UpToDate Contents
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- 1. 心血管疾患および癌の一次予防におけるアスピリン aspirin in the primary prevention of cardiovascular disease and cancer
- 2. 心血管疾患の二次および一次予防におけるアスピリンの利益とリスク benefits and risks of aspirin in secondary and primary prevention of cardiovascular disease
- 3. アスピリンによる呼吸器疾患の増悪 aspirin exacerbated respiratory disease
- 4. アスピリン：リウマチ性疾患における作用機序、主な毒性、および使用 aspirin mechanism of action major toxicities and use in rheumatic diseases
- 5. 成人におけるサリチル酸（アスピリン）中毒 salicylate aspirin poisoning in adults
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- ニチアスピリンとは。効果、副作用、使用上の注意。 解熱鎮痛剤 ですが、血液を固まりにくくする抗凝血作用ももち、用量によっては動脈硬化の進行を防ぐ目的で使われています。 狭心症 （ 慢性安定狭心症 、 不安定狭心症 ...
- ニチアスピリン（消炎・鎮痛・解熱薬、抗血小板薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 副作用 胃・十二指腸潰瘍のある人は、症状を悪化させることがあります。胃痛、吐き気、食欲不振、発疹、ときに ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗血小板剤
販売名
ニチアスピリン錠100
組成
ニチアスピリン錠100
1錠中アスピリン100mgを含有する。
*添加物としてトウモロコシデンプン，セルロース，メタクリル酸コポリマーLD，ラウリル硫酸ナトリウム，ポリソルベート80，タルク，ヒプロメロース，クエン酸トリエチル，カルナウバロウ，その他1成分を含有する。
禁忌
- 本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 消化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン生合成抑制作用により，胃の血流量が減少し，消化性潰瘍を悪化させることがある。（ただし，「慎重投与」の項参照）］
- 出血傾向のある患者［血小板機能異常が起こることがあるため，出血傾向を助長するおそれがある。］
- アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重篤なアスピリン喘息発作を誘発させることがある。］
- 出産予定日12週以内の妊婦（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）
- 低出生体重児，新生児又は乳児（「小児等への投与」の項参照）
効能または効果
下記疾患における血栓・塞栓形成の抑制
- 狭心症（慢性安定狭心症，不安定狭心症）
- 心筋梗塞
- 虚血性脳血管障害（一過性脳虚血発作（TIA），脳梗塞）
冠動脈バイパス術（CABG）あるいは経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行後における血栓・塞栓形成の抑制
*川崎病（川崎病による心血管後遺症を含む）
狭心症（慢性安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗塞，虚血性脳血管障害（一過性脳虚血発作（TIA），脳梗塞）における血栓・塞栓形成の抑制，冠動脈バイパス術（CABG）あるいは経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行後における血栓・塞栓形成の抑制に使用する場合
- 通常，成人にはアスピリンとして100mgを1日1回経口投与する。
なお，症状により1回300mgまで増量できる。
*川崎病（川崎病による心血管後遺症を含む）に使用する場合
- 急性期有熱期間は，アスピリンとして1日体重1kgあたり30〜50mgを3回に分けて経口投与する。解熱後の回復期から慢性期は，アスピリンとして1日体重1kgあたり3〜5mgを1回経口投与する。
なお，症状に応じて適宜増減する。 - 急性心筋梗塞並びに脳梗塞急性期の初期治療において，抗血小板作用の発現を急ぐ場合には，初回投与時には本剤をすりつぶしたり，かみ砕いて服用すること。
- 心筋梗塞患者及び経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行患者の初期治療においては，常用量の数倍を投与することが望ましい。
- 原則として川崎病の診断がつき次第，投与を開始することが望ましい。
- 川崎病では発症後数ヵ月間，血小板凝集能が亢進しているので，川崎病の回復期において，本剤を発症後2〜3ヵ月間投与し，その後断層心エコー図等の冠動脈検査で冠動脈障害が認められない場合には，本剤の投与を中止すること。冠動脈瘤を形成した症例では，冠動脈瘤の退縮が確認される時期まで投与を継続することが望ましい。
- 川崎病の治療において，低用量では十分な血小板機能の抑制が認められない場合もあるため，適宜，血小板凝集能の測定等を考慮すること。
慎重投与
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者［消化性潰瘍を再発させることがある。］
- 血液の異常又はその既往歴のある患者［血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。］
- 出血傾向の素因のある患者［出血を増強させるおそれがある。］
- 肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。］
- 腎障害又はその既往歴のある患者［腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。］
- 気管支喘息のある患者［気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており，それらの患者では重篤な喘息発作を誘発させることがある。］
