵素adenyl cyclaseを賦活化する。それにより細胞内のATPがcyclic AMPに変化し、気管支拡張作用を示す。
肺機能改善作用
- 気管支喘息患者（成人）に本剤2mgを就寝前に4週間経皮投与した試験において、起床時及び就寝前のPEF値は使用前に比べ有意な上昇を示し、肺機能改善効果が認められた1)。
- 気管支喘息小児患者（年齢6ヵ月〜15歳）に本剤0.5mg、1mg又は2mgを就寝前に2週間経皮投与した試験において、起床時及び就寝前のPEF値は使用前に比べ有意な上昇を示し、肺機能改善効果が認められた10)。
気管支拡張作用17)
- イヌ及びモルモットに本剤を経皮投与するとヒスタミンによる気道狭窄が持続的に抑制された。
気管筋に対する作用選択性17)
- イヌに本剤を経皮投与すると心拍数に影響することなく気道狭窄抑制作用を示した。また、ツロブテロールは気管筋弛緩作用及び心房興奮作用を示すが、その気管筋に対する作用選択性（β2受容体に対する選択性）はイソプロテレノール、サルブタモール、プロカテロール、フェノテロールに比し高いことが認められた（in vitro）。
気管繊毛運動促進作用及び鎮咳作用18)
- ツロブテロール塩酸塩は気管繊毛運動促進作用（ハト）及び鎮咳作用（イヌ）を示した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ツロブテロール Tulobuterol（JAN）
化学名
- (RS)-2-tert-Butylamino-1-(2-chlorophenyl)ethanol
分子式
- C12H18ClNO
分子量
- 227.73
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
メタノールに極めて溶けやすく、エタノール（95）、酢酸（100）、ジエチルエーテル又はイソプロピルエーテルに溶けやすく、ヘキサンにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
旋光性を示さない。
融点
- 90〜93℃
分配係数
- 6.66［pH7.4，1-オクタノール／緩衝液］
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「リン」 |
「短時間作用型β2刺激薬」
- オンブレス:インダカテロール
- ウルティブロ:インダカテロール、グリコピロニウム
- サルタノール:サルブタモール
- ベネトリン:サルブタモール
- セレベント:サルメテロール
- ベロテック:フェノテロール
- ホクナリン:ツロブテロール
- ベラチン:ツロブテロール
- ブリカニール:テルブタリン
- イノリン:トリメトキノール
- ベロテック:フェノテロール
- メプチン:プロカテロール
- オーキシス:ホルモテロール
- ストメリン:イソプレナリン、アトロピン、デキサメタゾン
- アスプール:イソプレナリン
- プロカプチン:プロカテロール
- マーヨン:プロカテロール
- メチレフト:プロカテロール
- ブリージン:プロカテロール
- エプカロール:プロカテロール
- レンブリス:プロカテロール
気管支喘息
- 小発作から大発作の救急対応で反復吸入するkey drug
- 20-30分おきにネブライザーで吸入。脈拍が130/分以下を保つようにする。
「気管支拡張剤」
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
- アーデフィリン
- アイロミール
- アスタージス
- アスプール
- アトック
- アトロベント
- アニスーマ
- アプネカット
- アレベール
- イソパール・P配合
- イノリン
- インタール
- ウガコール
- エステルチン
- エプカロール
- オーキシス
- オンブレス
- カプテレノール
- カルヨン
- キュバール
- クリード
- クレンブテロール塩酸塩
- コンボン
- サルタノール
- シオベテック
- スタビント
- ステリ・ネブ クロモリン
- ストメリンD
- スピリーバ
- スピロペント
- スロービッド
- セキナリン
- セキロイド
- セレベント
- チルミン
- ツロブテロール
- ツロブテロール塩酸塩
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- ツロブニスト
- テオドール
- テオドリップ
- テオフィリン
- テオフィリン徐放
- テオフィリン小児用
- テオフルマート
- テオフルマートL
- テオロング
- テルシガン
- テルダン小児用
- テルバンス
- トスメリアン
- トニール
- フェノテロール臭化水素酸塩
- ブリージン
- ブリカニール
- プロカテロール塩酸塩
- プロカプチン
- ベネトリン
- ベラチン
- ベロテック
- ホクナリン
- ポルボノール
- マーヨン
- メチレフト
- メトキシフェナミン塩酸塩
- メプチン
- モンブルト
- ユニコン
- ユニコンCR
- ユニフィルLA
- リノジェット
- レナピリン
- レンブリス
「ツロブテロール」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia