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1. 下肢末梢動脈疾患の症状を治療するための試験的治療 investigational therapies for treating symptoms of lower extremity peripheral artery disease
2. 間質性肺疾患関連の肺高血圧症 pulmonary hypertension associated with interstitial lung disease
3. 跛行のマネージメント management of claudication
4. 初期治療に抵抗性を示したレイノー現象の治療 treatment of the raynaud phenomenon resistant to initial therapy
5. 成人における全身性硬化症（強皮症）の治療および予後の概要 overview of the treatment and prognosis of systemic sclerosis scleroderma in adults

Japanese Journal

経口ベラプロストナトリウム徐放性製剤(ケアロード^【○!R】LA錠60μg, ベラサス^【○!R】LA錠60μg)の特徴および臨床試験成績

車谷元
日本薬理学雑誌 133(2), 101-111, 2009-02-01
… ，2007年10月，「肺動脈性肺高血圧症」（PAH）を効能・効果として承認を取得した．BPSは東レ株式会社で創製された経口投与可能なプロスタサイクリン誘導体であり，その通常錠であるドルナー®錠20μg，プロサイリン®錠20は1992年の発売以降広く臨床応用されている．本剤は，有効血漿中濃度の持続化，Cmaxの抑制による服用回数の低減とともに，1日服用量の増加による治療効果の向上を目的としたものである．通常錠 …
NAID 10025740057

経口投与可能なPGI_2誘導体ベラプロストナトリウムの薬理作用と臨床効果

西尾伸太郎,車谷元
日本薬理学雑誌 117(2), 123-130, 2001-02-01
… ロストの有効性は, まず慢性動脈閉塞症の臨床試験で示され,「慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍, 疼痛及び冷感の改善」の治療薬として1992年に製造承認を取得した.現在では,「ドルナー<SUP>®</SUP>」,「プロサイリン<SUP>®</SUP>」の商標で広く臨床応用されている.原発性肺高血圧症は原因不明の肺血管抵抗の増大によって, 数年で死に至るきわめて重篤な疾患であるが, 本症に対する有効性が示され, 1999年に「原 …
NAID 10007365549

【薬疹・薬物障害】　ベラプロストナトリウム(プロサイリン®)による扁平苔癬型薬疹の1例

岸部麻里,木ノ内基史,佐藤和恵,飯塚一
皮膚科の臨床 43(1), 93-95, 2001-01-00
… 出版社版82歳男.慢性関節リウマチ,リウマチ肺のため,プレドニン 5mg/日を内服していた.経過中,手指の冷感を自覚し,1996年からベラプロストナトリウム(プロサイリン)の内服を開始した.1999年,ほぼ全身に掻痒を伴う紫紅色の皮疹が出現した.病理組織学的に苔癬型組織反応を認め,内服薬剤の中止により,皮疹は改善した.ベラプロストナトリウムによるパッチテストは陽性で,本剤による扁平苔癬型薬疹と診断した.本剤による …
NAID 120001422823

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

経口プロスタグランジンI₂誘導体製剤

販売名

プロサイリン錠２０

組成

有効成分

1錠中に日本薬局方ベラプロストナトリウム20μgを含有する。

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール6000、カルナウバロウ

禁忌

出血している患者 (血友病、毛細血管脆弱症、上部消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血等)

［出血を増大するおそれがある。］

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

○慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善
通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして1日120μgを3回に分けて食後に経口投与する。
○原発性肺高血圧症
通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして1日60μgを3回に分けて食後に経口投与することから開始し、症状(副作用)を十分観察しながら漸次増量する。増量する場合には、投与回数を1日3〜4回とし、最高用量を1日180μgとする。

原発性肺高血圧症

原発性肺高血圧症と診断された患者にのみ使用すること。
本剤は経口投与であるため、重症度の高い患者等では効果が得られにくい場合がある。循環動態あるいは臨床症状の改善がみられない場合は、注射剤や他の治療に切り替えるなど適切な処置を行うこと。

原発性肺高血圧症

原発性肺高血圧症は薬物療法に対する忍容性が患者によって異なることが知られており、本剤の投与にあたっては、投与を少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。

慎重投与

抗凝血剤、抗血小板剤、血栓溶解剤を投与中の患者

［「相互作用」の項参照］

月経期間中の患者

［出血傾向を助長するおそれがある。］

出血傾向並びにその素因のある患者

［出血傾向を助長するおそれがある。］

重大な副作用

出血傾向(脳出血、消化管出血、肺出血、眼底出血)

脳出血(0.1％未満)、消化管出血(0.1％未満)、肺出血(0.1％未満)、眼底出血(0.1％未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック、失神、意識消失

ショック(0.1％未満)、失神(0.1％未満)、意識消失(0.1％未満)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、頻脈、顔面蒼白、嘔気等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

間質性肺炎(頻度不明^注2))があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害

黄疸や著しいAST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇を伴う肝機能障害(0.1％未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

狭心症

狭心症(頻度不明^注2))があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心筋梗塞

心筋梗塞(頻度不明^注2))があらわれるとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗血小板作用

末梢循環障害患者及び健康成人への経口投与において血小板凝集能及び血小板粘着能を抑制する^{8, 9)}。
凝集誘発物質によるヒト血小板凝集を抑制し、ヒト血小板凝集塊解離作用を有する (in vitro )^{10, 11)}。

