- パーキンソン病の治療薬である。
- 非麦角系のドパミン受容体作用薬である。
- ドパミンD2受容体に対する親和性とドパミンD2受容体刺激作用有する。
- 組成：(ミラペックス 0.375mgの場合)
- 1錠中、プラミペキソール塩酸塩水和物 0.375mg、添加物：ヒプロメロース、トウモロコシデンプン、カルボキシビニルポリマー、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム
UpToDate Contents
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- 1. 成人におけるレストレスレッグ症候群の治療 treatment of restless legs syndrome in adults
- 2. 成人における初期治療の効果がない線維筋痛症の治療 treatment of fibromyalgia in adults not responsive to initial therapies
- 3. Restless legs syndrome/Willis-Ekbom disease and periodic limb movement disorder in children
- 4. パーキンソン病に対する神経保護療法 neuroprotective therapy for parkinson disease
- 5. 成人における単極性うつ病：難治性うつ病の治療 unipolar depression in adults treatment of resistant depression
Japanese Journal
- Frontiers in PD Pramipexole Clinical Report 特発性レストレスレッグス症候群に対するプラミペキソールの使用実態とリスク・ベネフィット
- 久米 明人
- Frontiers in Parkinson disease 5(2), 102-106, 2012-05
- NAID 40019353399
- Pramipexole Clinical Report 携帯歩行計で評価したプラミペキソールのパーキンソン病運動症候に対する効果
- 赫 寛雄,石村 洋平,内海 裕也 [他]
- Frontiers in Parkinson disease 5(1), 44-47, 2012-02
- NAID 40019208253
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- ビ・シフロールとは?プラミペキソールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
- 2011年4月22日、パーキンソン病治療薬のプラミペキソール塩酸塩水和物の徐放製剤（ 商品名ミラペックスLA錠0.375mg、同LA錠1.5mg）が製造承認を取得した。適応は「 パーキンソン病」で、1日1回食後に経口投与する。標準維持量は1.5～4.5mg/日である ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- ドパミン作動性パーキンソン病治療剤
- ＊レストレスレッグス症候群治療剤
販売名
ビ・シフロール錠0.125mg
組成
成分・含量
- 1錠中
プラミペキソール塩酸塩水和物 0.125mg
添加物
- トウモロコシデンプン、軽質無水ケイ酸、ポビドンK25、ステアリン酸マグネシウム、D-マンニトール
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
［動物（ラット）を用いた生殖発生毒性試験で、妊娠率の低下、生存胎児数の減少及び出生児体重の低下が認められている。（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）］ - 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
パーキンソン病
＊中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）
- ＊レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）の診断は、国際レストレスレッグス症候群研究グループの診断基準及び重症度スケールに基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
パーキンソン病
- 通常、成人にはプラミペキソール塩酸塩水和物として1日量0.25mgからはじめ、2週目に1日量を0.5mgとし、以後経過を観察しながら、1週間毎に1日量として0.5mgずつ増量し、維持量（標準1日量1.5〜4.5mg）を定める。1日量がプラミペキソール塩酸塩水和物として1.5mg未満の場合は2回に分割して朝夕食後に、1.5mg以上の場合は3回に分割して毎食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減ができるが、1日量は4.5mgを超えないこと。
＊中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）
- 通常、成人にはプラミペキソール塩酸塩水和物として0.25mgを1日1回就寝2〜3時間前に経口投与する。投与は1日0.125mgより開始し、症状に応じて1日0.75mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行うこと。
パーキンソン病
- 本剤の投与は、少量から開始し、幻覚等の精神症状、消化器症状、血圧等の観察を十分に行い、慎重に維持量（標準1日量1.5〜4.5mg）まで増量すること。
［「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照］
＊＊腎機能障害患者に対する投与法
- 本剤は主に尿中に未変化体のまま排泄される。腎機能障害患者（クレアチニンクリアランスが50mL/min未満）に本剤を投与すると、腎クリアランスの低下により本剤の消失半減期が延長するため、次のような投与法を目安に投与回数を調節し腎機能に注意しながら慎重に漸増すること。なお、腎機能障害患者に対する最大1日量及び最大1回量は下記のとおりとする。また、透析患者あるいは非常に高度な腎機能障害患者での十分な使用経験はないので、このような患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与すること。
