プロレナール

リマプロスト

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• 4. 頸動脈ステントおよびその合併症 carotid artery stenting and its complications
• 5. 膵臓ステント留置術およびその合併症の概要 overview of pancreatic stenting and its complications

Japanese Journal

• 新薬情報(適応症追加)--腰部脊柱管狭窄症に国内初の改善薬リマプロストアルファデクス「プロレナール錠」の有用性について

• メディカル朝日 30(6), 46-48, 2001-06
• NAID 40005013283

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 経口プロスタグランジンE₁誘導体製剤

販売名

プロレナール錠5μg

組成

成分・含量

• 1錠中リマプロスト アルファデクスをリマプロストとして5μg

添加物

• デキストラン40，デキストリン，乳糖水和物，トウモロコシデンプン，ステアリン酸，軽質無水ケイ酸

禁忌

• 妊婦または妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照〕

効能または効果

• 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍，疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善
• 通常成人に，リマプロストとして1日30μgを3回に分けて経口投与する．
• 後天性の腰部脊柱管狭窄症（ＳＬＲ試験正常で，両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛，下肢しびれ）および歩行能力の改善
• 通常成人に，リマプロストとして１日15μgを３回に分けて経口投与する．

慎重投与

• 出血傾向のある患者〔出血を助長するおそれがある．〕
• 抗血小板剤，血栓溶解剤，抗凝血剤を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

重大な副作用

肝機能障害，黄疸

頻度不明

• AST(GOT)，ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど，適切な処置を行うこと．

薬効薬理

末梢循環障害改善作用⁹⁾

• 大腿動脈にラウリン酸を投与して作成した末梢(後肢)循環障害モデルおよびアドレナリン，エルゴタミンを皮下投与して作成した末梢(尾)循環障害モデルにおいて，虚血性病変の進行を抑制する．(ラット)

血流増加・皮膚温上昇作用

• 大腿動脈血流量および後肢皮膚血流量を増加し，後肢皮膚温を上昇させるが，この血流増加作用は腰部交感神経節切除によって影響されない¹⁰⁾．(イヌ)
• 閉塞性血栓血管炎患者に経口投与すると，末梢側(足背，足底)の皮膚温が上昇する¹¹⁾．

血小板粘着抑制作用

• 血栓性疾患患者に経口投与すると，血小板粘着能が低下する¹²⁾．
• 血小板の粘着を抑制し，その50％抑制濃度はリマプロストとして0.186ng／mLである(モルモット，in vitro)．経口投与においても，血小板粘着を抑制する(モルモット，ex vivo)¹³⁾．

血小板凝集抑制作用

• 血栓性疾患患者に経口投与すると，血小板凝集を抑制する．この作用の強さはプロスタグランジンI₂に匹敵する(in vitro)¹²⁾．
• 種々の凝集誘発物質による血小板凝集を抑制し，また，ADP凝集を解離する(モルモット，in vitro)¹⁴⁾．経口投与においても，血小板凝集を抑制する(モルモット，ex vivo)¹³⁾．
• 血小板のサイクリックAMP含量を著明に増加し¹⁴⁾，また，トロンボキサンA₂の生成を抑制する(モルモット，in vitro)¹⁵⁾．

抗血栓作用¹⁶⁾

• 電気刺激により腸間膜動脈に血栓を形成する実験において，用量依存的に血栓形成の閾値電圧を上昇させる．(モルモット)

神経組織血流量増加作用

• 第６腰椎の硬膜上にバルーンを挿入して馬尾神経を圧迫したモデルにおいて，馬尾神経組織血流量を改善する¹⁷⁾．（イヌ）
• 第４および第６腰椎脊柱管内にシリコンラバーを挿入して馬尾神経を圧迫したモデルにおいて，馬尾神経組織血流量を改善する¹⁸⁾．（ラット）
• 右後肢の坐骨神経を２カ所結紮した坐骨神経結紮モデルにおいて，結紮中間部の坐骨神経組織血流量を改善する¹⁹⁾．（ラット）

神経機能改善作用

• 第７腰椎の硬膜上にバルーンを挿入して馬尾神経を圧迫したモデルにおいて，神経伝導速度の低下を抑制する²⁰⁾．（イヌ）
• 右後肢の坐骨神経を４カ所結紮した坐骨神経結紮モデルにおいて，結紮側大腿部筋肉の熱刺激誘発筋放電持続時間の延長を抑制する²¹⁾．（ラット）

痛覚過敏改善作用¹⁹⁾

• 右後肢の坐骨神経を２カ所結紮した坐骨神経結紮モデルにおいて，結紮側の痛覚過敏を改善する．（ラット）

歩行障害改善作用¹⁸⁾

• 第４および第６腰椎脊柱管内にシリコンラバーを挿入して馬尾神経を圧迫したモデルにおいて，歩行距離の低下を改善する．（ラット）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• リマプロスト　アルファデクス　Limaprost Alfadex

化学名

• (2E)-7-{(1R, 2R, 3R)-3-Hydroxy-2-[(1E,3S, 5S)-3-hydroxy-5-methylnon-1-en-1-yl]-5-oxocyclopentyl}hept-2-enoic acid −α-cyclodextrin

分子式

• C₂₂H₃₆O₅・xC₃₆H₆₀O₃₀

分子量

• 380.52〔ただし，リマプロスト(C₂₂H₃₆O₅)として〕

性状

• 白色の粉末である．水に溶けやすく，メタノールに溶けにくく，エタノール(99.5)に極めて溶けにくく，酢酸エチルにほとんど溶けない．吸湿性である．

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「リマプロスト」

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英

limaprost

化

リマプロストアルファデクス limaprost alfadex

商

オパプロスモン、オパルモン、オプチラン、ゼフロプト、プロレナール、リマルモン

関

プロスタグランジンE1、プロスタグランジン

• プロスタグランジンE1誘導体

効能又は効果

オパプロスモン錠5μg

• 1. 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍，疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善
• 2. 後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR試験正常で，両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛，下肢しびれ）および歩行能力の改善

薬効薬理

オパプロスモン錠5μg

• リマプロストはプロスタグランジンE1を化学的に安定化した誘導体で，本薬はリマプロストのα-シクロデキストリン包接化合物であるが，作用の本質はプロスタグランジンE1（PGE1）と同一である。プロスタグランジンE1の主な作用は，血管拡張作用と血小板凝集抑制作用であり，これらを利用して，本薬は閉塞性血栓血管炎に用いられる。なお，PGE1はプロスタグランジンIP受容体に作用して細胞内cyclic AMPを上昇させると考えられている。2）

ADME

代謝

• α鎖のβ酸化、ω鎖末端の酸化、五員環の異性化、C-9位のカルボニル基の還元等を受けて代謝される。(ラット)(プレナール添付文書)

排泄

• 排泄経路：胆汁中及び尿中(ラット)(プレナール添付文書)
• 排泄率：肝クリアランスを受けて投与量の75～80％が胆汁中に排泄されるが、腸肝循環して投与後72時間までに糞便中に約70％、尿中に約30％が排泄された。(ラット)(プレナール添付文書)

参考

• オパプロスモン錠5μg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399003F1065_1_09/3399003F1065_1_09?view=body

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