- 英
- antimetabolite
- 関
- 代謝拮抗物質、代謝拮抗薬、抗代謝剤
商品
WordNet
- an antineoplastic drug that inhibits the utilization of a metabolite
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/11/19 22:47:28」(JST)
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メトトレキサート(右)は、葉酸(左)の代謝を阻害する代謝拮抗剤である。
代謝拮抗剤(Antimetabolite)は、代謝の過程で生成する代謝物質の利用を阻害する物質である[1]。このような物質は、葉酸の利用を阻害する抗葉酸剤のように、しばしば代謝物質と構造が類似している。代謝拮抗剤の存在は、細胞成長や細胞分裂を妨げ、細胞にとって有毒であるため、癌の化学療法に用いられる[2]。
目次
- 1 機能
- 2 型
- 3 関連項目
- 4 出典
- 5 外部リンク
機能
癌の治療
代謝拮抗剤はDNA生産を阻害し、これによって腫瘍細胞の成長と分裂を妨げることから、癌の治療に用いることができる[3]。癌細胞は他の細胞と比べて分裂の期間が長いことから、細胞分裂の阻害は、他の細胞よりも癌細胞により多く害を与える[4]。
代謝拮抗剤は、DNAの構成材料であるプリン(アザチオプリン、メルカプトプリン)やピリミジンを装い、細胞周期のS期において、これらの物質のDNAへの取り込みを妨げ、通常の成長や分裂を停止させる。
これらの物質は、RNAの合成にも影響を与える。しかし、チミジンはDNAの合成には使われるもののRNAの合成には使われないため、チミジル酸合成酵素によるチミジン合成の阻害は、RNA合成に対してDNA合成を選択的に阻害する。
その効率性のため、これらの薬剤は、細胞性塞栓として最も広く使われている。
解剖治療化学分類法では、L01Bに分類される。
抗生物質
代謝拮抗剤は、4-アミノ安息香酸と競合することで、細菌中でのジヒドロ葉酸の合成を阻害し、抗生物質になりうる[5]。
型
これらの物質の主なカテゴリーは、以下の通りである。
- 塩基アナログ(ヌクレオ塩基を変更)
- ヌクレオシドアナログ
- ヌクレオ塩基を変更したヌクレオシド
- 糖成分を変更したヌクレオシド(シタラビン等)
- ヌクレオチドアナログ
- 抗葉酸剤
関連項目
出典
- ^ Smith, A. L. (1997). Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology. Oxford [Oxfordshire]: Oxford University Press. pp. 43. ISBN 0-19-854768-4.
- ^ Peters GJ, van der Wilt CL, van Moorsel CJ, Kroep JR, Bergman AM, Ackland SP (2000). "Basis for effective combination cancer chemotherapy with antimetabolites". Pharmacol. Ther. 87 (2–3): 227–53. doi:10.1016/S0163-7258(00)00086-3. PMID 11008002.
- ^ Antineoplastic Antimetabolites - the US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- ^ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.
- ^ "The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action" (2nd edition), R. B. Silverman, 2004.
外部リンク
- Overview at University of Nebraska
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Japanese Journal
- 菊池 由宣,岸本 有為,伊藤 謙 [他],塩沢 一恵,大塚 隆文,渡邉 学,五十嵐 良典,住野 泰清,中野 弘一,坪井 康次
- 東邦医学会雑誌 = Journal of Medical Society of Toho University 59(4), 174-182, 2012-07
- … 比較して有意に生存期間の延長を認めた.過去の症例集積検討では有効な化学療法としてgemcitabine+白金製剤の報告が多かった.結論:切除可能な腹膜悪性中皮腫は手術療法がもっとも生存率が高かった.化学療法を選択する場合には白金製剤+代謝拮抗剤は腹膜悪性中皮腫に対して有効と思われた.Background: As compared with pleural malignant mesothelioma, there have been fewer cases and hence fewer clinical studies of peritoneal malignant …
- NAID 120005306365
- 検査値異常と薬剤(25)投与薬剤の臨床検査値への影響 悪性腫瘍治療薬
- crizotinib耐性後に4次治療のpemetrexedが多発肝転移に著効したEML4-ALK陽性の肺腺癌の1例
- 森 雅秀,玄山 宗到,各務 慎一,松浦 邦臣,山口 俊彦,横田 総一郎
- 肺癌 52(2), 242-247, 2012
- … 背景.echinoderm microtubule-associated protein-like 4(EML4)-anaplastic lymphoma kinase(ALK)肺癌に対し,ALK阻害剤であるcrizotinibが有用である.一方,葉酸代謝拮抗剤であるpemetrexed(PEM)は,肺腺癌に対し1次だけでなく2次以降の治療にも広く用いられている.症例.39歳女性,非喫煙者.右肺下葉原発の肺腺癌で,右肺門・縦隔リンパ節腫大,両側肺内転移,心嚢液貯留,多発肝・骨転移を認めた.erlotinib,carboplatin(CBDCA)+paclitaxel+bevac …
- NAID 130002060241
- 薬物分析検査 抗癌剤 アルキル化剤,代謝拮抗剤,アルカロイド系抗癌剤 (広範囲 血液・尿化学検査 免疫学的検査(第7版・2)その数値をどう読むか) -- (生化学的検査(2))
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- ethical drug
- 関
- 一般用医薬品
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- 英
- cytarabine,Ara-C, ara-C
- 同
- シトシンアラビノシド cytosine arabinoside、アラビノシルシトシン arabinosylcytosine
- 化
- シタラビンオクホスファート cytarabine ocfosphate、塩酸シタラビン cytarabine hydrochloride
- 商
- キロサイド、スタラシド、サイトサール Cytosar、Tarabine
- 関
- cytarabine HC1、代謝拮抗剤
適応
副作用
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4224401A6037_1_08/4224401A6037_1_08?view=body
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- 英
- pemetrexed
- 商
- アリムタ
- 関
- 代謝拮抗剤
- 悪性胸膜中皮腫、切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
添付文書
- アリムタ注射用100mg/アリムタ注射用500mg
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229401D1020_1_05/4229401D1020_1_05?view=body
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- antineoplastic antimetabolite
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- 葉酸代謝拮抗薬
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- 英
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- 関
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