セフォペラゾン、スルバクタム
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- 1. 鼻疽の治療および予後 treatment and prognosis of melioidosis
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
禁忌
効能または効果
- <適応菌種>
本剤に感性のブドウ球菌属、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、プロビデンシア・レットゲリ、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、バクテロイデス属、プレボテラ属
- <適応症>
敗血症、感染性心内膜炎、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
- スルバクタムナトリウム・セフォペラゾンナトリウムとして、通常成人には1日1〜2g(力価)を2回に分けて静脈内注射する。小児にはスルバクタムナトリウム・セフォペラゾンナトリウムとして、1日40〜80mg(力価)/kgを2〜4回に分けて静脈内注射する。
難治性又は重症感染症には症状に応じて、成人では1日量4g(力価)まで増量し2回に分けて投与する。小児では1日量160mg(力価)/kgまで増量し2〜4回に分割投与する。
静脈内注射に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に投与する。
なお、点滴による静脈内投与に際しては補液に溶解して用いる。注)
- 注)注射用水を用いると溶液が等張にならないため用いないこと。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、β-ラクタマーゼ産生菌、かつセフォペラゾン耐性菌を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
- 高度の肝障害のある患者〔血中濃度半減期が延長するので、投与量・投与間隔に注意すること。〕
- 高度の腎障害のある患者〔血中濃度半減期が延長するので、投与量・投与間隔に注意すること。〕
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- (頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難等):ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 急性腎不全:急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 偽膜性大腸炎:偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 間質性肺炎、PIE症候群:発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群):皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 血液障害:溶血性貧血、汎血球減少症、顆粒球減少(無顆粒球症を含む)、血小板減少等の重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸:劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ブドウ球菌属などのグラム陽性菌から、各種グラム陰性菌及びバクテロイデス属などの嫌気性菌までの広い抗菌スペクトルを有し、β-ラクタマーゼ産生菌に対しても強い抗菌力を示す。
- スルバクタムがβ-ラクタマーゼを強く阻害し、セフォペラゾンの加水分解を防ぐことにより、セフォペラゾンに耐性を示すβ-ラクタマーゼ産生菌に対しても抗菌力を示す。
セフォペラゾンは細菌の細胞壁合成を阻害することにより殺菌的に作用する。
- 黄色ブドウ球菌並びに大腸菌によるマウス実験的全身感染モデルにおいて治療効果を検討したところ、本剤投与群は無治療群に比して用量依存的に有意な生存率の上昇を示した。1)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- スルバクタムナトリウム(Sulbactam Sodium)
略号
化学名
- Monosodium (2S,5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide
分子式
分子量
性状
- スルバクタムナトリウムは白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
一般名
- セフォペラゾンナトリウム(Cefoperazone Sodium)
略号
化学名
- Monosodium (6R,7R)-7-{(2R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetylamino}-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
分子式
分子量
性状
- セフォペラゾンナトリウムは白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- cefoperazone CPZ
- ラ
- cefoperazonum
- 化
- cefoperazone sodium セフォペラゾンナトリウム
- 商
- CEFOBID。スペルゾン、スルタムジン、スルペゾール、スルペラゾン、セフォセフ、セフォビッド、セフォペラジン、セフォン、セフロニック、ナスパルン、バクフォーゼ、ワイスタール
- 関
- セファロスポリン系抗菌薬
-
-
抗菌スペクトル
[★]
- 英
- sulbactam, SBT
- 商
- アンスルマイラン、スペルゾン、スルタムジン、スルバクシン、スルバクタム・アンピシリン、スルバシリン、スルペゾール、スルペラゾン、セフォセフ、セフォン、セフロニック、ナスパルン、バクフォーゼ、ピシリバクタ、ピスルシン、ユーシオン-S、ユナシン-S、ユナスピン、ワイスタール
- 関
- β-ラクタマーゼインヒビター