定義
- 局所で生成される調節物質
- 特定の細胞から分泌され他の細胞に作用する物質。
特徴 (SPC. 89)
- 生理的・病態時に出現する生体内活性物質
- 極めて微量しか遊離しない
- 強い薬理活性を有する
- 作用範囲はホルモンと神経伝達物質の中間
オータコイドに分類される物質 (SPC.)
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/03/15 12:42:35」(JST)
wiki ja
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. クローン病における免疫調節療法 immunomodulator therapy in crohn disease
- 2. 原発性胆汁性肝硬変の治療の概要 overview of the treatment of primary biliary cirrhosis
- 3. 気道の神経制御 neuronal control of the airways
Japanese Journal
- 複数のプロスタグランジンE_2受容体サブタイプを介する相乗的なcAMP産生機構
- 波多江 典之
- 藥學雜誌 123(10), 837-843, 2003-10-01
- プロスタグランジン(PG)E_2はシクロオキシゲナーゼとPGE合成酵素の協調作用により,膜リン脂質に由来するアラキドン酸から生成する生理活性脂質である.PGE_2は産生細胞自身やその周辺細胞の細胞膜上に存在する受容体と結合して作用を発揮するオータコイドの一種である.PGE_2受容体は,選択的なアゴニストやアンタゴニストを用いた薬理学的研究及びPGE受容体サブタイプの遺伝子クローニングの結果から,4 …
- NAID 110003614847
- オータコイドの受容体拮抗薬・合成酵素阻害薬の特異性と有効性について
- 大石 幸子
- 日本薬理学雑誌 110(3), 107-109, 1997-09-01
- NAID 10005708667
- PG,TXレセプターとその拮抗薬 トロンボキサン(TX)レセプター
- 牛首文隆,成宮 周
- 炎症と免疫 4(3), 278-285, 1996-4
- 雑誌掲載版
- NAID 120002462675
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経皮吸収型鎮痛消炎剤(無臭性)
販売名
セルスポットパップ７０ｍｇ
組成
成分・含量
- 1枚中 フェルビナク 70mgを含有
添加物
- Dーソルビトール液、ゼラチン、酒石酸、クロタミトン、ポリアクリル酸部分中和物、メタクリル酸・アクリル酸n-ブチルコポリマー、アクリル酸デンプン300、メタリン酸ナトリウム、1,3ーブチレングリコール、モノオレイン酸ソルビタン、ポリソルベート80、水酸化アルミナマグネシウム、精製水
禁忌
(次の患者には使用しないこと)
- 本剤又は他のフェルビナク製剤に対して過敏症の既往歴のある患者
- アスピリン喘息 (非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発) 又はその既往歴のある患者〔喘息発作を誘発するおそれがある。〕
効能または効果
- 下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎
変形性関節症
肩関節周囲炎
腱・腱しょう炎
腱周囲炎
上腕骨上顆炎(テニス肘等)
筋肉痛
外傷後の腫脹・疼痛
- 1日2回患部に貼付する。
慎重投与
(次の患者には慎重に使用すること)
- 気管支喘息のある患者〔喘息発作を誘発するおそれがある。〕
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー
(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー (蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等) があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
鎮痛作用4)
- セルスポット製剤及びフェルビナク貼付剤 (対照) は、酵母懸濁液 (起炎物質) の注射による炎症性疼痛モデルに対して、疼痛閾値を有意に上昇させ、優れた鎮痛作用を示し、両薬剤間で効力に差はなかった。(ラット： Randall-Selitto法による炎症性疼痛抑制作用。)
抗炎症作用4)
急性炎症
- セルスポット製剤及びフェルビナク貼付剤 (対照) は、カラゲニン (起炎物質) 惹起による足浮腫に対して、優れた抗炎症作用を示し、両薬剤間で効力に差はなかった。(ラット： カラゲニン足蹠浮腫法による足蹠浮腫抑制作用。)
慢性炎症
- セルスポット製剤及びフェルビナク貼付剤 (対照) は、Mycobacterium butiricum (起炎菌) の接種による二次性炎症に対して、優れた抗炎症作用及び関節炎症状改善作用を示し、両薬剤間で効力に差はなかった。(ラット： アジュバント関節炎法による足蹠浮腫抑制作用及び関節炎症状改善作用。)
皮膚刺激性5)
- セルスポット製剤及びフェルビナク貼付剤 (対照) は、モルモットの正常皮膚に24時間貼付しても皮膚刺激性を認めなかった。
有効成分に関する理化学的知見
- 本品は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品はメタノール又はアセトンにやや溶けやすく、エタノール (95) にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「エストロゲン」「腎臓」「プロスタグランジン」「ブラジキニン」「消化と吸収」 |
| 関連記事 | 「コイ」「タコ」 |
「エストロゲン」
- 英
- estrogen ES, estrogens, E2?
- 関
- ethinyl estradiol、エストロゲン補充療法、月経周期
分類
- 卵胞ホルモンの一種
性状
- ステロイド
産生組織
- 卵巣の顆粒膜細胞
- 月経周期の1-14日の間に卵胞が発育していくが、この間FSHは月経周期の初期にピークをつけたあとLHの増加と裏腹に減少していく。そして顆粒膜細胞からはエストロゲン(エストラジオール17β)の放出が徐々に高まってくる。(NGY.27,月経周期)
標的組織
- 乳腺、子宮(頚管、内膜、平滑筋)、膣粘膜
受容体
作用
- G9M.9 参考2
- LHサージの引き金 (NGY.27)
- 卵胞の発育期：エストロゲンはLH, FSHの分泌にたいしnegative feedback作用を及ぼす
- 排卵期の高濃度で急増加する時期：positive feedback作用を及ぼす
- 生殖器以外に対する作用
- 肝臓 ：LDL受容体増加
- 血管・血液：血管拡張作用、凝固能亢進(経口避妊薬による血栓症につながる)、血管保護作用(LDLコレステロール低下、HDLコレステロール増加)
- 骨 ：骨量の維持、コラーゲンの合成促進
- 皮膚 ：皮脂腺の分泌抑制、コラーゲンの合成促進
- その他
G9M.8
| エストロゲン | プロゲステロン | ||
| 乳房 | 思春期 | 乳管の発育 | － |
| 非妊娠時 | － | 乳腺の発育 | |
| 妊娠時 | 乳管上皮の増殖 | 乳腺腺房の増殖 | |
| 乳汁分泌抑制 | 乳汁分泌抑制 | ||
| 子宮 | 非妊娠時 | 子宮内膜の増殖・肥厚 | 子宮内膜の分泌期様変化 |
| 頚管粘液 | 頚管粘液 | ||
| 分泌亢進 | 分泌低下 | ||
| 粘稠度低下 | 粘稠度上昇 | ||
| 牽糸性上昇 | 牽糸性低下 | ||
| 妊娠時 | 子宮筋の発育・増大 | 子宮内膜の脱落膜様変化 | |
| 頚管熟化 | 子宮筋の収縮抑制 | ||
| 子宮筋層内の毛細血管の増加 | |||
| 卵巣 | － | 排卵抑制 | |
| 膣 | 膣粘膜の角化・肥厚 | 膣粘膜の菲薄化 | |
| その他 | LDLコレステロールの低下 | 基礎体温の上昇 | |
| 基礎体温の低下 | |||
| 骨量維持 | |||
分泌の調整
- ネガティブフィードバック：エストロゲンは間脳下垂体系(視床下部・下垂体)に対して抑制的に作用。
- ポジティブフィードバック：エストロゲンがあるレベル以上となると、ポジティブフィードバックにより間脳下垂体系(視床下部・下垂体)に対して促進的に作用する。エストロゲンのピークはLHサージの1-2日前？である。
「二細胞説 two-cell theory」
- LH刺激により莢膜細胞は主にアンドロゲンを合成し、このアンドロゲンは一部卵巣静脈に流出するが、残りは基底膜を通り卵胞内に流入する。グラーフ卵胞内の顆粒膜細胞は高い芳香化活性を持ち、莢膜細胞由来のアンドロゲンからエストロゲンを合成する。このため卵胞には多量のエストロゲンが含まれる。この芳香化酵素の活性はFSHにより刺激される。卵胞には血中の1000倍ものエストロゲンが含まれ、このエストロゲンは局所的に作用して卵胞の発育を促進する。(NGY.27)
生合成
臨床関連
- 女性新生児の性器出血：生後4-8日から性器出血が一週間持続。胎生期中に移行した胎盤ホルモン(エストロゲンの減少)の消失による。
- 老人性膣炎：エストロゲンの消失により膣上皮が萎縮し、粘膜下出血を来す。
性周期・月経との関連
- 卵胞期：漸増。排卵期に先立ってピーク
- 排卵期以降漸減
- 黄体期：漸減後、再び増加して高値で経過。プロゲステロンと並行して月経期に向かって漸減 ← 月経一週間前あたりがピーク。
LAB.724
| エストロゲン | プロゲステロン | ||||