［「慎重投与」、「高齢者への投与」、「薬物動態」の項参照］
クレアチニンクリアランス（mL/min）：クレアチニンクリアランス≧50
- 投与法：1日量として1.5mg未満 1日2回投与
初回1日投与量：0.125mg×2回
最大1日量：4.5mg（1.5mg×3回）
クレアチニンクリアランス（mL/min）：クレアチニンクリアランス≧50
- 投与法：1日量として1.5mg以上 1日3回投与
初回1日投与量：0.125mg×2回
最大1日量：4.5mg（1.5mg×3回）
クレアチニンクリアランス（mL/min）：50＞クレアチニンクリアランス≧20
- 投与法：1日2回投与
初回1日投与量：0.125mg×2回
最大1日量：2.25mg（1.125mg×2回）
クレアチニンクリアランス（mL/min）：20＞クレアチニンクリアランス
- 投与法：1日1回投与
初回1日投与量：0.125mg×1回
最大1日量：1.5mg（1.5mg×1回）
＊中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）
- 特発性レストレスレッグス症候群における1日最大投与量（0.75mg）は、パーキンソン病患者よりも低いため、クレアチニンクリアランスが20mL/min以上の腎機能障害患者では減量の必要はないが、透析中あるいはクレアチニンクリアランスが20mL/min未満の高度な腎機能障害患者における本剤の有効性及び安全性は確立していないため、これらの患者に対する本剤の投与については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断すること。
［「慎重投与」、「高齢者への投与」、「薬物動態」の項参照］
慎重投与
- 幻覚、妄想等の精神症状又はそれらの既往歴のある患者
［症状が増悪又は発現しやすくなることがある。（「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照）］ - ＊腎機能障害のある患者
［副作用が発現しやすくなるおそれがあり、また、本剤は主に尿中に未変化体として排泄される。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「副作用」、「薬物動態」の項参照）］ - ＊重篤な心疾患又はそれらの既往歴のある患者
［副作用が発現しやすくなるおそれがある。（「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照）］ - 低血圧症の患者
［症状が悪化することがある。（「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照）］ - 高齢者
［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
突発的睡眠（0.1〜5％未満）
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
幻覚（15.4％）、妄想、せん妄、激越（0.1〜5％未満）、錯乱（頻度不明注））
- 幻覚（主に幻視）、妄想、せん妄、激越、錯乱があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じて抗精神病薬を使用するなどの適切な処置を行うこと。
＊悪性症候群（頻度不明注））
- パーキンソン病患者において、本剤の急激な減量又は中止により、悪性症候群があらわれることがある。観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CK（CPK）の上昇等があらわれた場合には悪性症候群の症状である可能性があるため、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
＊＊パーキンソン病様症状改善作用
MPTP誘発症状改善作用
- MPTP（1-methyl-4-phenyl-1, 2, 3, 6-tetrahydropyridine）誘発パーキンソン病様症状をブロモクリプチンメシル酸塩より低用量で改善した（アカゲザル18））。
無動・固縮に対する改善作用
- レセルピン誘発無動・固縮症状の改善作用を示した。これらの改善作用はレボドパとの併用により増強することが認められた（マウス18））。
＊＊レストレスレッグス症候群様症状の改善作用
- 6-OHDA（6-hydroxydopamine）により脳内のドパミン神経を変性させたラットにおいては、立ち上がり行動回数と立位時間が増加したが、本剤投与によりこれらの増加は抑制された19）。
＊＊作用機序
ドパミンD2受容体に対する親和性（in vitro）
- 本剤はドパミンD2受容体ファミリー（D2、D3、D4）に対し強い親和性を示した20）。
D1及びD5受容体に対する親和性は示さなかった21）。
ドパミンD2受容体刺激作用
- MPTP誘発ヘミパーキンソン病モデル動物において、線条体シナプス後膜ドパミンD2受容体刺激作用により障害側とは反対側への回転行動を誘発した（アカゲザル22））。また、ハロペリドール誘発カタレプシー症状の改善作用を示した（ラット23））。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C10H17N3S・2HCl・H2O
分子量
- 302.26
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末。水に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくい。
融点
- 約290℃（分解）
分配係数
- logD＝−0.2（l-オクタノール/0.067mol/Lリン酸塩緩衝液、pH7.4、20℃）
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- 睡眠障害と治療薬の組合せで誤っているのはどれか。
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