UpToDate Contents
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- 1. 統合失調症に対する薬物療法：持効性抗精神病薬注射製剤 pharmacotherapy for schizophrenia long acting injectable antipsychotic drugs
- 2. 緩和ケア：人生最後の数時間 palliative care the last hours and days of life
- 3. 妊娠女性における双極性障害：躁病および軽躁の治療 bipolar disorder in pregnant women treatment of mania and hypomania
- 4. 授乳中の乳幼児：物質使用障害による抗精神病薬、リチウム、および薬剤への曝露の安全性 breastfeeding infants safety of exposure to antipsychotics lithium and medications for substance use disorders
- 5. 緩和ケア：評価および吐気、嘔吐の管理 palliative care assessment and management of nausea and vomiting
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- ネオペリドール注50／ ネオペリドール注100 ... ネオペリドール注50は1管1mL中に次の 成分を含有する。 ..... 前後の血清中ハロペリドール濃度を比較した結果、大きな変動は なく、ネオペリドールの1回量は経口剤1日量の約20倍が等価であることが確認された。
- ネオペリドール注５０,ハロペリドールデカン酸エステル注射液.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持効性抗精神病剤
販売名
ネオペリドール注50
組成
- ネオペリドール注50は1管1mL中に次の成分を含有する。
有効成分
- ハロペリドールデカン酸エステル（ハロペリドールとして）
70.52mg（50.0mg）
添加物
- 日局ベンジルアルコール 15mg
日局ゴマ油 844mg
禁忌
- 昏睡状態の患者［昏睡状態が悪化するおそれがある。］
- バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強されるおそれがある。］
- 重症の心不全患者［心筋に対する障害作用や血圧降下が報告されている。］
- パーキンソン病の患者［錐体外路症状が悪化するおそれがある。］
- 本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
- アドレナリン、クロザピンを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
- 統合失調症
- ハロペリドールとして、通常1回量50mg〜150mgを4週間隔で筋肉内投与する。投薬量、注射間隔は症状に応じて適宜増減ならびに間隔を調節する。
なお、初回用量は、経口ハロペリドールの1日用量の10〜15倍を目安とし、可能な限り少量より始め、100mgを超えないものとする。 - 本剤を増量する場合は慎重に行うこと。［本剤の急激な増量により悪性症候群（Syndrome malin）が起こることがある。］
慎重投与
- 肝障害のある患者［血中濃度が上昇するおそれがある。］
- 心・血管疾患、低血圧、又はこれらの疑いのある患者［一過性の血圧降下があらわれることがある。］
- QT延長を起こしやすい患者［QT延長が発現するおそれがある。］
- QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者
- 低カリウム血症のある患者 等
- てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させることがある。］
- 甲状腺機能亢進状態にある患者［錐体外路症状が起こりやすい。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者、脳に器質的障害のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。］
- 高温環境下にある患者［体温調節中枢を抑制するため、高熱反応が起こるおそれがある。］
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin）
0.1％未満
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下や、筋強剛を伴う嚥下困難から嚥下性肺炎が発現することがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。［「用法・用量に関連する使用上の注意」、「慎重投与」の項参照］
心室細動、心室頻拍
頻度不明
- 心室細動、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）、QT延長があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス
0.1％未満
- 腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
遅発性ジスキネジア
- 長期投与により、遅発性ジスキネジア（口周部等の不随意運動、四肢の不随意運動等を伴うことがある。）が発症することがある。抗パーキンソン剤を投与しても、症状が軽減しない場合があるので、このような症状があらわれた場合には本剤の投与継続の必要性を他の抗精神病薬への変更も考慮して慎重に判断すること。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）
頻度不明
- 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.1％未満）、血小板減少（頻度不明）
- 無顆粒球症、白血球減少（初期症状として発熱、咽頭痛、全身倦怠等）、血小板減少（初期症状として皮下・粘膜下出血等）があらわれることがあるので、異常があらわれた場合には、血液検査を行い、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
肺塞栓症、深部静脈血栓症
頻度不明
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［「重要な基本的注意」の項参照］
肝機能障害（0.1〜5％未満）、黄疸（頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-P、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- ハロペリドールデカン酸エステルはそれ自体活性を持たず、かつ、血液-脳関門を通過しない。
本剤は筋肉内投与で徐々に血中に放出され、末梢組織で緩徐に加水分解を受けて、ハロペリドールに変換される5）15）。すなわち、本剤の薬効発現の本体はハロペリドールであり、中枢神経系におけるドパミン作動系、ノルアドレナリン作動系等に対する抑制作用によって効果を発現する。
薬理作用
- 動物実験においてハロペリドールと同様の薬理効果発現が認められた。
アポモルヒネ誘発嘔吐の抑制作用16）
- イヌに0.63、2.5、10mg/kgを筋肉内投与した実験で、アポモルヒネ誘発嘔吐に対する持続的な抑制作用が認められた。
条件回避反応の抑制作用17）
- マウス及びラットに10、20mg/kgを筋肉内投与した実験で、条件回避反応に対する持続的な抑制作用が認められた。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- 白色〜微黄色の結晶性の粉末である。
溶解性
- エタノール(95)、ジエチルエーテル又はクロロホルムに極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
融点
- 40〜44℃
安定性
- 光により徐々に着色する。
分配係数
- logP′OCT＝3.34
〔測定法：フラスコシェイキング法 1-オクタノール/pH7.4緩衝溶液〕
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- 抗精神病薬
特徴
- 作用が強力なので統合失調症の急性期によい。
- 催眠作用、自律神経症状、血圧低下などの循環器での急性治療に用いられる。
構造
- C21H23ClFNO2。
作用機序
薬理作用
動態
適応
- 統合失調症
- そう病
注意
禁忌
- 昏睡、重要心不全、パーキンソン病、妊婦
副作用
- フェノチアジン系のクロルプロマジンより抗ムスカリン作用が弱い