- アルコールを常飲している患者［アルコールと同時に服用すると，消化管出血を誘発又は増強することがある。］（「相互作用」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 妊婦（ただし，出産予定日12週以内の妊婦は禁忌）又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）
- 小児（「小児等への投与」の項参照）
- 手術，心臓カテーテル検査又は抜歯前1週間以内の患者［手術，心臓カテーテル又は抜歯時の失血量を増加させるおそれがある。］
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で，本剤の長期投与が必要であり，かつミソプロストールによる治療が行われている患者［ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが，ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので，本剤を継続投与する場合には，十分経過を観察し，慎重に投与すること。］
重大な副作用
ショック，アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- ショックやアナフィラキシー様症状（呼吸困難，全身潮紅，血管浮腫，蕁麻疹等）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
出血（頻度不明）
- 脳出血等の頭蓋内出血：脳出血等の頭蓋内出血（初期症状：頭痛，悪心・嘔吐，意識障害，片麻痺等）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
肺出血，消化管出血，鼻出血，眼底出血等：肺出血，消化管出血，鼻出血，眼底出血等があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），中毒性表皮壊死症（Lyell症候群），剥脱性皮膚炎（頻度不明）
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），中毒性表皮壊死症（Lyell症候群），剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血，血小板減少，白血球減少（頻度不明）
- 再生不良性貧血，血小板減少，白血球減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
喘息発作（頻度不明）
- 喘息発作を誘発することがある。
肝機能障害，黄疸（頻度不明）
- AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど，適切な処置を行うこと。
消化性潰瘍，小腸・大腸潰瘍（頻度不明）
- 下血（メレナ）を伴う胃潰瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある。また，消化管出血，腸管穿孔を伴う小腸・大腸潰瘍があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 低用量のアスピリンは選択的に血小板におけるプロスタグランジン類の生合成を阻害することにより，血小板凝集抑制作用を示す。2）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アスピリン（Aspirin）
別名
- アセチルサリチル酸
化学名
- 2-Acetoxybenzoic acid
分子式
- C9H8O4
分子量
- 180.16
性状
- 白色の結晶，粒又は粉末で，においはなく，わずかに酸味がある。
エタノール（95）又はアセトンに溶けやすく，ジエチルエーテルにやや溶けやすく，水に溶けにくい。
本品は水酸化ナトリウム試液又は炭酸ナトリウム試液に溶ける。
本品は湿った空気中で徐々に加水分解してサリチル酸及び酢酸になる。
融点
- 約136℃
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- ロイコプロール
「アスピリン」
- 英
- aspirin
- 商
- アスファネート配合、イスキア配合、サリチゾン、ゼンアスピリン、ニチアスピリン、ニトギス配合、バイアスピリン、バッサミン配合、バファリン配合、ファモター配合
- 関
- アスピリン喘息、アセチルサリチル酸 acetylsalicylic acid ASA、アスピリン中毒
構造
- アセチルサリチル酸の酢酸エステル
分類
- 酸性
- サリチル酸系
- 抗炎症薬
- 抗血栓薬
- ピリン系解熱鎮痛薬ではないので、ピリン過敏症はきたさない。
薬理作用
抗炎症薬
- 脳の体温調整中枢を抑制して解熱。感覚中枢の興奮を抑制？ → 鎮痛 1.5g/day
- 少量で血小板凝集を低下。血栓、塞栓を予防 → 40-100mg/day
- 関節リウマチにおける抗炎症には → 3g/day
動態
- アスピリンは弱酸性。胃でプロトンを放出。大部分は回腸で吸収される。
- アスピリンは組織、血漿、特に肝臓に存在するエステラーゼにより30分以内にサリチル酸塩となり抗炎症作用を呈する。25%は酸性？、抱合されて排出される。25%は未変化のまま排泄される。アルカリ尿で排泄されやすい。Cox抑制作用は不可逆的アセチル化反応による。持続時間は血漿半減期に関係しない。半減期は短いが、作用は持続することに注意する。
作用機序
- シクロオキシゲナーゼを不可逆的に不活化する。
注意
- ライ症候群との関連に注意。
禁忌
- バイアスピリン錠100mg
- 1. 本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2. 消化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン生合成抑制作用により，胃の血流量が減少し，消化性潰瘍を悪化させることがある．（ただし，「慎重投与」の項参照）］
- 3. 出血傾向のある患者［血小板機能異常が起こることがあるため，出血傾向を助長するおそれがある．］
- 4. アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重篤なアスピリン喘息発作を誘発させることがある．］
- 5. 出産予定日12週以内の妊婦［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
- 6. 低出生体重児，新生児又は乳児［「小児等への投与」の項参照］
- YN.D-34
- 甲状腺クリーゼに対してアスピリンを解熱薬として使うと、サイログロブリンとトリヨードサイロニンの結合を阻害し、free T3の濃度が上昇して病状を悪化させるので使用しない
添付文書
- バイアスピリン錠100mg
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia