タダラフィル
UpToDate Contents
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- 1. 男性性機能不全の治療 treatment of male sexual dysfunction
- 2. 心疾患患者における性的活動 sexual activity in patients with heart disease
- 3. 高地肺水腫 high altitude pulmonary edema
- 4. 糖尿病における勃起不全 erectile dysfunction in diabetes mellitus
- 5. 前立腺肥大症の内科的治療 medical treatment of benign prostatic hyperplasia
Japanese Journal
- 薬事Up-to-Date 適応拡大クローズアップ タダラフィル〔商品名:ザルティア錠2.5mg,ザルティア錠5mg,アドシルカ錠20mg,シアリス錠5mg,シアリス錠10mg,シアリス錠20mg(適応症により商品名が異なる)〕
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アドシルカ錠20mg
組成
成分・含量
（1錠中）：
添加物：
- 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、トリアセチン、三二酸化鉄、タルク
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 硝酸剤又は一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等）を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- 重度の腎障害のある患者［重度の腎障害のある患者では本剤の血漿中濃度が上昇すること、使用経験が限られていること及び透析によるクリアランスの促進は期待されないため。］
- 重度の肝障害のある患者［重度の肝障害のある患者における使用経験がないため。］
- チトクロームP450 3A4（CYP3A4）を強く阻害する薬剤（イトラコナゾール、リトナビル、アタザナビル、インジナビル、ネルフィナビル、サキナビル、ダルナビル、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、テラプレビル）を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- CYP3A4を強く誘導する薬剤（リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール）を長期的に投与中の患者［「相互作用」の項参照］
効能または効果
- 肺高血圧症に関するWHO機能分類クラスIにおける有効性・安全性は確立されていない。
- 通常、成人には1日1回タダラフィルとして40mgを経口投与する。
- 軽度又は中等度の腎障害のある患者では、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性があることから、1日1回20mgを投与する。［「薬物動態」の項参照］
- 軽度又は中等度の肝障害のある患者では、本剤の投与経験は限られていることから、リスク・ベネフィットを考慮し、本剤を投与する際には1日1回20mgを投与する。
慎重投与
- 脳梗塞・脳出血の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者［これらの患者における有効性及び安全性は確立していない。］
- コントロール不良の不整脈、低血圧（血圧＜90/50mmHg）又はコントロール不良の高血圧（安静時血圧＞170/100mmHg）のある患者［これらの患者における有効性及び安全性は確立していない。］
- α遮断剤を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- 網膜色素変性症患者［網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼ（PDE）の遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。］
- 高齢者（65歳以上）［「高齢者への投与」の項参照］
- 陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等）のある患者［本剤の薬理作用により勃起が起こり、その結果陰茎に痛みを引き起こす可能性がある。］
- 持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者
- 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者［in vitro試験でニトロプルシドナトリウム（NO供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。］
重大な副作用
- 過敏症（発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）：本剤の投与により（男性勃起不全治療剤としての投与を含む）、発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群等の過敏症が、ごくまれに報告されている。このような症状が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
PDE5阻害作用（in vitro）
- タダラフィルは選択的PDE5阻害剤である。ヒト遺伝子組み換えPDE5を約1nMの IC50値で阻害し、 PDE6及びPDE11と比較するとそれぞれ700及び14倍、その他のPDEサブタイプと比較すると9000倍以上の選択性を示した38）。
肺高血圧症モデルに対する作用39）（in vivo）
肺高血圧進展抑制作用：
- モノクロタリン誘発肺高血圧ラットモデルにおいて、タダラフィルは全身血圧に有意な影響を与えることなく、肺動脈圧、右心室圧を有意に抑制した。
延命作用：
- タダラフィルはモノクロタリン誘発肺高血圧ラットの生存率を有意に改善した。
作用機序（ex vivo）
- 肺血管平滑筋における主要なcGMP分解酵素であるPDE5を選択的に阻害することにより、肺組織中のcGMPを有意に増加させ血管弛緩反応を発現する39）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
化学名：
- (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
分子式：
分子量：
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- tadalafil
- 商
- アドシルカ、シアリス CIALIS
- 関
- その他の循環器官用薬、その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