プロカテロール、procaterol hydrochloride hydrate

UpToDate Contents

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1. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤 pharmacologic agents for pediatric procedural sedation outside of the operating room
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3. 過敏性腸症候群に対するアロセトロン塩酸塩（Lotronex） alosetron hydrochloride lotronex for irritable bowel syndrome
4. 急性ストレス障害の治療 treatment of acute stress disorder
5. 鎮静剤および催眠剤の乱用および依存：薬理学および疫学 sedatives and hypnotics abuse and dependence pharmacology and epidemiology

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

定量噴霧式気管支拡張剤

販売名

メプチンキッドエアー5μg吸入100回

組成

有効成分

1g中プロカテロール塩酸塩水和物143μg

添加物

無水エタノール、オレイン酸、1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパン（HFA-227）
本品は1回の噴射でプロカテロール塩酸塩水和物5μgが噴霧される。
1容器（2.5mL）の噴霧回数：100回

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記疾患の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫

本剤は喘息発作に対する対症療法剤であるので、本剤の使用は発作発現時に限ること。

プロカテロール塩酸塩水和物として、通常成人1回20μg（4吸入）、小児1回10μg（2吸入）を吸入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
患者又は保護者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。（「過量投与」の項参照）
成人1回4吸入、小児1回2吸入の用法・用量を守り、1日4回（原則として成人16吸入、小児8吸入）までとすること。

慎重投与

甲状腺機能亢進症［甲状腺機能亢進症が増悪することがある。］
高血圧［血圧が上昇することがある。］
心疾患［動悸、不整脈、症状の増悪等があらわれることがある。］
糖尿病［糖尿病が増悪することがある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明^※）

ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
（頻度不明^※）
重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。更に、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

薬効薬理

気管支拡張作用^5〜12)

イヌ、ネコ及びモルモットでのヒスタミン等による気道抵抗増大に対する抑制効果でみると、プロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用はイソプレナリンと同等かそれ以上の強さで、サルブタモール硫酸塩及びオルシプレナリン硫酸塩より強いことが確認されている。
無麻酔モルモットや麻酔イヌにおけるプロカテロール塩酸塩水和物吸入時の気管支拡張効果の発現は、吸入後1〜5分で、経口投与に比べて速やかであった。
プロカテロール塩酸塩水和物吸入により、小児気管支喘息患者の中枢気道のみならず末梢気道も拡張させることが確認されている。

気管支拡張作用持続時間^5〜7,11)

イヌ、ネコ及びモルモットで検討したプロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用持続時間は、イソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より長いことが確認されている。
麻酔イヌでのプロカテロール塩酸塩水和物10μg吸入によるヒスタミン気道抵抗増大に対する抑制効果は、サルブタモール硫酸塩200μgの吸入と同程度の抑制効果を示し、作用持続時間は長かった。

β₂受容体への選択性^5〜8)

心循環器系のβ受容体と気道系のβ受容体への臓器選択性をイヌ、ネコ及びモルモットで検討したところ、プロカテロール塩酸塩水和物はイソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩よりも優れた臓器選択性を示した。

抗アレルギー作用^13〜18)

モルモットあるいはラットでのレアギン性の気道抵抗増大、PCA反応及び肺からのヒスタミン遊離、成人気管支喘息患者での皮膚反応及びアレルゲン吸入誘発に対する抑制を指標としたプロカテロール塩酸塩水和物の抗アレルギー作用はイソプレナリン、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より強いことが確認されている。

気道分泌系に対する作用¹⁹⁾

プロカテロール塩酸塩水和物はハトの気道繊毛運動を亢進する。

実験的誘発喘息発作抑制作用^20〜22)

プロカテロール塩酸塩水和物はトレッドミル又はエルゴメーター運動負荷やメサコリン吸入により誘発された気管支喘息患者の喘息発作を抑制する。

その他

気管支喘息患者を対象に実施した肺機能（FEV_1.0）を指標とした薬力学的試験においてメプチンエアー10μgとメプチンエアー［クロロフルオロカーボン類（特定フロン）等を含有］の気管支拡張作用は同等であった。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

プロカテロール塩酸塩水和物
〔Procaterol Hydrochloride Hydrate（JAN）〕

化学名

8-Hydroxy-5-{(1RS,2SR)-1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl}-quinolin-2-(1H)-one monohydrochloride hemihydrate

分子式

C₁₆H₂₂N₂O₃・HCl・1/2H₂O

分子量

335.83

性状

白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水、ギ酸又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.0である。光によって徐々に着色する。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
融点：約195℃（分解）