シタラビンオクホスファート

シタラビン。cytarabine ocfosphate

UpToDate Contents

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• 1. 非プラチナ製剤ベースの癌化学療法の神経学的合併症の概要 overview of neurologic complications of non platinum cancer chemotherapy
• 2. 慢性骨髄性白血病の治療のためのインターフェロンアルファ interferon alfa for the treatment of chronic myeloid leukemia
• 3. 若年成人における急性骨髄性白血病に対する導入療法 induction therapy for acute myeloid leukemia in younger adults
• 4. 若年成人における急性骨髄性白血病に対する寛解後療法 post remission therapy for acute myeloid leukemia in younger adults
• 5. 軟髄膜転移の治療（癌性髄膜炎） treatment of leptomeningeal metastases carcinomatous meningitis

Japanese Journal

• 高齢者血液悪性腫瘍患者に対するCytosine arabinoside (Ara-C)およびCytarabine ocfosfate (SPAC)投与時のAra-C血漿濃度の検討

• 堤 久 [他],熊川 寿郎,平井 真希子,菊川 昌幸,有江 由依子,森 眞由美,幸道 秀樹,中村 典子,村井 義郎,水谷 良子
• 日本老年医学会雑誌 32(3), 190-194, 1995-03-25
• NAID 10009414263

Related Links

• 医療用医薬品 : スタラシド

シタラビン オクホスファートとして、1日100〜200mgを2〜3週間連続経口投与し、2〜3週間休薬する。これを繰り返す。なお、投与量は疾患、症状等により適宜増減する。本剤の投与時期は食後とし、1日1〜3回に分けて服用する。 使用上 ...

• KEGG DRUG: シタラビンオクホスファート水和物

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2015年2月（改訂第5版） 剤形 硬カプセル剤 規格・含量 スタラシドカプセル50及びスタラシドカプセル100は、1カ プセル中にシタラビン オクホスファート水和物をそれぞれ 51.5mg及び103mg（無水物として50mg及び100mg）含有する。

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗悪性腫瘍剤

販売名

スタラシドカプセル５０

組成

• スタラシドカプセル50は、1カプセル中に次の成分を含有する。

有効成分・含有量

• 　 シタラビンオクホスファート水和物　51.5mg
  　 (無水物として)　　　　　　　　　　　　 (50mg)

添加物

• ヒドロキシプロピルセルロース、D-マンニトール、炭酸ナトリウム水和物、ステアリン酸マグネシウム
  
  (カプセル本体)　ラウリル硫酸ナトリウム、赤色3号、青色1号

禁忌

• 本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• ●成人急性非リンパ性白血病(強力な化学療法が対象となる症例にはその療法を優先する。)
• シタラビン オクホスファートとして、1日100〜300mgを2〜3週間連続経口投与し、2〜3週間休薬する。これを繰り返す。なお、投与量は疾患、症状等により適宜増減する。本剤の投与時期は食後とし、1日1〜3回に分けて服用する。
• ●骨髄異形成症候群(Myelodysplastic Syndrome)
• シタラビン オクホスファートとして、1日100〜200mgを2〜3週間連続経口投与し、2〜3週間休薬する。これを繰り返す。なお、投与量は疾患、症状等により適宜増減する。本剤の投与時期は食後とし、1日1〜3回に分けて服用する。

慎重投与

• 骨髄抑制のある患者
  

［骨髄抑制を増悪することがある。］

• 感染症を合併している患者
  

［骨髄抑制により、感染症を増悪させることがある。］

• 薬物過敏症の既往歴のある患者
• 肝障害のある患者
  

［代謝機能等が低下しているので、副作用が強くあらわれることがある。］

• 高齢者
  

［「高齢者への投与」の項参照］

• 小児
  

［「小児等への投与」の項参照］

重大な副作用

汎血球減少(0.8％)等の骨髄抑制

• 汎血球減少、貧血、血小板減少、白血球減少、顆粒球減少等があらわれることがあるので、頻回に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬、中止等の適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

(0.3％)

• 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与など適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍作用^3,4)

• 本剤は、経口投与で、L1210白血病をはじめとする各種マウス腫瘍に延命効果を示す。この効果は投与スケジュールに依存せず総投与量に依存する。
  

また、マウスP388白血病でアドリアマイシン、ダウノマイシン、マイトマイシンC、シスプラチン又はビンクリスチンとの2剤同時併用で顕著な相乗効果を示した。

作用機序⁵⁾

• 本剤は、ara-Cのプロドラッグであり、体内で活性代謝物のara-Cに代謝された後、腫瘍細胞内でara-CTPとなり、DNAポリメラーゼを阻害することにより抗腫瘍作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• シタラビン オクホスファート水和物 (Cytarabine Ocfosphate Hydrate)

化学名：

• 4-amino-1-β-_D-arabinofuranosyl-2(1H )- pyrimidinone 5'-(sodium octadecyl phosphate)monohydrate

分子式：

• C₂₇H₄₉N₃NaO₈P・H₂O

分子量：

• 615.67
• シタラビン オクホスファート水和物は、白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  

水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにはほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

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　　[★] シタラビン。シタラビンオクホスファート

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　　[★]

英

cytarabine,Ara-C, ara-C

同

シトシンアラビノシド cytosine arabinoside、アラビノシルシトシン arabinosylcytosine

化

シタラビンオクホスファート cytarabine ocfosphate、塩酸シタラビン cytarabine hydrochloride

商

キロサイド、スタラシド、サイトサール Cytosar、Tarabine

関

cytarabine HC1、代謝拮抗剤

適応

• 急性白血病(急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病)や悪性リンパ腫に対するシタラビン大量療法(キロサイド)
• 成人急性非リンパ性白血病、骨髄異形成症候群(スタラシド)

副作用

• シタラビン症候群

添付文書

• キロサイドＮ注400mg／**キロサイドＮ注1g

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4224401A6037_1_08/4224401A6037_1_08?view=body

「ビン」

　　[★]

英

bottle

関

ビンづめ

「タラ」

　　[★]

英

cod

関

タラ目