UpToDate Contents
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- 1. クロピドグレルの無効および耐性 nonresponse and resistance to clopidogrel
- 2. 冠動脈ステント植え込みのための抗血栓療法：一般的な使用 antithrombotic therapy for intracoronary stent implantation general use
- 3. 脳卒中の二次予防のための抗血小板療法 antiplatelet therapy for secondary prevention of stroke
- 4. モース手術 mohs surgery
- 5. 非ST上昇型急性冠症候群における抗血小板薬 antiplatelet agents in acute non st elevation acute coronary syndromes
Japanese Journal
- クロピドグレル(Clopidogrel ; プラビックス^【○!R】)による薬剤性肺炎が疑われた1例
- 玉垣 学也,松下 晴彦,鈴村 倫弘,渡邊 徹也,山田 政司,平田 一人
- 日本呼吸器学会雑誌 = The journal of the Japanese Respiratory Society 48(5), 404-408, 2010-05-10
- NAID 10026599013
- 152)副作用によりパナルジンからプラビックスに変更した症例の検討(第129回日本循環器学会東海地方会)
- 武藤 真広,大口 志矢,澤崎 浩平,岡田 耕治,杉山 壮,大矢 雅宏,高仲 知永
- Circulation journal : official journal of the Japanese Circulation Society 71(Supplement_III), 1029, 2007-10-20
- NAID 110006479485
Related Links
- プラビックスとは?クロピドグレルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
- サノフィ株式会社のプラビックス錠75mg（血液・体液用薬）、一般名クロピドグレル硫酸 塩(Clopidogrel sulfate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗血小板剤
販売名
プラビックス錠25mg
組成
有効成分（１錠中）
- クロピドグレル25mg（クロピドグレル硫酸塩として32.63mg）
添加物
- 無水乳糖、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール、トコフェロール、硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素、カルナウバロウ
禁忌
- 出血している患者（血友病、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等）［出血を助長するおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
○虚血性脳血管障害（心原性脳塞栓症を除く）後の再発抑制
○経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される下記の虚血性心疾患
- 急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞）
安定狭心症、陳旧性心筋梗塞
○経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される虚血性心疾患の場合
- PCIが適用予定の虚血性心疾患患者への投与は可能である。冠動脈造影により、保存的治療あるいは冠動脈バイパス術が選択され、PCIを適用しない場合には、以後の投与は控えること。
○虚血性脳血管障害（心原性脳塞栓症を除く）後の再発抑制の場合
- 通常、成人には、クロピドグレルとして75mgを１日１回経口投与するが、年齢、体重、症状によりクロピドグレルとして50mgを１日１回経口投与する。
○経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される虚血性心疾患の場合
- 通常、成人には、投与開始日にクロピドグレルとして300mgを１日１回経口投与し、その後、維持量として１日１回75mgを経口投与する。
○虚血性脳血管障害（心原性脳塞栓症を除く）後の再発抑制の場合
- 出血を増強するおそれがあるので、特に出血傾向、その素因のある患者等については、50mg１日１回から投与すること。［「1.慎重投与」の項参照］
- 空腹時の投与は避けることが望ましい（国内臨床試験において絶食投与時に消化器症状がみられている）。
○経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される虚血性心疾患の場合
- アスピリン（81〜100mg／日）と併用すること。
- ステント留置患者への本剤投与時には該当医療機器の添付文書を必ず参照すること。
- PCI施行前にクロピドグレル75mgを少なくとも４日間投与されている場合、ローディングドーズ投与（投与開始日に300mgを投与すること）は必須ではない。
慎重投与
- 次の患者では出血の危険性が高くなるおそれがあるので慎重に投与すること。なお、虚血性脳血管障害（心原性脳塞栓症を除く）後の再発抑制の場合は、50mg１日１回投与などを考慮すること。
- 出血傾向及びその素因のある患者
- 重篤な肝障害のある患者
- 重篤な腎障害のある患者
- 高血圧が持続している患者
- 高齢者
- 低体重の患者
重大な副作用
出血（頭蓋内出血、胃腸出血等の出血）
［脳出血等の頭蓋内出血（１％未満）、硬膜下血腫（0.1％未満）等］
