チオペンタール

英

thiopental

同

チオペントン

化

チオペンタールナトリウム thiopental sodium thiopentalum natricum

商

ラボナール

関

静脈麻酔薬、バルビツレート

分類

• 超短時間作用性バルビツレート

慎重

• 妊婦(胎盤通過性がある)

禁忌

• ショック・大出血による循環不全、重症心不全、急性間欠性ポルフィリン症、アジソン病、重症気管支喘息、バルビツール酸系薬物過敏

WordNet

1. barbiturate that is a hygroscopic powder (trade name Pentothal) that is a strong barbiturate that acts rapidly; induces a relaxed state when injected as a general anesthetic (同)thiopental_sodium, thiopentobarbital sodium, Pentothal

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/09/03 23:36:14」(JST)

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チオペンタール

IUPAC命名法による物質名
(RS)-[5-ethyl-4,6-dioxo-5-(pentan-2-yl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl]sulfanide sodium
臨床データ
AHFS/Drugs.com	monograph
法的規制	US: Schedule III
投与方法	Oral, intravenous
薬物動態的データ
半減期	5.5-26 時間
識別
CAS番号	71-73-8  (ナトリウム塩) 76-75-5 (遊離酸)
ATCコード	N01AF03 N05CA19
PubChem	CID 3000714
IUPHAR ligand	2579
DrugBank	DB00599
ChemSpider	2272257
UNII	49Y44QZL70
KEGG	D00714
ChEBI	CHEBI:9561
ChEMBL	CHEMBL738
化学的データ
化学式	C11H17N2NaO2S
分子量	264.32 g/mol
SMILES [Na+].O=C1NC(=S)/N=C(/[O-])C1(C(C)CCC)CC
InChI InChI=1S/C11H18N2O2S.Na/c1-4-6-7(3)11(5-2)8(14)12-10(16)13-9(11)15;/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,12,13,14,15,16);/q;+1/p-1  Key:AWLILQARPMWUHA-UHFFFAOYSA-M

チオペンタール(Thiopental)は、バルビタール系麻酔薬の一つ。静注で鎮静・催眠効果を示す。商品名は、ラボナール（Ravonal, 有効成分はチオペンタールナトリウム）。アメリカでは薬物による死刑執行時に意識を無くす薬物として知られる。

効能・効果

• 全身麻酔
• 全身麻酔の導入
• 局所麻酔薬・吸入麻酔薬との併用
• 精神神経科における電撃療法の際の麻酔
• 局所麻酔剤中毒・破傷風・子癇等に伴う痙攣
• 精神神経科における診断（麻酔インタビュー）

用法

凍結乾燥品から調製した2.5%水溶液を静脈より注入する。場合により直腸内注入、筋肉内注射も用いられる。 ただし筋肉内注射に関しては、本剤はアルカリ性(pH10～11)であり筋注部位の壊死並びに局所障害を起こすことがあるので、患者の受ける恩恵が、その危険性よりも重要視される場合にのみ適用されるべきである。

作用機序

GABAa受容体に結合してGABAの作用を増強させ、細胞に過分極を生じさせる。脳幹の網様体賦活系を抑制することにより麻酔作用をあらわすと考えられている。脂溶性が高いため容易に血液脳関門を通過し、短時間で作用を発揮する。反復投与により脂肪組織に蓄積し、長時間の麻酔作用を発現することがある。 自白剤としての作用を持つとしてオウム真理教が実際に使用したが、そのような作用は無く、単に大脳新皮質に作用する麻酔・鎮静作用のある薬である(詳しくは自白剤を参照)

製造中止騒動

1997年8月、田辺製薬（現：田辺三菱製薬）は薬価下落による不採算を理由にラボナールの製造中止を発表した。麻酔科医らは撤回運動を起こし、日本麻酔科学会は旧厚生省へ製造中止撤回を求める要望書を提出。その結果田辺は製造中止を撤回し、薬価は1998年の改正で352円（500mg製剤）から1200円に引き上げられた（2010年2月現在、薬価は1157円）。

アメリカ合衆国における品不足

2010年、アメリカ合衆国では製薬メーカーの製造トラブル等により、チオペンタールを含めた麻酔薬全般が品不足となった。このため、死刑執行時の睡眠薬として確保することすら困難となり物議を醸した。

関連項目

• アメリカ合衆国における死刑
• 薬殺刑

出典

UpToDate Contents

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• 1. 小児に対する急速挿管法（RSI） rapid sequence intubation rsi in children
• 2. 危篤状態の成人における鎮静鎮痛剤：特性、投与レジメン、および副作用 sedative analgesic medications in critically ill adults properties dosage regimens and adverse effects
• 3. 全身麻酔の導入 induction of general anesthesia
• 4. Techniques and devices for airway management for anesthesia: Supraglottic devices (including laryngeal mask airways)
• 5. 成人における痙攣性のてんかん重積状態：治療および予後 convulsive status epilepticus in adults treatment and prognosis

Japanese Journal

• 抄録 マウスにおけるチオペンタール睡眠覚醒後の運動障害に対するベンゾジアゼピン受容体作動性睡眠薬の影響[含 質疑] (第25回不眠研究発表会)

• 末丸 克矢,田中 守,荒木 博陽
• 不眠研究 2010, 17-22, 2010
• NAID 40017446551

• 臨床研究・症例報告 ヘパリン起因性血小板減少症による血栓中にチオペンタールが析出し血栓溶解中に肺塞栓症となった剖検例

• 疋田 敏之,脇田 傑,加賀 文彩 [他]
• 小児科臨床 61(1), 73-78, 2008-01
• NAID 40015747718

Related Links

• チオペンタール - Wikipedia

チオペンタール(Thiopental)は、バルビタール系麻酔薬の一つ。静注で鎮静・催眠効果 を示す。商品名は、ラボナール（Ravonal, 有効成分はチオペンタールナトリウム）。 アメリカでは薬物による死刑執行時に意識を無くす薬物として知られる。 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 全身麻酔剤

販売名

ラボナール注射用0.3g

組成

成分・含量（1管中）

• 日局　チオペンタールナトリウム　0.3g

添加物（1管中）

• 乾燥炭酸ナトリウム　18mg
  塩化ナトリウム　3mg
  その他の添加物としてpH調整剤（水酸化ナトリウム）を含有する

禁忌

• ショック又は大出血による循環不全、重症心不全のある患者〔血管運動中枢抑制により過度の血圧低下をおこすおそれがある。〕
• 急性間歇性ポルフィリン症の患者〔酵素誘導によりポルフィリン合成を促進し、症状を悪化させるおそれがある。〕
• アジソン病の患者〔催眠作用が持続又は増強するおそれがある。血圧低下を生じやすい。また本疾患は高カリウム血症を伴うがカリウム値が上昇するおそれがある。〕
• 重症気管支喘息の患者〔気管支痙攣を誘発するおそれがある。〕
• バルビツール酸系薬物に対する過敏症の患者

効能または効果

• ・全身麻酔
• ・全身麻酔の導入
• ・局所麻酔剤・吸入麻酔剤との併用
• ・精神神経科における電撃療法の際の麻酔
• ・局所麻酔剤中毒・破傷風・子癇等に伴う痙攣
• ・精神神経科における診断（麻酔インタビュー）

・溶液濃度

• 2.5％水溶液（5％溶液は静脈炎を起こすことがある）

・投与量・投与法

• 調製したチオペンタール水溶液を静脈より注入する。
• 本剤の用量や静注速度は年齢・体重とは関係が少なく個人差があるため一定ではないが、大体の基準は次のとおり。

全身麻酔の導入

• 最初に2?4mL（2.5％溶液で50?100mg）を注入して患者の全身状態、抑制状態等を観察し、その感受性より追加量を決定する。次に患者が応答しなくなるまで追加注入し、応答がなくなった時の注入量を就眠量とする。更に就眠量の半量ないし同量を追加注入した後、他の麻酔法に移行する。
  

なお、気管内に挿管する場合は筋弛緩剤を併用する。

短時間麻酔

• 患者とコンタクトを保ちながら最初に2?3mL（2.5％溶液で50?75mg）を10?15秒位の速度で注入後30秒間麻酔の程度、患者の全身状態を観察する。更に必要ならば2?3mLを同速度で注入し、患者の応答のなくなった時の注入量を就眠量とする。なお、手術に先立ち、更に2?3mLを同速度で分割注入すれば、10?15分程度の麻酔が得られる。
• 短時間で手術が終了しない場合は、注射針を静脈中に刺したまま呼吸、脈拍、血圧、角膜反射、瞳孔対光反射等に注意しながら手術の要求する麻酔深度を保つように1?4mL（2.5％溶液で25?100mg）を分割注入する（1回の最大使用量は1gまでとする）。

精神神経科における電撃療法の際の麻酔

• 通常、12mL（2.5％溶液で300mg）をおよそ25?35秒で注入し、必要な麻酔深度に達したことを確かめた後、直ちに電撃療法を行う。

併用使用

• 本剤は局所麻酔剤あるいは吸入麻酔剤と併用することができる。
  

通常、2?4mL（2.5％溶液で50?100mg）を間歇的に静脈内注入する。
点滴投与を行う場合は静脈内点滴麻酔法に準ずる。

痙攣時における使用

• 患者の全身状態を観察しながら、通常、2?8mL（2.5％溶液で50?200mg）を痙攣が止まるまで徐々に注入する。

精神神経科における診断（麻酔インタビュー）

• 1分間に約1mLの速度で3?4mL注入し入眠させる。その後2?10分で呼びかければ覚醒し、質問に答えるようになればインタビューを実施する。その後は1分間約1mLの速度で追加注入する。

・溶液濃度

• 10％水溶液

・投与量

• 体重kg当たり20?40mg（10％溶液で0.2?0.4mL/kg）を基準とする。

・注入法

• 溶液を注射器に入れ、注射器の先に導尿用カテーテルをつけ肛門より直腸に挿入し、注腸する。注入後15分で麻酔に入り、約1時間持続する。

・溶液濃度

• 2.0?2.5％水溶液、特に7歳以下の小児に対しては2％溶液を使用する（2.5％以上の濃度は組織の壊死を起こす危険がある）。

・筋注部位

• 大腿筋肉、上腕部筋肉など筋肉の多い部位を選んで注射する。

・投与量

• 体重kg当たり20mg（2％溶液で1mL/kg）を基準とする。

・投与法

• 一度に全量を注入してはならず、全量を2?3等分して、5分ごとに必要に応じて追加投与する。注入後5?15分で麻酔に入り、約40?50分程度持続する。

　

• 本剤の筋肉内注射は、乳幼小児で静脈が確保できないなどの場合の使用経験が報告されている。しかし、動物実験で筋注部位の壊死並びに局所障害が認められているので、本剤の筋肉内注射は患者の受ける恩恵が、その危険性よりも重要視される場合にのみ適用すること。

注射液の調製法

• 本剤は通常、静脈内注射用として2.5％水溶液を調製する。静脈用注射針を付した注射筒内に一定量の注射用水（ラボナール注射用0.3g、ラボナール注射用0.5gに対してそれぞれ12mL、20mL）を吸引して、ラボナールアンプル中に注入し、数回吸引排出して完全に均一に溶解し、2.5％の水溶液とする。
  

直腸内注入用（10％）、筋肉内注射用（2％）の溶液もこれに準じて行う。

注意

• 本剤は用時調製を原則とし、完全に澄明でないもの、沈殿を生じたもの、並びに溶液として常温で2?3時間以上経過したものは使用しないこと。
• 本剤をブドウ糖注射液で溶液を調製すると沈殿を生じることがあるので注意すること。

慎重投与

• 重症肝障害及び重症腎障害のある患者〔代謝・排泄の遅延及び蛋白結合の低下により、本剤の作用が増強するおそれがある。〕
• 重症糖尿病の患者〔糖尿病を悪化させるおそれがある。〕
• 重症高血圧症、低血圧症、重症貧血、低蛋白血症のある患者〔血圧を変動させるおそれがある。また、重症貧血及び低蛋白血症では本剤の作用が増強されるおそれがある。〕
• 心筋障害、動脈硬化症のある患者〔血圧降下が発現するおそれがある。〕
• 脳圧上昇時〔呼吸抑制や気道閉塞により血中のCO₂分圧を上昇させ、脳圧を上昇させるおそれがある。〕
• 重症筋無力症、筋ジストロフィー、呼吸困難及び気道閉塞を呈する疾患〔呼吸抑制を誘発するおそれがある。〕
• 電解質アンバランス時（特にカリウム中毒）〔血中カリウム値が上昇するおそれがある。〕
• 薬物過敏症の患者

重大な副作用

ショック（0.1％未満）、アナフィラキシー様症状（頻度不明）

• ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 呼吸停止、呼吸抑制、舌根沈下、咽・喉頭痙攣、気管支痙攣、咳嗽（発作）、しゃっくりを起こすことがある。このような症状があらわれた場合には、直ちに気道の確保、酸素吸入等の処置とともに、筋弛緩剤の投与等、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• 超短時間作用型のバルビツール酸系静脈注射麻酔剤で、脳幹の網様体賦活系を抑制することにより麻酔作用をあらわすと考えられている。麻酔用量を単回静脈内投与したとき、10?20秒で意識は消失し、麻酔深度は40秒まで増強するが、その後、次第に減少し20?30分後に意識が回復する。^3）

有効成分に関する理化学的知見

○分子式

• C₁₁H₁₇N₂NaO₂S

○分子量

• 264.32

○性状

• ・淡黄色の粉末で、わずかに特異なにおいがある。
• ・水に極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
• ・水溶液（1→10）はアルカリ性である。
• ・吸湿性である。
• ・水溶液は放置するとき、徐々に分解する。

---

★リンクテーブル★

国試過去問	「108G018」「104G042」「107G029」「082C012」
リンク元	「薬物濫用」「脳血流」「静脈麻酔薬」「チオペントン」
関連記事	「オペ」

「108G018」

　　[★]

• 抜管後の術後呼吸抑制の原因薬物と拮抗薬の組合せで適切なのはどれか。

• a　ジアゼパム ―――――――アトロピン
• b　フェンタニル ――――――ナロキソン
• c　ベクロニウム ――――――ロクロニウム
• d　チオペンタール ―――――スガマデクス
• e　スキサメトニウム ――――ダントロレン

[正答]

B

※国試ナビ4※　［108G017］←［国試_108］→［108G019］

「104G042」

　　[★]

• 42歳の男性。全身麻酔下で緊急脳動脈瘤クリッピング術を行う。術前の胸部エックス線写真(別冊No.5)を別に示す。
• 使用すべきでない麻酔薬はどれか。

• a　亜酸化窒素
• b　セボフルラン
• c　イソフルラン
• d　チオペンタール
• e　プロポフォール

[正答]

A

※国試ナビ4※　［104G041］←［国試_104］→［104G043］

「107G029」

　　[★]

• 全身麻酔で意識レベルを下げるために使用するのはどれか。

• a　アトロピン
• b　リドカイン
• c　ベクロニウム
• d　チオペンタール
• e　ネオスチグミン

[正答]

D

※国試ナビ4※　［107G028］←［国試_107］→［107G030］

「082C012」

　　[★]

• 麻酔中に不整脈が発生しやすいのは？

• (1) 炭酸ガスの蓄積
• (2) 著明な血圧上昇
• (3) サクシニルコリンの静注
• (4) チオペンタールの静注
• (5) フェンタニルの静注

• a. (1)(2)(3)
• b. (1)(2)(5)
• c. (1)(4)(5)
• d. (2)(3)(4)
• e. (3)(4)(5)

「薬物濫用」

　　[★]

英

drug abuse, substance abuse

同

薬物乱用

関

薬物依存、薬物嗜癖、物質乱用、物質依存症、薬物使用、接着剤吸引

薬物使用が身体に及ぼす効果

• 濫用 substance abuse：a pattern of abnormal substance use that leads to impairment of occupational, physical, or social functioning(BBS.73)
• 依存 substance dependence：ub stance abuse puls withdrawal symptoms, tolerance, or a pattern of repetitive use(BBS.73)
• 離脱 withdrawal：the development of physical or pschological symptoms after the reduction or cessation of intake of a substance(BBS.73)
• 耐性 tolerance：the need for increased amounts of the substance to achieve the same positive psychological effect(BBS.73)
• 交差耐性 cross-tolerance：the development of tolerance to one substance as the result of using another substance(BBS.73)

薬物

• 1. 中枢神経興奮薬(覚醒剤を含む) stimulants　　身体依存はないとされている

• カフェイン caffeine
• ニコチン nicotine
• amphetamines　精神依存有り。身体依存無し

• アンフェタミン amphetamine　精神依存有り。身体依存無し。耐性は連用で出現
• デキストロアンフェタミン dextroamphetamine Dexedrine
• メタンフェタミン methamphetamine Desoxyn speed ice ヒロポン　精神依存有り。身体依存無し。耐性は連用で出現　　←　以前、日本で多く使われた
• メチルフェニデート methylphenidate Ritalin
• methylene dioxymethamphetamine MDMA ecstasy

• コカイン cocaine crack freebase　精神依存有り。身体依存無し　精神依存生じやすい。耐性発現殆ど無し　コカ

• 2. sedatives

• alcohol　　精神依存有り。身体依存有り。
• barbiturates
• benzodiazepines

• ⇔flumazenil Mazicon Romazicon

• 3. opioids

• morphine　精神依存・身体依存有り　けし
• heroin　精神依存・身体依存が強い。耐性発現早い。離脱症状激しい
• codeine
• pethidine
• fentanyl
• methadone
• l-alpha-acetylmethadol acetate LAMM
• buprenorphine Temgesic

• 4. hallucinogens and related agents

• cannabis(marijuana(tetrahydrocannabinol THC,hashish)　精神依存有り。身体依存無し　精神依存軽度。耐性は長期使用で軽度出現　大麻草
• lysergic acid diethylamide LSD
• phencyclidine PCP angel dust
• psilocybin
• mescaline

精神依存、身体依存

	精神依存	身体依存
コカイン、アンフェタミン類(アンフェタミン、メチルフェタミン)、大麻	○
麻薬(モルヒネ、ヘロイン、コデイン)、バルビツール酸系(フェノバルビタール、チオペンタール)、アルコール	○	○

「脳血流」

　　[★]

英

cerebral blood flow

関

脳血流量

麻酔薬、鎮痛薬と脳血流

静脈麻酔薬#静脈麻酔薬の脳への作用 および 吸入麻酔薬#麻酔薬と脳に及ぼす影響 より。文献的な裏付けなし。

分類	投与経路	薬剤名	脳血流	脳代謝量
麻酔薬	静脈 (静脈麻酔薬)	プロポフォール	↓↓	↓
		バルビツレート	↓	↓
		ミダゾラム	↓	↓
		ケタミン	↑↑	↑
	吸入 (吸入麻酔薬)	亜酸化窒素	↑	↑
		セボフルラン	↑	↓
		イソフルラン	↑	↓
		ハロタン	↑↑	↓
鎮痛薬	静脈	フェンタニル	↓	↓
		レミフェンタニル	↓	↓

吸入麻酔薬では脳血管拡張作用により脳血流が増加

静脈麻酔薬の興奮性麻酔薬では脳神経活動亢進、酸素消費量増大など代謝の亢進のために脳血管拡張を来たし、脳血流増加 (SAN.45)

静脈麻酔薬の抑制性麻酔薬では脳神経活動低下、酸素消費量低下など代謝の低下のために脳血管収縮を来たし、脳血流低下 (SAN.45)

SAN.291改変

分類	薬剤名	脳血流	脳酸素消費量
吸入麻酔薬	亜酸化窒素	↑↑	↑
	ハロタン	↑↑	↑
	イソフルラン	↑	↓↓
	セボフルラン	→↑	↓↓
静脈麻酔薬	チオペンタール	↓↓	↓↓
	プロポフォール	↓↓	↓
	フェンタニル	→	→
	ケタミン	↑↑	↑

「静脈麻酔薬」

　　[★]

英

intravenous anesthetics

関

麻酔薬、吸入麻酔薬

静脈麻酔薬

• 1. プロポフォール：バルビツレートに比べて効きが早い
• 2. バルビツール酸系薬

• チオペンタール
• チアミラール

• 3. ベンゾジアゼピン系薬

• ジアゼパム
• ミダゾラム

• 4. ケタミン

静脈麻酔薬の中での興奮性麻酔薬と抑制性麻酔薬

SAN.45

	興奮性麻酔薬	抑制性麻酔薬
例	ケタミン	バルビツレート プロポフォール
脳自発的活動	↑	↓
血圧	↑	↓
交感神経活動	→↑	↓
脳酸素消費量	↑	↓
脳血流	↑	↓
頭蓋内圧	↑	↓
鎮痛作用	強い	弱い

半減期

• チオペンタール、ジアゼパム

• 半減期が長い

バルビツール酸系薬

• チオペンタール、チアミラール

　　麻酔導入が早い、全麻の導入、ごく短時間の痛みの少ない手術、検査
　　抗麻痺や、脳保護薬としても使われる
　　鎮痛、筋弛緩作用がないため併用が必要
　　急性間欠性ポルフィリン症は禁忌
　　　ヘム合成系路の酵素欠損によって起こる
　　　気管支喘息の患者には使用禁忌
　　　　サイトカインが出るから
　　○：強力な催眠作用
　　×：組織刺激性あり。静脈注射のみ

　細胞膜にはGABA依存性のCl-チャネル(GABAA受容体＝イオンチャネル共役型受容体)が存在し、バルビツール酸結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、GABA結合部位を有している。

　　3つの部位が独立に作用がある。相加的に働く。
　　GABAB受容体は7回膜貫通タンパク質である。
　作用は　バルビツール酸＞ベンゾジアゼピン

「チオペントン」

　　[★]

英

thiopentone

同

チオペンタール thiopental

「オペ」

　　[★]

英

operation

関

作動、手術、操作、運用、施行