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the 12th letter of the Roman alphabet (同)l
the syllable naming the sixth (submediant) note of a major or minor scale in solmization (同)lah

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lira(イタリアの貨幣単位リラ)
ラ(全音階の第6音)

UpToDate Contents

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1. 下肢末梢動脈疾患の症状を治療するための試験的治療 investigational therapies for treating symptoms of lower extremity peripheral artery disease
2. 間質性肺疾患関連の肺高血圧症 pulmonary hypertension associated with interstitial lung disease
3. 初期治療に抵抗性を示したレイノー現象の治療 treatment of the raynaud phenomenon resistant to initial therapy
4. 跛行のマネージメント management of claudication
5. 成人における全身性硬化症（強皮症）の治療および予後の概要 overview of the treatment and prognosis of systemic sclerosis scleroderma in adults

Japanese Journal

ハイドロゲルマトリックスシステムを用いた経口ベラプロストナトリウム徐放錠 : ケアロードLA錠60μg, ベラサスLA錠60μg

Drug delivery system 24(4), 431-437, 2009-07-30
NAID 10025535487

経口ベラプロストナトリウム徐放性製剤(ケアロード^【○!R】LA錠60μg, ベラサス^【○!R】LA錠60μg)の特徴および臨床試験成績

日本薬理学雑誌 133(2), 101-111, 2009-02-01
NAID 10025740057

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製剤 pgi2 ベラサス la 「ケアロードLA」「ベラサスLA ベラパミル塩酸塩│お薬事典 LA錠・ベラサスLA錠の薬価算定ベプリコール│お薬事典

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

経口プロスタサイクリン (PGI₂) 誘導体徐放性製剤

販売名

ベラサスＬＡ錠６０μｇ

組成

有効成分

1錠中に日本薬局方ベラプロストナトリウム60μgを含有する

添加物

ポリエチレンオキシド5000K、マクロゴール6000、L-グルタミン酸、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

出血している患者 (血友病、毛細血管脆弱症、上部消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血等)

［出血を増大するおそれがある。］

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

肺動脈性肺高血圧症

原発性肺高血圧症及び膠原病に伴う肺高血圧症以外の肺動脈性肺高血圧症における有効性・安全性は確立していない。
肺高血圧症のWHO機能分類クラスIV^※の患者における有効性・安全性は確立していない。また、重症度の高い患者等では効果が得られにくい場合がある。循環動態あるいは臨床症状の改善がみられない場合は、注射剤や他の治療に切り替えるなど適切な処置を行うこと。

^※WHO機能分類はNYHA (New York Heart Association) 心機能分類を肺高血圧症に準用したものである。〔末尾の「参考」の項参照〕

通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして1日120μgを2回に分けて朝夕食後に経口投与することから開始し、症状 (副作用) を十分観察しながら漸次増量する。

なお、用量は患者の症状、忍容性などに応じ適宜増減するが、最大1日360μgまでとし、2回に分けて朝夕食後に経口投与する。

肺動脈性肺高血圧症は薬物療法に対する忍容性が患者によって異なることが知られており、本剤の投与にあたっては、投与を少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。

慎重投与

抗凝血剤、抗血小板剤、血栓溶解剤を投与中の患者

［「相互作用」の項参照］

月経期間中の患者

［出血傾向を助長するおそれがある。］

出血傾向並びにその素因のある患者

［出血傾向を助長するおそれがある。］

重大な副作用

出血傾向［脳出血 (頻度不明^注2))、消化管出血 (頻度不明^注2))、肺出血 (頻度不明^注2))、眼底出血 (頻度不明^注3))］

観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック (頻度不明^注2))、失神 (10％未満)、意識消失 (10％未満)

ショック、失神、意識消失を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、頻脈、顔面蒼白、嘔気等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

(頻度不明^注2))

間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害

(頻度不明^注3))

黄疸や著しいAST (GOT)、ALT (GPT) の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

狭心症

(頻度不明^注3))

狭心症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心筋梗塞

(頻度不明^注3))

心筋梗塞があらわれるとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血小板凝集抑制作用

健康成人への経口投与において、血小板凝集能を抑制する⁶⁾。
凝集誘発物質によるヒト血小板凝集を抑制し、ヒト血小板凝集塊解離作用を有する (in vitro )^{7, 8)}。

血管拡張・血流増加作用

K⁺、PGF_2αにより収縮させたイヌの大腿動脈、腸管膜動脈等、各種摘出動脈及びセロトニン、フェニレフリンにより収縮させたイヌの摘出肺動脈に対し、弛緩作用を示し (in vitro )^{9, 10)}、イヌの各種臓器血管の血流を増加させる¹¹⁾。

血管平滑筋細胞増殖抑制作用

血小板由来増殖因子刺激によるヒト肺動脈血管平滑筋細胞の増殖を抑制する (in vitro )¹⁰⁾。

病態モデルに対する作用

肺高血圧症モデル

モノクロタリン誘発ラット肺高血圧モデルにおいて、経口投与で右室収縮期圧の上昇及び肺血管中膜の筋性肥大を抑制する^{10, 12)}。

トロンボキサンアゴニスト誘発イヌ肺高血圧モデルにおいて、静脈内投与で肺動脈圧及び肺血管抵抗を低下させる¹⁰⁾。
塞栓誘発ラット肺高血圧モデルにおいて、右室収縮期圧上昇を抑制する¹⁰⁾。

血栓症モデル

ラット動脈血栓症及びラット静脈血栓症等に対し、血栓形成の抑制効果を認める¹³⁾。

作用機序

プロスタサイクリンと同様に、ベラプロストナトリウムは血小板及び血管平滑筋のプロスタサイクリン受容体を介して、アデニレートシクラーゼを活性化し、細胞内cAMP濃度上昇、Ca²⁺流入抑制及びトロンボキサンA₂生成抑制等により、血管拡張作用、抗血小板作用及び血管平滑筋細胞増殖抑制作用を示す^{8, 10, 11, 13〜16)}。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

ベラプロストナトリウム (JAN) beraprost (INN)

化学名：

Monosodium (1RS , 2RS , 3aSR , 8bSR )-2, 3, 3a, 8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-［(1E , 3SR , 4RS )-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl］-1H -cyclopenta［b］benzofuran-5-butanoate

Monosodium (1RS , 2RS , 3aSR , 8bSR )-2, 3, 3a, 8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-［(1E , 3SR , 4SR )-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl］-1H -cyclopenta［b］benzofuran-5-butanoate

構造式：

分子式：

C₂₄H₂₉NaO₅

分子量：

420.47

性状：

ベラプロストナトリウムは白色の粉末である。

メタノールに極めて溶けやすく、水又はエタノール (99.5) に溶けやすい。
吸湿性である。
水溶液 (1→200) は旋光性を示さない。

分配係数 (1-オクタノール／水系)：

460 (pH3)、15 (pH7)、0.41 (pH9)

★リンクテーブル★

リンク元	「その他の循環器官用薬」「ベラプロスト」
関連記事	「L」「LA」

「その他の循環器官用薬」

　　[★]

商品

「ベラプロスト」

　　[★]

英: beraprost
化: ベラプロストナトリウム beraprost sodium
商: ケアロードLA、セナプロスト、ドルナー Dorner、ドルナリン、プロサイリン Procylin、プロスタリン、プロスナー、プロドナー、プロルナー、ベストルナー、ベラサスLA、ベラストリン、ベラドルリン、ベルナール、ベルラー
関: その他の循環器官用薬、その他の血液・体液用薬

プロスタサイクリン誘導体;血管拡張;抗凝血

「L」

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「LA」

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薬効分類名

販売名

組成

有効成分

添加物

禁忌

効能または効果

慎重投与

重大な副作用

出血傾向［脳出血 (頻度不明注2))、消化管出血 (頻度不明注2))、肺出血 (頻度不明注2))、眼底出血 (頻度不明注3))］

ショック (頻度不明注2))、失神 (10％未満)、意識消失 (10％未満)

間質性肺炎

肝機能障害

狭心症

心筋梗塞

薬効薬理

血小板凝集抑制作用

血管拡張・血流増加作用

血管平滑筋細胞増殖抑制作用

病態モデルに対する作用

肺高血圧症モデル

血栓症モデル

作用機序

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

化学名：

構造式：

分子式：

分子量：

性状：

分配係数 (1-オクタノール／水系)：

★リンクテーブル★

「その他の循環器官用薬」

商品

「ベラプロスト」

「L」

「LA」

出血傾向［脳出血 (頻度不明^注2))、消化管出血 (頻度不明^注2))、肺出血 (頻度不明^注2))、眼底出血 (頻度不明^注3))］

ショック (頻度不明^注2))、失神 (10％未満)、意識消失 (10％未満)