| エストロン | エストラジオール | エストリオール | |||
| (pg/ml) | (pg/ml) | (pg/ml) | (ng/ml) | ||
| 女性 | 卵胞期 | 10～60 | 10～150 | 0～20 | 0.5～1.5 |
| 排卵期 | 25～100 | 50～380 | 5～40 | 1.5～6.8 | |
| 黄体期 | 25～80 | 30～300 | 5～40 | 5.0～28.0 | |
| 更年期 | 20～80 | 10～50 | 0～20 | 0.3～0.4 | |
| 男性 | 30～60 | 10～60 | 0～15 | 0.2～0.4 | |
添付文書
- プレマリン錠0.625mg
参考
- 1. [charged] Molecular biology and physiology of estrogen action - uptodate [1]
- 2. 〔閉経シリーズ〕 閉経と骨代謝の変化および管理 - 日産婦誌５2巻１０号
「腎臓」
- 図：N.265(水平断,上部) N.320(背面) N.332(水平断)
- 図：Z.92、M.173(体表解剖)、N.321,322
解剖
大きさ
- 長さ：11cm
- 幅：4-5cm
- 厚み：2-3cm
重量
- 115-170g(PT.461), 160g(♂)/140g(♀)(KL.395)
血管尿管との関係
- 腎臓を内側から見るとき、腹側から静脈、動脈、尿管の順に並んでいる
位置
- 腹腔の後壁で、脊椎の両側にある(PT.461)
- 右腎：T11-L2椎体、左腎：T12-L3椎体 (M.173)。T12-L3椎体。右腎は左腎より約1.5cm低位 (KL.395)
- 両方の腎も幽門平面を貫くが、右腎は腎の上方で貫いている (M.173)
- 尋問は中面より5cm離れた場所にある (M.173)
- 腸骨稜の高いところを通る矢状面を貫く。この面は第12肋骨の先端をかすめる (M.173)
- 腎臓の背側側は上方では横隔膜を挟む。さらにその下層では第11胸神経、肋下神経、腸骨下腹神経、腸骨鼡径神経が下外側に走行している (M.173)
血管
- 腎動脈前枝
- 上区動脈
- 上前区動脈
- 下前区動脈
- 前区動脈
- 下区動脈
- 腎動脈後枝
- 後区動脈
- それぞれから以下の通りに分岐する
部位名
- 上端
- 肝門
- 腎門
- 内側縁
- 下端
- 前面
- 後面
- 腎洞
- 腎葉
- 腎髄質
- 腎皮質
- 腎盂
- 腎盤
- 腎杯
- 大腎杯
- 小腎杯
- 腎錐体
- 錐体底
- 腎乳頭
- 腎柱
- 腎動脈
- 葉間動脈
- 弓状動脈
- 小葉間動脈
- 腎静脈
- 葉間静脈
- 弓状静脈
- 小葉間静脈
- ネフロン
- 腎小体
- 尿細管
- 傍髄質ネフロン
- 皮質ネフロン
- 皮質迷路
- 髄放線
- 肝門
- オトガイ唇溝
- 内帯
- 腎単位
- 内層
- 集合管
- 乳頭管
- 乳頭孔
- 篩状野
- 乳頭孔
- 星状細静脈
- 曲尿細管
- 直尿細管
- 近位尿細管
- 遠位尿細管
- ヘンレ係蹄
- 下行脚
- 上行脚
- 尿細管周囲毛細血管
- 血管極
- 糸球体
- 尿細管極
- 輸入細動脈
- 輸出細動脈
- 糸球体傍装置
- 緻密斑
- 糸球体外メサンギウム細胞
- 顆粒細胞
- メサンギウム細胞
- 糸球体包
- ボウマン嚢
- ボウマン腔
- 糸球体毛細血管
- 有窓内皮細胞
- 基底膜
- 足細胞
生理
機能 (SP.776 2007年度後期生理学授業プリント)
- 1. 代謝により生じた老廃物の濾過・排出
- 1-1. 酸の排泄
- リン酸の排泄
- NH4+の分泌
- 重炭酸イオンの分泌
- 尿中酸総排泄量 = 滴定酸(リン酸, 硫酸など) + NH4+ - HCO3-(重炭酸イオンの再吸収)
