UpToDate Contents
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- 1. 下肢末梢動脈疾患の症状を治療するための試験的治療 investigational therapies for treating symptoms of lower extremity peripheral artery disease
- 2. 跛行のマネージメント management of claudication
- 3. 脳卒中の二次予防のための抗血小板療法 antiplatelet therapy for secondary prevention of stroke
- 4. 経皮的冠動脈形成術後の再狭窄予防のための長期内科的治療が果たし得る役割 possible role of long term medical therapies to prevent restenosis following percutaneous coronary intervention
- 5. 冠動脈ステント植え込みのための抗血栓療法：臨床試験 antithrombotic therapy for intracoronary stent implantation clinical trials
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗血小板剤
販売名
ホルダゾール錠50
組成
成分
- 日局 シロスタゾール
含量
- 1錠中 50mg
添加物
- 結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等）〔出血を助長するおそれがある。〕
- うっ血性心不全の患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕（「重要な基本的注意（4）」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- ・慢性動脈閉塞症に基づく潰瘍、疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善
- ・脳梗塞（心原性脳塞栓症を除く）発症後の再発抑制
- 無症候性脳梗塞における本剤の脳梗塞発作の抑制効果は検討されていない。
- 通常、成人には、シロスタゾールとして1回100mgを1日2回経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
慎重投与
- 抗凝固剤（ワルファリン等）、血小板凝集を抑制する薬剤（アスピリン、チクロピジン塩酸塩、クロピドグレル硫酸塩等）、血栓溶解剤（ウロキナーゼ、アルテプラーゼ等）、プロスタグランジンE1製剤及びその誘導体（アルプロスタジル、リマプロスト アルファデクス等）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 月経期間中の患者〔出血を助長するおそれがある。〕
- 出血傾向並びにその素因のある患者〔出血した時、それを助長するおそれがある。〕
- 冠動脈狭窄を合併する患者〔本剤投与による脈拍数増加により狭心症を誘発する可能性がある。〕（「警告」の項、「重要な基本的注意（3）」の項、「副作用（1）重大な副作用 1）うっ血性心不全、心筋梗塞、狭心症、心室頻拍」の項参照）
- 糖尿病あるいは耐糖能異常を有する患者〔出血性有害事象が発現しやすい。〕
- 重篤な肝障害のある患者〔シロスタゾールの血中濃度が上昇するおそれがある。〕
- 腎障害のある患者〔腎機能が悪化するおそれがある。また、シロスタゾールの代謝物の血中濃度が上昇するおそれがある。（「副作用（1）重大な副作用 7）急性腎不全」の項参照）〕
- 持続して血圧が上昇している高血圧の患者（悪性高血圧等）（「その他の注意（2）」の項参照）
重大な副作用
うっ血性心不全、心筋梗塞、狭心症、心室頻拍：
頻度不明
- うっ血性心不全、心筋梗塞、狭心症、心室頻拍があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
出血： 頻度不明
<脳出血等の頭蓋内出血>
- 脳出血等の頭蓋内出血（初期症状：頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等）があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
<肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等>
- 肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
胃・十二指腸潰瘍：
頻度不明
- 出血を伴う胃・十二指腸潰瘍があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少：
頻度不明
- 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎：
頻度不明
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多を伴う間質性肺炎があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸：
頻度不明
- AST（GOT）、ALT(GPT）、Al-P、LDH等の上昇や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全：
頻度不明
- 急性腎不全があらわれることがあるので、腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- シロスタゾールは、ADP、アドレナリン、コラーゲン、アラキドン酸、トロンボキサンA2等による血小板凝集を抑制、更に凝集惹起物質によりいったん凝集した血小板凝集塊も解離させる。活性化血小板ではトロンボキサンA2産生を抑制する。また、血管拡張作用も示す。このような抗血小板作用及び血管拡張作用は、主として本薬の血小板及び血管平滑筋のサイクリックヌクレオチド分解酵素、ホスホジエステラーゼIII（PDE III）活性の選択的阻害による細胞内cAMP上昇によると考えられている3）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- シロスタゾール、Cilostazol（JAN）
化学名
- 6-［4-（1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl）butyloxy］-3,4-dihydroquinolin-2（1H）-one
分子式
- C20H27N5O2
分子量
- 369.46
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール、エタノール（99.5）又はアセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
- 158〜162℃
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「シロスタゾール」
- 英
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- 商
- アイタント、エクバール、エジェンヌ、グロント、コートリズム、シロシナミン、シロステート、シロスレット、ファンテゾール、プラテミール、プレスタゾール、プレタール、プレタールOD、プレトモール、フレニード、プレラジン、ホルダゾール、ラノミン
- 関
- 抗血小板薬、脳卒中
- その他の血液・体液用薬
概念
- PDE3阻害薬;血小板凝集抑制
- 血小板凝集抑制作用と末梢血管拡張作用を併せもつ。
作用機序
- 1. ウサギ血小板のセロトニン放出を抑制するが、セロトニン、アデノシンの血小板への取り込みには影響を与えない。
- 2. トロンボキサンA2による血小板凝集を抑制する。
- 3. cAMPホスホジエステラーゼ活性を阻害することで、抗血小板作用及び血管拡張作用を発揮する
適応
- 1. 慢性動脈閉塞症に基づく潰瘍、疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善
- 2. (プレタールのみ)脳梗塞(心原性脳塞栓症を除く)発症後の再発抑制 [注意]無症候性脳梗塞における本剤の脳梗塞発作の抑制効果は検討されていない
参考
- シロスタゾール錠50mg「タナベ」／シロスタゾール錠100mg「タナベ」