テラゾシン

英

terazosin

化

塩酸テラゾシン terazosin hydrochloride

商

ハイトラシン、バソメット

• 持続型α1ブロッカー排尿障害改善剤・降圧剤

WordNet

1. antihypertensive drug (trade name Hytrin) used to treat high blood pressure (同)Hytrin

UpToDate Contents

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• 1. 前立腺肥大症の内科的治療 medical treatment of benign prostatic hyperplasia
• 2. 男性の尿失禁 urinary incontinence in men
• 3. 男性における下部尿路症状 lower urinary tract symptoms in men
• 4. 夜間頻尿：臨床症状、診断、および治療治療 nocturia clinical presentation diagnosis and treatment
• 5. 降圧剤と脂質 antihypertensive drugs and lipids

Japanese Journal

• 前立腺肥大症患者における塩酸テラゾシンの脂質代謝への影響

• 鈴木 泰,鵜浦 有弘,藤岡 知昭
• 日本泌尿器科學會雜誌 94(2), 134, 2003-02-15
• NAID 110003071583

• 前立腺肥大症患者の脂質代謝系に対する塩酸テラゾシンの影響

• 鈴木 泰,鵜浦 有弘,徳永 英夫,藤岡 知昭
• 日本泌尿器科學會雜誌 93(2), 165, 2002-02-20
• NAID 110003101733

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• テラゾシン:バソメット

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 持続型α₁ブロッカー排尿障害改善剤・降圧剤

販売名

ハイトラシン錠0.25mg

組成

成分・含量

• 1錠中テラゾシンとして0.25mg含有

添加物

• ポビドン，タルク，ステアリン酸マグネシウム，トウモロコシデンプン，乳糖水和物

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 本態性高血圧症，腎性高血圧症，褐色細胞腫による高血圧症
• 前立腺肥大症に伴う排尿障害

本態性高血圧症，腎性高血圧症，褐色細胞腫による高血圧症

• テラゾシンとして通常，成人1日0.5mg（1回0.25mg1日2回）より投与を始め，効果が不十分な場合は1日1〜4mgに漸増し，1日2回に分割経口投与する．
  

なお，年齢，症状により適宜増減するが，1日最高投与量は8mgまでとする．

前立腺肥大症に伴う排尿障害

• テラゾシンとして通常，成人1日1mg（1回0.5mg1日2回）より投与を始め，1日2mgに漸増し，1日2回に分割経口投与する．
  

なお，症状により適宜増減する．

慎重投与

• 重篤な肝・腎機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある．〕
• ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤（PDE5阻害剤）を服用している患者〔「併用注意」の項参照〕
• 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

意識喪失

頻度不明

• 血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．

肝機能障害（0.1％未満），黄疸（頻度不明）

• AST（GOT），ALT（GPT），Al-P，LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．

薬効薬理

α₁受容体遮断作用（作用機序）

• イヌ大動脈，脳を用いたin vitro 受容体結合実験で，本剤はα₁受容体を選択的に遮断し，シナプス前のα₂受容体遮断作用は著しく弱い．このため，シナプス前のα₂受容体を介するノルアドレナリン放出のネガティブフィードバック機構を阻害することなく，末梢血管を拡張させ，ノルアドレナリンの過剰放出を起こしにくいことが認められている^13,14）．また，ヒト肥大前立腺に対してもin vitro 受容体結合実験でα₁受容体を選択的に遮断し，収縮実験ではノルアドレナリンによる収縮反応を抑制した^15）．

抗高血圧作用

• 高血圧自然発症ラット，DOG-salt高血圧ラット，腎性高血圧ラット，腎性高血圧イヌのいずれにおいても，単回経口投与にて，明らかな降圧作用を示し，その作用は持続的であった^16,17）．
• 高血圧自然発症ラット，腎性高血圧イヌにおいて，長期反復経口投与により本剤は安定した降圧作用を示し，作用に耐性がないことが認められている^16,17）．

前立腺及び尿道に対する作用

• イヌ及びヒトにおいて，単回投与により前立腺部尿道内圧を低下させ，尿道抵抗を減少させることが認められている^18,19）．

その他

• 高血圧自然発症ラット，腎性高血圧イヌ並びに本態性高血圧症患者において，全末梢血管抵抗の減少による降圧作用が認められ，心拍出量や脈拍数に与える影響は少なかった^16,17,20）．
• 本態性高血圧症患者において体位変換による血圧の変化に対し影響を及ぼさなかった^3）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• テラゾシン塩酸塩水和物　Terazosin Hydrochloride Hydrate［JAN］

化学名

• （±）-4-amino-2-［4-（tetrahydro-2-furoyl）-1-piperazinyl］-6,7-dimethoxyquinazoline hydrochloride dihydrate

分子式

• C₁₉H₂₅N₅O₄・HCl・2H₂O

分子量

• 459.93

融点

• 約260℃（分解）

性状

• 白色〜微黄白色の結晶性の粉末で，においはない．
  

水又は氷酢酸にやや溶けにくく，メタノール，エタノール又はクロロホルムに溶けにくく，無水酢酸に極めて溶けにくく，アセトン又はエーテルにほとんど溶けない．
水溶液（1→100）のpHは3.5〜4.5である．

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