- 1-2. 尿素・尿酸・クレアチニンの排泄
- 1-3. 異物の排泄
- 肝臓でP450やグルクロン酸抱合された解毒物の排泄
- 2. 体液恒常性の維持 (腎機能参照)
- 体液のNa,Kなどの電解質濃度
- 浸透圧
- pH
- 3. 内分泌機能(ホルモン分泌・オータコイド分泌)
- 3-1. ビタミンD3
- 活性型ビタミンDの産生(腎小体で濾過したビタミンDを近位尿細管で再吸収し、活性型に転換して血中に戻す)
- 3-2. エリスロポエチン
- pO2↓→近位尿細管近傍の線維芽細胞が分泌~
- 赤血球を作る増殖因子
- 3-3. レニン
- 輸入細動脈顆粒細胞から分泌される
- レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系の最初に位置する
- 副腎皮質を刺激して鉱質コルチコイド(アルドステロン)を放出させる ＆ 血管の平滑筋を刺激して血圧を上昇させる。
- 4. 代謝機能
- 糖新生
ホルモンによる調節
- バソプレシン[視床下部後葉]により、遠位尿細管で水の再吸収が促進される
- 鉱質コルチコイド(アルドステロン)[副腎皮質]により、遠位尿細管でのNa( H2O)の再吸収が促進される
- 重炭酸イオン(HCO3-)の再吸収[近位尿細管、CO2が細胞内に拡散]
- ナトリウムイオン(Na+)の再吸収[近位尿細管、遠位尿細管]
- アンモニア(NH3)の排出[細胞外に拡散]
- 水素イオンH+の排出[近位尿細管、遠位尿細管のNa+-H+交換輸送体]
神経による調節 (SP.784)
- 交感神経により腎血流が調節されている
- 弱い刺激：輸出細動脈が収縮→RPF↓、濾過圧↑→GFRほぼ不変
- 強い刺激：輸入細動脈も収縮→RPF↓、GFR↓
尿の生成 (生理学実習1 実習テキストp.3)
- 腎を流れる血流量 1L/min = 1440L/day
- 原尿生成 0.1L/min = 160L/day
- 尿生成 0.7-1.0ml/min = 1-1.5L/day
-kidney
「プロスタグランジン」
- アラキドン酸からシクロオキシゲナーゼの作用によって生成するオータコイドの総称
種類
- プロスタグランジンG2
- プロスタグランジンH2
- プロスタグランジンD2
- プロスタグランジンE2：子宮収縮促進
- プロスタグランジンF2：(PGF2α)子宮収縮促進
- プロスタグランジンI2
- トロンボキサンA2
- プロスタグランジンE1：肺高血圧に対して
プロスタグランジンの腎臓における作用
- PRE.43
- AHDは腎臓の様々な細胞・組織(ヘンレループ太い上行脚、集合管、腎髄質の間質、糸球体メサンギウム)でプロスタグランジンの産生を誘導する。ここで産生されたプロスタグランジンはADHの小売り様作用と血管に対する作用の両方を阻害する。抗利尿作用はADHによりGi,Gqを介したcAMP産生の抑制による。プロスタグランジンは局所に作用しADHが過剰に働かないように振る舞う。
- → NSAIDと腎障害の関係 NSAID腎症
「ブラジキニン」
- 英
- bradykinin BK
- アレルギー、障害局所の腫脹、炎症反応に関与する
分類
性状
- ポリペプチド
- 9個のアミノ酸
産生
分解
作用
- 血管平滑筋：弛緩→血管拡張→血圧↓
- 内臓平滑筋：
弛緩収縮(QB2009.C-335) - 血漿滲出
- 集合管：Na排泄↑
- 発痛物質
産生の調節
- カリクレインの活性化
- 組織からの放出
- 損傷組織から放出
- 侵害刺激により組織に放出
分解の調節
分子機構
臨床関連
「消化と吸収」
- 関
- 消化液
調節機構
定義
- 消化
- 嚥下した大きな物質を吸収可能な小さな物質にまで分解する過程
- 吸収
- 生体外のものが生体内にはいること
機能
- 摂食
- 消化
- 吸収