UpToDate Contents
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- 1. 非プラチナ製剤ベースの癌化学療法の神経学的合併症の概要 overview of neurologic complications of non platinum cancer chemotherapy
- 2. 成人における再発性および難治性の急性リンパ芽球性白血病の治療 treatment of relapsed or refractory acute lymphoblastic leukemia in adults
- 3. 小児および思春期における急性リンパ芽球性白血病の治療の概要 overview of the treatment of acute lymphoblastic leukemia in children and adolescents
- 4. 成人におけるフィラデルフィア染色体陰性急性リンパ芽球性白血病に対する導入療法 induction therapy for philadelphia chromosome negative acute lymphoblastic leukemia in adults
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- 作成又は改訂年月 ** 2013年6月改訂 （第4版）（下線：改訂箇所） * 2012年8月改訂 （第3版） 日本標準商品分類番号 874229 日本標準商品分類番号等 国際誕生年月 2005年10月 薬効分類名 抗悪性腫瘍剤 承認等 販売名 アラノンジー静 ...
- ネララビン（代謝拮抗剤） 商品名（製造・販売会社） アラノンジー（グラクソ・スミスクライン） これまで標準的な治療法が確立されていなかった「再発又は難治性のT細胞性急性リンパ芽球性白血病(T-ALL)、T細胞性リンパ芽球性 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤
販売名
アラノンジー静注用250mg
組成
成分・含量
- 1バイアル（50mL）中にネララビン250mgを含有
添加物
- 塩化ナトリウム、塩酸（pH調節剤）、水酸化ナトリウム（pH調節剤）
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
再発又は難治性の下記疾患
- ・T細胞急性リンパ性白血病
- ・T細胞リンパ芽球性リンパ腫
- 通常、成人には、ネララビンとして1500mg/m2（体表面積）を1日1回2時間以上かけて点滴静注する。これを1、3、5日目に投与し、その後16日間休薬する。21日間を1クールとして、繰り返す。
通常、小児には、ネララビンとして650mg/m2（体表面積）を1日1回1時間以上かけて点滴静注する。これを5日間連日投与し、その後16日間休薬する。21日間を1クールとして、繰り返す。 - 神経毒性は本剤の用量規制因子である。本剤による治療を受けている患者においては神経系障害の徴候及び症状を注意深く観察すること。なお、Common Terminology Criteria for Adverse Events（CTCAE）注）のグレード2以上に該当する神経系障害の徴候が認められた場合は、直ちに投与を中止すること（「警告」及び「副作用」の項参照）。
注） CTCAE1) ver.3.0に基づき評価する。ただし、「傾眠/意識レベルの低下」については、NCI-CTC ver.2.0の「意識レベル低下」に従う。 - 本剤と他の抗悪性腫瘍薬との併用に関する有効性及び安全性は確立していない。
慎重投与
- 髄腔内化学療法による治療歴のある患者又は現在治療中の患者[神経系障害のリスクが高まるおそれがある。］
- 全脳・全脊髄照射の施行歴のある患者[神経系障害のリスクが高まるおそれがある。]
- 腎機能障害のある患者[本剤及び本剤の活性代謝物である9-β-D-アラビノフラノシルグアニン（ara-G）は一部腎から排泄されるため、腎機能障害のある患者では血中濃度が上昇するおそれがある（「薬物動態」の項参照）。］
- 肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝されるため、肝機能障害のある患者では血中濃度が上昇するおそれがある。］
- 高齢者の患者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
神経系障害
- 傾眠（23%）、末梢性ニューロパシー（感覚性及び運動性）（21%）、感覚減退（17%）、錯感覚（15%）及びてんかん様発作（痙攣、大発作痙攣、てんかん重積状態を含む）（1%）があらわれることがある。また、脱髄、ギラン・バレー症候群に類似した上行性の末梢性ニューロパシー、進行性多巣性白質脳症、あるいは致死的なてんかん重積状態も報告されている。神経系障害に対しては特に注意深く観察し、CTCAEのグレード2以上に該当するこれらの神経系の症状が認められた場合には、直ちに本剤の投与を中止すること。
血液障害
- 貧血（99%）、血小板減少症（86%）、好中球減少症（81%）、発熱性好中球減少症（12%）及び白血球減少症（3%注1））があらわれることがある。血小板を含む全血算を定期的にモニタリングするとともに患者の状態を注意深く観察し、異常が認められた場合には、休薬期間の延長又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
錯乱状態
- 錯乱状態（8%）があらわれることがあるので、異常が認められた場合は休薬期間の延長又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
感染症
- 敗血症、菌血症、肺炎、真菌感染等の感染症（39%）があらわれることがある。本剤投与中に致死的な日和見感染をおこすおそれがあるので、異常が認められた場合は休薬期間の延長又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
腫瘍崩壊症候群
- 腫瘍崩壊症候群（1%）があらわれることがある。高尿酸血症等を伴うことがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、輸液投与や高尿酸血症治療剤の投与等の適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
- 横紋筋融解症（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
薬効薬理
作用機序
- ネララビンはアデノシンデアミナーゼによって速やかにara-Gに脱メチル化された後、デオキシグアノシンキナーゼ及びデオキシシチジンキナーゼによって細胞内で5 ’-一リン酸化体にリン酸化される。5 ’-一リン酸化体はさらに細胞内で活性5 ’-三リン酸化体のara-GTPにリン酸化される3)。白血病芽球内にara-GTPが蓄積すると、デオキシリボ核酸（DNA）にara-GTPが優先的に取り込まれ、そのためにDNA合成が阻害されて、最終的に細胞死が誘導される4）。
抗腫瘍効果
- ネララビンはin vitroの培養系において、ヒトT細胞性白血病細胞株に対して強い細胞障害活性を示した。一方、ヒトB細胞株に対する細胞障害活性は弱かった。ヒトT細胞性白血病細胞株を用いたマウス皮下異種移植モデルにおいて、ネララビンは反復投与により用量依存的な抗腫瘍活性を示した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ネララビン（Nelarabine）
化学名
- 2-Amino-9-β-D-arabinofuranosyl-6-methoxy-9H-purine
分子式
- C11H15N5O5
分子量
- 297.27
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「代謝拮抗剤」「ネララビン」 |
「代謝拮抗剤」
商品
- ５-ＦＵ
- アラノンジー
- アリムタ
- イカルス
- キロサイド
- キロサイドN
- ゲムシタビン
- サンラビン
- ジェムザール
- スタラシド
- ステロジン
- ゼローダ
- ティーエスワン配合
- テフシール
- ハイドレア
- フトラフール
- フルダラ
- フルツロン
- メソトレキセート
- ユーエフティ
- ルナシン
- ルナポン
- ロイケリン
「ネララビン」
- 英
- nelarabine
- 商
- アラノンジー
- 関
- 代謝拮抗剤