UpToDate Contents
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- 1. クロピドグレルへの過敏反応 hypersensitivity reactions to clopidogrel
- 2. 経皮的冠動脈インターベンションのための抗血栓療法：一般的使用 antithrombotic therapy for percutaneous coronary intervention general use
- 3. 脳卒中の二次予防のための抗血小板療法 antiplatelet therapy for secondary prevention of stroke
- 4. 非ST上昇型急性冠症候群における抗血小板薬 antiplatelet agents in acute non st elevation acute coronary syndromes
- 5. 冠動脈ステント血栓症：臨床症状およびマネージメント coronary artery stent thrombosis clinical presentation and management
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗血小板剤
販売名
チクピロン錠100mg
組成
- チクピロン錠100mgは、１錠中に日局チクロピジン塩酸塩100mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、カルメロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。
禁忌
- 出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)〔止血が困難になることが予想される。〕
- 重篤な肝障害のある患者〔肝障害がさらに悪化するおそれがある。〕
- 白血球減少症の患者〔本剤の副作用として白血球減少症が報告されているので、より重篤な症状になるおそれがある。〕
- チクロピジン塩酸塩による白血球減少症の既往歴のある患者〔再投与により白血球減少症を起こすおそれがある。〕
- チクロピジン塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 血管手術及び血液体外循環に伴う血栓・塞栓の治療並びに血流障害の改善
- チクロピジン塩酸塩として、通常成人１日200〜300mg(本剤２〜３錠)を２〜３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感などの阻血性諸症状の改善
- チクロピジン塩酸塩として、通常成人１日300〜600mg(本剤３〜６錠)を２〜３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 虚血性脳血管障害(一過性脳虚血発作(TIA)、脳梗塞)に伴う血栓・塞栓の治療
- チクロピジン塩酸塩として、通常成人１日200〜300mg(本剤２〜３錠)を２〜３回に分けて食後に経口投与する。なお、１日200mg(２錠)の場合には１回に経口投与することもできる。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - クモ膜下出血術後の脳血管攣縮に伴う血流障害の改善
- チクロピジン塩酸塩として、通常成人１日300mg(本剤３錠)を３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 投与開始後２か月間は、原則として１回２週間分を処方すること。〔本剤による重大な副作用を回避するため、患者を来院させ、定期的な血液検査を実施する必要がある。〕(「警告」の項参照)
- 手術の場合には、出血を増強するおそれがあるので、10〜14日前に投与を中止すること。ただし、血小板機能の抑制作用が求められる場合を除く。
慎重投与
- 月経期間中の患者〔月経血が増加するおそれがある。〕
- 出血傾向ならびにその素因のある患者〔出血を増強するおそれがある。〕
- 肝障害の既往歴のある患者〔肝障害を起こすおそれがある。〕
- 白血球減少症の既往歴のある患者〔白血球減少症を起こすおそれがある。〕
- 高血圧の患者〔出血を起こすおそれがある。〕
- 手術を予定している患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- （頻度不明）
- 血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)(主徴：血小板減少、破砕赤血球の出現を認める溶血性貧血、動揺する精神・神経症状、発熱、腎機能障害)：
TTPがあらわれることがある(特に投与開始後２か月以内)ので、観察を十分に行い、TTPの初期症状である倦怠感、食欲不振、紫斑等の出血症状、意識障害等の精神・神経症状等が出現した場合には、ただちに投与を中止し、血液検査(網赤血球、破砕赤血球の同定を含む)を実施し、必要に応じ血漿交換等の適切な処置を行うこと。 - 無顆粒球症(初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等)：
無顆粒球症があらわれることがある(特に投与開始後２か月以内)ので、観察を十分に行い、初期症状が認められた場合には、ただちに投与を中止し、血液検査(血球算定等)および適切な処置を行うこと。 - 重篤な肝障害(劇症肝炎、胆汁うっ滞型肝障害があらわれることがある)
(初期症状：悪心・嘔吐、食欲不振、倦怠感、そう痒感、眼球黄染、皮膚の黄染、褐色尿等)：
著しいAST(GOT)、ALT(GPT)、ビリルビン、総コレステロールの上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある(特に投与開始後２か月以内)ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、肝機能検査を実施し、必要に応じ適切な処置を行うこと。 - 下記の重大な副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 再生不良性貧血を含む汎血球減少症
- 赤芽球癆
- 血小板減少症
- 出血(脳出血等の頭蓋内出血(初期症状：頭痛、意識障害、片麻痺等)、消化管出血等の重篤な出血）
- 中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症、多形滲出性紅斑
- 消化性潰瘍
- 急性腎不全
- 間質性肺炎
- SLE様症状(発熱、関節痛、胸部痛、胸水貯留、抗核抗体陽性等)
薬効薬理
- 血小板アデニールシクラーゼ活性を促進することによりc-AMP産生を増大させ、血小板凝集及び血小板粘着能を抑制する。
- 赤血球の変形能を増大し、血液粘度の低下、血液のミクロポア通過能の亢進等血液レオロジー的性状を改善し、末梢循環障害を改善する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- チクロピジン塩酸塩(Ticlopidine Hydrochloride)
化学名
- 5-(2-Chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine monohydrochloride
分子式
- C14H14ClNS・HCl
分子量
- 300.25
性状
- チクロピジン塩酸塩は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
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「チクロピジン」
- 英
- ticlopidine
- 化
- 塩酸チクロピジン ticlopidine hydrochloride
- 商
- ジルペンダー、ソーパー、ソロゾリン、チクピロン、ニチステート、パチュナ、パナピジン、パナルジン、パラクロジン、ビーチロン、ピエテネール、ヒシミドン、ファルロジン、マイトジン
- 関
- その他の血液・体液用薬
- 抗血栓薬
- 血小板中のcAMP濃度を上昇させる薬物
作用機序
- 血小板膜にあるACを持続的に活性化→細胞内cAMP↑→細胞内Ca増加抑制→血小板活性化抑制 (SPC.293)