- 脳出血等の頭蓋内出血（初期症状：頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等）、硬膜下血腫等があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
［吐血（頻度不明注1)）、下血、胃腸出血、眼底出血（いずれも１％未満）、関節血腫（0.1％未満）等］
- 吐血、下血、胃腸出血、眼底出血、関節血腫、腹部血腫（0.1％未満）、後腹膜出血（頻度不明注1)）等があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
胃・十二指腸潰瘍（頻度不明注1)）
- 出血を伴う胃・十二指腸潰瘍があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
- ALT(GPT)上昇、γ‐GTP上昇、AST(GOT)上昇、黄疸、急性肝不全（頻度不明注1)）、肝炎（頻度不明注1)）等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、必要に応じ適切な処置を行うこと。
血栓性血小板減少性紫斑病（TTP)（頻度不明注1)）
- TTPがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、TTPの初期症状である倦怠感、食欲不振、紫斑等の出血症状、意識障害等の精神・神経症状、血小板減少、破砕赤血球の出現を認める溶血性貧血、発熱、腎機能障害等が発現した場合には、直ちに投与を中止し、血液検査（網赤血球、破砕赤血球の同定を含む）を実施し、必要に応じ血漿交換等の適切な処置を行うこと。
間質性肺炎（0.1％未満）
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、胸部X線検査等を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少、無顆粒球症、再生不良性貧血を含む汎血球減少症（頻度不明注1)）
- 血小板減少、無顆粒球症、再生不良性貧血を含む汎血球減少症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群）、多形滲出性紅斑（頻度不明注1)）
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形滲出性紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症（頻度不明注1)）
- 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血小板凝集抑制作用
- クロピドグレル硫酸塩はin vitroでは血小板凝集抑制作用を発現せず、経口投与後、肝で代謝を受けて活性代謝物となり、ADP刺激による血小板の活性化に基づく血小板凝集を抑制する23)。
ラットではコラーゲン及び低濃度トロンビンによる血小板凝集の抑制も認められている。
健康成人男子24例にクロピドグレル10〜75mg／日を10日間反復経口投与した時、血小板凝集抑制率の増加及び出血時間の延長が認められている24)。
健康成人10例を対象に、クロピドグレルのローディングドーズ（初回投与300mg、翌日以降は75mgを１日１回５日間反復経口投与）と非ローディングドーズ（75mgを１日１回６日間反復経口投与）の用法・用量でのクロスオーバー法による投与を行い、血小板凝集抑制作用について検討した。その結果、ローディングドーズ群は、非ローディングドーズ群に比べ、初回投与後２時間から血小板凝集抑制作用（血小板活性化の抑制）を示した。300mgのローディングドーズにより、投与初日の血小板凝集抑制率は約30〜40％を示し、薬力学／薬理作用的に定常状態と考えられる血小板凝集抑制率のレベルに投与初日より達していたが、ローディングドーズをしない場合では投与初日の血小板凝集抑制率は約15％であった25)。
抗血栓効果
- クロピドグレル硫酸塩は、経口投与により、血小板の活性化に基づく血栓形成を抑制する。本薬は中大脳動脈血栓モデル（ラット)26)、動静脈シャントモデル（ラット)27)、冠状動脈周期的血流減少モデル（イヌ)28)、頸動脈バルーン内皮傷害モデル（ウサギ)29)、ステント留置動静脈シャントモデル（ウサギ)29)において血栓形成を抑制し、中大脳動脈脳血栓モデルでは血栓形成抑制に基づいて梗塞サイズを縮小した。頸動脈バルーン内皮傷害モデル、ステント留置動静脈シャントモデルにおける血栓形成抑制効果はアスピリンと併用したとき増強した。
作用機序
- クロピドグレル硫酸塩の活性代謝物が、不可逆的に血小板のADP受容体サブタイプP2Y1230)に作用し、ADPの結合を阻害することにより、血小板の活性化に基づく血小板凝集を抑制する31)。また、ラットにおいて認められたコラーゲン及び低濃度トロンビンによる血小板凝集に対する本薬の抑制作用は、これらの刺激によって血小板から放出されたADPによる血小板凝集23)を抑制することに基づくと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クロピドグレル硫酸塩（Clopidogrel Sulfate)
化学名
- (＋)‐(S)‐Methyl 2‐(2‐chlorophenyl)‐2‐(4,5,6,7‐tetrahydrothieno［3,2‐c］pyridin‐5‐yl)acetate monosulfate
分子式
- C16H16ClNO2S・H2SO4
分子量
- 419.90
性 状
- 本品は白色〜微黄白色の粉末である。
本品は水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)又はジエチレングリコールにやや溶けやすく、アセトンに溶けにくい。
本品は光によって徐々に褐色となる。
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