拮抗物質

英

antagonist

関

アンタゴニスト、拮抗筋、拮抗剤、拮抗薬、遮断薬

WordNet

1. a drug that neutralizes or counteracts the effects of another drug
2. a muscle that relaxes while another contracts; "when bending the elbow the triceps are the antagonist"

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1. 対立する人,敵対者,競争相手(opponent)

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/03/22 21:45:29」(JST)

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アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどの働きを阻害する薬のこと。

概要

拮抗薬（きっこうやく）、拮抗剤（—ざい）、拮抗物質（—ぶっしつ）、遮断薬（しゃだんやく）、ブロッカーとも呼ぶ。作用自体はないが受容体に可逆的に結合するため、濃度支配的に受容体が本来のリガンド分子と結合する部位を奪い合うことでアゴニストの作用を阻害する競合的拮抗薬（コンペティティブ・アンタゴニスト）と、受容体の結合定数に影響を及ぼしたり受容体と不可逆的に結合するなどしてアゴニストの作用を阻害する非競合的拮抗薬（ノンコンペティティブ・アンタゴニスト）がある。

アンタゴニスト存在下で、アゴニストによる濃度-作用曲線（ドーズ・レスポンスカーブ）を描かせると、競合的拮抗薬の場合では高濃度側へのカーブシフトが起こり、非競合的拮抗薬の場合は最大反応の低下が起こる。

リガンドの構造としてノルアドレナリンやドパミンなどのカテコールアミンを例に取ると、カテコール環の部位が作用発現に必要な作用基（ファンクショナル・モエティー）で、炭素鎖をもつアミンの部位が結合基（バインディング・モエティー）であると考えられる。 したがって、作用基であるカテコール環に改変を加えるとアンタゴニストとして働く場合が多い。 一方で、結合基に改変を加えると、受容体サブタイプへの選択性や作用濃度域の変化をもたらすことが多い。

有名なアンタゴニストの例

南アメリカの原住民が狩猟に用いるクラーレは、アンタゴニストとして有名な例である。これらはアセチルコリンのアンタゴニストとして作用することにより骨格筋の神経伝達の遮断を引き起こすが、消化管からは吸収されないため捕獲した動物を食べる事が出来る。

関連項目

• ミカエリス・メンテン式 - 競争阻害、非競争阻害について解説

UpToDate Contents

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• 1. 重複診断：重度の精神障害と物質使用障害 dual diagnosis severe mental illness and substance use disorders
• 2. HIV感染患者における薬物乱用および中毒 substance abuse and addiction in hiv infected patients
• 3. 不安障害および物質使用障害を併発した場合の治療 treatment of co occurring anxiety disorders and substance use disorders
• 4. 物質使用障害（SUD）：一般診療における認識と評価の原則 substance use disorders principles for recognition and assessment in general medical care
• 5. 物質使用障害に対する動機づけ面接 motivational interviewing for substance use disorders

Japanese Journal

• アンジオテンシン変換酵素に焦点を当てた認知症患者への食事内容に関する基礎研究

• 内山 道子,板垣 史郎,金澤 佐知子 [他],細井 一広,照井 一史,下山 律子,早狩 誠
• 弘前醫學 64(1), 41-49, 2013
• … 豊富に含有することの2点を踏まえ，カボチャの記憶保持増強効果ならびにSP分解抑制効果について基礎的検討を行った．カボチャ40%を含む飼料を投与したラットでは，記憶保持亢進効果ならびに脳AT4受容体拮抗物質LVV-H7発現増加が確認された．一方，ラット血漿中SP濃度はカボチャ摂取により増加せず，またラット血漿中においてSPはACE阻害剤カプトプリルの共存下でも分解を受けたことから，ラット血漿によるSPの分解 …
• NAID 110009614125

• 平成23年度横浜市立大学医学会賞受賞研究 神経回路形成分子LOTUSの機能

• 竹居 光太郎
• 横浜医学 63(4), 635-639, 2012-10
• NAID 40019604267

• イヌ乳腺骨肉腫由来MCO-Y4細胞の樹立と性状(病理学)

• 川畑 敦,山本 香織,ラン グエンティ [他],内田 和幸,山口 良二,林 俊春,立山 晉,川畑 敦,山本 香織,LAN Nguyen Thi,内田 和幸,山口 良二,林 俊春,立山 晉,カワバタ アツシ,ヤマモト カオリ,ラン グエンティ,ウチダ カズユキ,ヤマグチ リョウジ,ハヤシ トシハル,タテヤマ ススム
• The journal of veterinary medical science 68(10), 1047-1053, 2006-10-25
• … 呈して平均倍加時間は,32.39±4.66時間であった.培養下では基質産生はアルシアンブルー染色,フォンコッサ反応で確認できなかった.培養MCO-Y4細胞は,免疫組織化学的にBMP-2/4及びBMPR IIに強陽性であった.BMP-2/4の拮抗物質であるノギンは,MCO-Y4細胞増殖を抑制し,フィブロネクティンは,MCO-Y4細胞増殖を促進した.重症複合型不全マウスに接種後形成された腫瘍は,骨梁の形成を伴い,骨芽様及び線維芽樣細胞により構成され,両細胞 …
• NAID 110004820607

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「拮抗剤」

　　[★]

英

antagonist

関

アンタゴニスト、拮抗筋、拮抗物質、拮抗薬、遮断薬

「代謝拮抗物質」

　　[★]

英

antimetabolite, metabolic antagonist

同

アンチメタボライト、代謝阻害剤 metablic inhibitor

「ピリミジン拮抗物質」

　　[★]

英

antipyrimidines

関

5-フルオロウラシル、ブロクスウリジン

「物質」

　　[★]

英

substance、material、matter

関

実体、問題、問題になる、材料、重要なこと、事項、サブスタンス

「拮抗」

　　[★]

英

antagonism、antagonize

関

アンタゴナイズ、拮抗作用、アンタゴニズム

「質」

　　[★]

英

quality

関

品質