UpToDate Contents

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1. 収縮能障害による心不全における強心剤 inotropic agents in heart failure due to systolic dysfunction
2. 心臓リモデリング：臨床的評価および治療 cardiac remodeling clinical assessment and therapy
3. 肺性心 cor pulmonale
4. 心筋における興奮収縮連関 excitation contraction coupling in myocardium

Japanese Journal

カルシウム制御タンパク標的薬 (冠動脈疾患(下)診断と治療の進歩) -- (虚血性心筋症の臨床)

新井昌史
日本臨床 69 (1010増刊9), 417-422, 2011-11
NAID 40019062504

症例報告僧帽弁閉鎖不全症による心房細動16例の内科的治療と予後に関する調査

平川篤,高橋義明,大道嘉広 [他]
獣医畜産新報 64(11), 915-919, 2011-11
NAID 40019056662

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

心不全治療薬

販売名

ピモベンダン錠1.25mg「TE」

組成

成分・含量（1錠中）

ピモベンダン　1.25mg

添加物

乳糖水和物、結晶セルロース、フマル酸、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、黄色三二酸化鉄、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000 、酸化チタン、カルナウバロウ

効能または効果

下記の状態で、利尿剤等を投与しても十分な心機能改善が得られない場合

急性心不全

下記の状態で、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が得られない場合

慢性心不全（軽症〜中等症）

急性心不全：

成人にはピモベンダンとして１回2.5mgを経口投与する。なお、患者の病態に応じ、１日２回経口投与することができる。
また、必要に応じて、ジギタリス製剤等と併用する。

慢性心不全（軽症〜中等症）：

通常、成人にはピモベンダンとして１回2.5mgを１日２回食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、ジギタリス製剤、利尿剤等と併用する。

慎重投与

肥大型閉塞性心筋症、閉塞性弁疾患の患者
急性心筋梗塞の患者
［不整脈があらわれることがある。］
重篤な不整脈のある患者及び高度の房室ブロックのある患者
［不整脈を助長することがある。］
重篤な脳血管障害のある患者
重篤な肝・腎障害のある患者

重大な副作用

心室細動

         頻度不明

心室細動があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、除細動等の適切な処置を行うこと。

心室頻拍、心室性期外収縮

         頻度不明

心室頻拍（torsades de pointesを含む）、心室性期外収縮等の不整脈があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

         頻度不明

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ピモベンダン
（Pimobendan）

化学名

（±）-4,5-dihydro-6-［2-（p-methoxyphenyl）-5-benzimidazolyl］-5-methyl-3（2H）-pyridazinone

分子式

C₁₉H₁₈N₄O₂

分子量

334.37

融点

約243℃（分解）

性状

ピモベンダンは白色〜微黄色の結晶性の粉末である。ギ酸又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）又はメタノールに溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「慢性心不全」「強心剤」「強心薬」

「慢性心不全」

　　[★]

英: chronic heart failure CHF, chronic cardiac failure
関: 心不全

薬物療法

以下、左室収縮能不全に対する治療のみ採り上げる

左室収縮能不全の原因は非虚血性の拡張型心筋症と虚血性心筋症に大別できる。これらの疾患においては交感神経系とRAA系が賦活化され、進行性の左室拡大と収縮性の低下、すなわちリモデリングが生じ病態の悪化に繋がっていると考えられている。治療の焦点は神経内分泌系の抑制、心不全に伴う症状の緩和である。
(PHD.244)慢性心不全の治療のゴールは5つある：(1)病因の同定、(2)増悪因子の除去、(3)心不全症状の管理(前方障害、後方障害の軽減)、(4)神経ホルモン系の調節、(5)長期予後の改善

治療に用いられる薬物

参考(1))

配糖強心薬(ジギタリス)
利尿薬：静脈還流量の減少　→　前負荷の軽減　→　左室拡張終期圧低下　→　肺うっ血の改善　→　低血圧誘発がありうる
血管拡張薬(vasodilator)

venous dilator(ex.硝酸薬)：静脈のcapacitanceを増加させる。利尿薬と同じ薬理作用。
arteriolar dilator(ex.ヒドララジン)：後負荷を低下させSVを上昇させる。血圧は下がりそうだが、SVが上昇する結果、血圧は軽度低下あるいは保たれる(PHD.246)
"balanced vasodilator：「アンジオテンシン転換酵素阻害薬」心不全で起こる血管収縮、体液貯留(volume retension)、心室モデリングを防ぎ、回復(reverse)させうる？CHF患者の生命予後改善効果がある(PHD.245,246)。ACE阻害薬は循環血液中のブラジキニンを増加させる。ブラジキニンは心不全の患者において血管拡張という重要な働きをしている(PHD.247)。「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」はACE阻害薬とほぼ同等であり、ACE阻害薬による副作用が問題となる場合に用いる。(PHD.247)。これらの薬剤は腎不全と高カリウム血症が存在する場合には適さない。「nesiritide」human recombinant B-type natriuretic peptide。静注薬。速効で強力な血管拡張、心拍出量増加、RAA系の抑制、利尿作用(PHD.247)

~~カルシウム拮抗薬~~：長期に用いると心不全を悪化させる危険があり推奨されない。