プロクロルペラジン

prochlorperazine
マレイン酸プロクロルペラジン prochlorperazine maleate, メシル酸プロクロルペラジン prochlorperazine mesilate
ノバミン
Compazine

WordNet

  1. antipsychotic and antiemetic drug used to treat schizophrenia and to combat nausea and vomiting

UpToDate Contents

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Japanese Journal

  • P1-291 プロクロルペラジン無効なオピオイドの嘔気コントロール不良患者に対してオランザピンが有効であった3例(がん薬物療法(緩和ケア),ポスター,一般演題,岐路に立つ医療〜千年紀の目覚め〜よみがえれ!ニッポン!薬の改革は我らが手で!)
  • 新行内 健一
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 22, 315, 2012-10-10
  • NAID 110009618364
  • プロクロルペラジンにより横紋筋融解症を来した1例
  • 紀平 裕美,打保 裕子,太田垣 加奈子 [他]
  • 日本緩和医療薬学雑誌 5(3), 61-64, 2012-09
  • NAID 40019484814
  • がん患者におけるプロクロルペラジンの制吐作用および有害作用に及ぼすDRD2の遺伝子変異の影響(一般演題(口頭)24,薬物治療と遺伝子多型・薬物動態(基礎)(1),Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
  • 田代 将貴,内藤 隆文,賀川 義之,川上 純一
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 159, 2011-09-09
  • NAID 110008909369

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「プロクロルペラジン」とは - ドーパミンD2受容体遮断薬。フェノチアジン誘導体(ピペラジン系)。統合失調症などの治療薬として用いられる。また、鎮静薬や制吐薬として処方されることもある。<ノバミン>などの...


Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 精神神経用剤

販売名

ノバミン筋注5mg

組成

成分・含量〔1管(1mL)中〕:

  • プロクロルペラジンメシル酸塩7.57mg
    (プロクロルペラジンとして5mgに相当)

添加物:

  • アスコルビン酸1mg
    乾燥亜硫酸ナトリウム2mg
    塩化ナトリウム,クエン酸ナトリウム水和物,炭酸水素ナトリウム,注射用水

禁忌

昏睡状態,循環虚脱状態にある患者[これらの状態を悪化させるおそれがある。]

バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。]

アドレナリンを投与中の患者[「相互作用」の項参照]

フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者

効能または効果

術前・術後等の悪心・嘔吐


*通常,成人にはプロクロルペラジンとして1日1回5mgを筋肉内注射する。
なお,年齢,症状により適宜増減する。

参考:

通常,小児には0.1mg/kgを筋肉内注射する。
生後6ヵ月未満の乳児への使用は避けることが望ましい。


慎重投与

肝障害又は血液障害のある患者[肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある。]

褐色細胞腫,動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者[血圧の急速な変動がみられることがある。]

重症喘息,肺気腫,呼吸器感染症等の患者[呼吸抑制があらわれることがある。]

てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある。]

幼児,小児[「小児等への投与」の項参照]

高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

高温環境にある患者[体温調節中枢を抑制するため,環境温度に影響されるおそれがある。]

脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者[Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい。]

重大な副作用

Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明):無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。
本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている。

突然死(頻度不明):血圧降下,心電図異常(QT間隔の延長,T波の平低化や逆転,二峰性T波ないしU波の出現等)に続く突然死が報告されているので,特にQT部分に変化があれば投与を中止すること。
また,フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は,大量投与されていた例に多いとの報告がある。

再生不良性貧血,無顆粒球症,白血球減少(頻度不明):再生不良性貧血,無顆粒球症,白血球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,減量又は投与を中止すること。

麻痺性イレウス(0.1%未満):腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。
なお,この悪心・嘔吐は,本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。

遅発性ジスキネジア(0.1〜5%未満):長期投与により,口周部等の不随意運動があらわれ,投与中止後も持続することがある。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(0.1%未満):低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,水分摂取の制限等適切な処置を行うこと 2),3)

眼障害(頻度不明):長期又は大量投与により,角膜・水晶体の混濁,網膜・角膜の色素沈着があらわれることがある。

SLE様症状(頻度不明):SLE様症状があらわれることがある。

肺塞栓症,深部静脈血栓症(頻度不明):抗精神病薬において,肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので,観察を十分に行い,息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用 6)

  • 表1 薬理作用参照

本剤の薬理作用と臨床効果の関係

条件反射抑制作用を含めた抗ドパミン作用は,幻覚・妄想や概念の統合障害等の陽性症状の改善及び悪心・嘔吐の改善に関連する。

自発運動抑制作用を含めた抗ノルアドレナリン作用は,躁状態や緊張状態の改善に関連する。

抗セロトニン作用は,思考の貧困化や感情鈍麻等の陰性症状の改善に関連する。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:

  • プロクロルペラジンメシル酸塩(JAN)[局外規]
    Prochlorperazine Mesilate

化学名:

  • 2-Chloro-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine dimesilate

分子式:

  • C20H24ClN3S・2CH4O3S

分子量:

  • 566.15

化学構造式:

性状:

  • 白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはない。
    水又は酢酸(100)に極めて溶けやすく,メタノール又は無水酢酸にやや溶けにくく,エタノール(99.5)又はクロロホルムに溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点:

  • 約242℃(分解)

分配係数:

  • 77625[1-オクタノール/水]

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