血管拡張・血流増加作用

健康成人への経口投与において皮膚血流量の増加が認められる¹²⁾。
末梢循環障害患者への経口投与において、足背皮下における安静時組織酸素分圧の上昇と駆血回復時間の短縮¹³⁾並びにレーザードップラー法による皮膚血流量の増加が認められている¹²⁾。
K^＋、PGF_2αにより収縮させたイヌの大腿動脈、腸間膜動脈等、各種摘出動脈及びセロトニン、フェニレフリンにより収縮させたイヌの摘出肺動脈に対し弛緩作用を示し (in vitro )^{14, 15)}、イヌの各種臓器血管の血流を増加させる¹⁶⁾。

血管平滑筋細胞増殖抑制作用¹⁵⁾

血小板由来増殖因子刺激によるヒト肺動脈血管平滑筋細胞の増殖を抑制する (in vitro )。

病態モデルに対する作用

慢性動脈閉塞症モデル¹⁷⁾

ラウリン酸誘発ラット後肢循環障害、エルゴタミン-エピネフリン誘発ラット尾循環障害及び電気刺激誘発ウサギ動脈血栓において、虚血性病変の進展あるいは血栓形成を抑制する。

血栓症モデル¹⁸⁾

ラット動脈血栓症及びラット静脈血栓症等に対し、血栓形成の抑制効果を認める。

皮膚潰瘍モデル¹⁹⁾

ラット酢酸皮膚潰瘍に対し、治癒促進効果を示す。

肺高血圧症モデル

モノクロタリン誘発ラット肺高血圧モデルにおいて、経口投与で右室収縮期圧の上昇及び肺血管中膜の筋性肥大を抑制する^{15, 20)}。

トロンボキサンアゴニスト誘発イヌ肺高血圧モデルにおいて、静脈内投与で肺動脈圧及び肺血管抵抗を低下させる¹⁵⁾。
塞栓誘発ラット肺高血圧モデルにおいて右室収縮期圧上昇を抑制する¹⁵⁾。

作用機序^{11, 16, 18, 21, 22)}

本剤は血小板及び血管平滑筋のプロスタグランジンI₂受容体を介して、プロスタグランジンI₂と同様にアデニレートシクラーゼを活性化し、細胞内cAMP濃度上昇、Ca^2＋流入抑制及びトロンボキサンA₂生成抑制等により抗血小板作用及び血管拡張作用等を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

ベラプロストナトリウム (JAN) beraprost (INN)

化学名：

Monosodium (1RS , 2RS , 3aSR , 8bSR )-2, 3, 3a, 8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-［(1E , 3SR , 4RS )-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl］-1H -cyclopenta［b ］benzofuran-5-butanoate

Monosodium (1RS , 2RS , 3aSR , 8bSR )-2, 3, 3a, 8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-［(1E , 3SR , 4SR )-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl］-1H -cyclopenta［b ］benzofuran-5-butanoate

構造式：

分子式：

C₂₄H₂₉NaO₅

分子量：

420.47

性状：

ベラプロストナトリウムは白色の粉末である。

メタノールに極めて溶けやすく、水又はエタノール (99.5) に溶けやすい。
吸湿性である。
水溶液 (1→200) は旋光性を示さない。

分配係数 (1-オクタノール／水系)：

460 (pH3)、15 (pH7)、0.41 (pH9)

★リンクテーブル★

リンク元	「その他の血液・体液用薬」「ベラプロスト」
関連記事	「リン」「プロ」

「その他の血液・体液用薬」

　　[★]

商品

「ベラプロスト」

　　[★]

英: beraprost
化: ベラプロストナトリウム beraprost sodium
商: ケアロードLA、セナプロスト、ドルナー Dorner、ドルナリン、プロサイリン Procylin、プロスタリン、プロスナー、プロドナー、プロルナー、ベストルナー、ベラサスLA、ベラストリン、ベラドルリン、ベルナール、ベルラー
関: その他の循環器官用薬、その他の血液・体液用薬

プロスタサイクリン誘導体;血管拡張;抗凝血

「リン」

　　[★]

英: phosphorus P
関: serum phosphorus level

分子量

30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

無機リンとして定量される。

血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

基準範囲：2.5-4.5mg/dL

小児：4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

参考

1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「プロ」

　　[★]

英: pro

パーセントを表す独語Prozentの略

匿名

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プロサイリン

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薬効分類名

販売名

組成

有効成分

添加物

禁忌

効能または効果

原発性肺高血圧症

原発性肺高血圧症

慎重投与

重大な副作用

出血傾向(脳出血、消化管出血、肺出血、眼底出血)

ショック、失神、意識消失

間質性肺炎

肝機能障害

狭心症

心筋梗塞

薬効薬理

抗血小板作用

血管拡張・血流増加作用

血管平滑筋細胞増殖抑制作用15)

病態モデルに対する作用

慢性動脈閉塞症モデル17)

血栓症モデル18)

皮膚潰瘍モデル19)

肺高血圧症モデル

作用機序11, 16, 18, 21, 22)

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

化学名：

構造式：

分子式：

分子量：

性状：

分配係数 (1-オクタノール／水系)：

★リンクテーブル★

「その他の血液・体液用薬」

商品

「ベラプロスト」

「リン」

分子量

基準値

代謝

尿細管での分泌・再吸収

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

基準範囲

血清

尿

測定値に影響を与える要因

臨床関連

参考

「プロ」

血管平滑筋細胞増殖抑制作用¹⁵⁾

慢性動脈閉塞症モデル¹⁷⁾

血栓症モデル¹⁸⁾

皮膚潰瘍モデル¹⁹⁾

作用機序^{11, 16, 18, 21, 22)}