- 英
- butyrylcholine
- 関
- [[]]
参考
- wikipedia en
Japanese Journal
- アルツハイマー病治療のための新たな経皮吸収型リバスチグミンパッチ剤の著効例報告 : 単独療法と併用療法についての考察 (特集 新しいアルツハイマー型認知症治療薬の使用経験) -- (リバスチグミンの使用経験)
- 安間 芳秀,安間 祥子
- 老年精神医学雑誌 23(9), 1109-1115, 2012-09-00
- NAID 40019439173
- 新規アルツハイマー型認知症治療剤リバスチグミンパッチ(リバスタッチ^【○!R】パッチ/イクセロン^【○!R】パッチ)の薬理学的特性および臨床試験成績
- 藤井 章史,品川 理佳,茶谷 祐司 [他],鳥山 和宏,白波瀬 徹,鈴木 和彦
- 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 139(1), 26-32, 2012-01-01
- … である．本剤は「軽度および中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制」を効能・効果として2011年7月より販売が開始された．リバスチグミンはアセチルコリンエステラーゼおよびブチリルコリンエステラーゼに対し可逆的かつ強力な阻害作用を有し，脳内のアセチルコリン量を増加させる．非臨床試験において，アルツハイマー病動物モデルにおける学習記憶障害を改善した．国内後期第II相／ …
- NAID 10030456035
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「コリンエステラーゼ」
概念
- コリンエステラーゼはコリンエステルをコリンと有機酸に加水分解する酵素(LAB.601)
- 血清中のコリンエステラーゼは、アセチルコリン、ブチルコリン、ベンゾイルコリンなどのコリンエステルや、α-ナフチル酢酸などの非コリン性エステルも加水分解する(LAB.601)
- 血清中のコリンエステラーゼは偽性コリンエステラーゼ pseudocholinesterase、血清コリンエステラーゼ serum cholinesterase、非特異的コリンエステラーゼ non-specific cholinesterase、アシルコリンエステラーゼ acylcholine esteraseとも呼ばれる
阻害薬
可逆的阻害薬 カルバミン酸誘導体
不可逆的阻害薬 有機リン製剤
- 有機リン系農薬
- パラチオン、マラソン、スミチオン、サリン
不可逆的阻害薬により不活性化されたChEの賦活化
コリンエステラーゼの比較 (SPC.157)
| 主な存在部位 | 主な機能 | 基質特異性 | |||||
| アセチルコリン | カルバコール | アセチル-β-メチルコリン | ブチリルコリン | ||||
| アセチルコリンエステラーゼ | AchE | 脳、コリン作動性シナプス | AChをコリンと酢酸に分解 | + | - | + | - |
| 偽コリンエステラーゼ | pseudo-ChE (=BuChE) | 血清、肝臓 | 健康診断の指標 | + | - | - | + |
「ブチリルコリンエステラーゼ」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「コリン」
- 第4級アミン
- 構造式：(CH3)3N+CH2CH2OH
- choline acetyltransferaseにより合成される
- choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA