ドルナー

ベラプロスト

UpToDate Contents

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1. 跛行の内科的マネージメント medical management of claudication
2. 間質性肺疾患関連の肺高血圧症 pulmonary hypertension associated with interstitial lung disease
3. 初期治療に抵抗性を示したレイノー現象の治療 treatment of the raynaud phenomenon resistant to initial therapy
4. 成人における全身性硬化症（強皮症）の治療および予後の概要 overview of the treatment and prognosis of systemic sclerosis scleroderma in adults

Japanese Journal

パネンベルクによるバルト解釈の特質とその課題--神学史の側面からの考察

稲山聖修
基督教研究 72(1), 35-49, 2010-07
NAID 40017198342

当院[東京医科大学病院]での大腸ESD導入および標準化に向けたトレーニング法の検討 (ESDのさらなる普及に向けて) -- (ESDをいかに習得していくかトレイニーの立場から)

山本圭,福澤誠克,片岡幹統 [他]
消化器医学 8, 60-67, 2010
NAID 40018274362

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ベラプロスト:ドルナー,プロサイリン

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ドルナー│お薬事典│ドルナーの詳細情報ならここカラダ

ドルナー（慢性動脈閉塞症などの治療薬、徐放剤は肺動脈性肺高血圧症治療薬）について主な作用副作用用い方と注意点を説明します ... 主な作用プロスタサイクリンの誘導体といわれるもので、血液中の血小板の作用を抑制して ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

経口プロスタサイクリン（PGI₂）誘導体製剤

販売名

ドルナー錠20μg

組成

有効成分（1錠中）

日局ベラプロストナトリウム　20μg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール6000、カルナウバロウ

禁忌

出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、上部消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血等）［出血を増大するおそれがある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善
原発性肺高血圧症

原発性肺高血圧症

原発性肺高血圧症と診断された患者にのみ使用すること。

本剤は経口投与であるため、重症度の高い患者等では効果が得られにくい場合がある。循環動態あるいは臨床症状の改善が見られない場合は、注射剤や他の治療に切り替えるなど適切な処置を行うこと。

慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善

通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして1日120μgを3回に分けて食後に経口投与する。

原発性肺高血圧症

通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして1日60μgを3回に分けて食後に経口投与することから開始し、症状（副作用）を十分観察しながら漸次増量する。増量する場合には、投与回数を1日3〜4回とし、最高用量を1日180μgとする。

原発性肺高血圧症

原発性肺高血圧症は薬物療法に対する忍容性が患者によって異なることが知られており、本剤の投与にあたっては、投与を少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。

慎重投与

抗凝血剤、抗血小板剤、血栓溶解剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
月経期間中の患者［出血傾向を助長するおそれがある。］
出血傾向並びにその素因のある患者［出血傾向を助長するおそれがある。］
高度の腎機能障害のある患者［曝露量（AUC）が増加するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］

重大な副作用

出血傾向［脳出血（0.1%未満）、消化管出血（0.1%未満）、肺出血（0.1%未満）、眼底出血（0.1%未満）］

観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック（0.1%未満）、失神（0.1%未満）、意識消失（0.1%未満）

ショック、失神、意識消失を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、頻脈、顔面蒼白、嘔気等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎（頻度不明^注2)）

間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害（0.1%未満）

黄疸や著しいAST（GOT）、ALT（GPT）の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

狭心症（頻度不明^注2)）

狭心症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心筋梗塞（頻度不明^注2)）

心筋梗塞があらわれるとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

抗血小板作用

末梢循環障害患者及び健康成人への経口投与により血小板凝集能及び血小板粘着能を抑制する⁹⁾¹⁰⁾。
凝集誘発物質によるヒト血小板凝集を抑制し、ヒト血小板凝集塊解離作用を有する（in vitro）¹¹⁾¹²⁾。

血管拡張・血流増加作用

健康成人への経口投与において皮膚血流量の増加が認められる¹³⁾。

末梢循環障害患者への経口投与により、足背皮下における安静時組織酸素分圧の上昇と駆血回復時間の短縮¹⁴⁾並びにレーザードップラー法による皮膚血流量の増加が認められている¹³⁾。

K^＋、PGF₂_αにより収縮させたイヌの大腿動脈、腸間膜動脈等、各種摘出動脈及びセロトニン、フェニレフリンにより収縮させたイヌの摘出肺動脈に対し、弛緩作用を示し（in vitro）¹⁵⁾¹⁶⁾、イヌの各種臓器血管の血流を増加させる¹⁷⁾。

血管平滑筋細胞増殖抑制作用

血小板由来増殖因子刺激によるヒト肺動脈血管平滑筋細胞の増殖を抑制する（in vitro）¹⁶⁾。

病態モデルに対する作用

慢性動脈閉塞症モデル

ラウリン酸誘発ラット後肢循環障害、エルゴタミン−エピネフリン誘発ラット尾循環障害及び電気刺激誘発ウサギ動脈血栓において、虚血性病変の進展あるいは血栓形成を抑制する¹⁸⁾。

血栓症モデル

ラット動脈血栓症及びラット静脈血栓症等に対し、血栓形成の抑制効果を認める¹⁹⁾。

皮膚潰瘍モデル

ラット酢酸皮膚潰瘍に対し、治癒促進効果を示す²⁰⁾。

肺高血圧症モデル

モノクロタリン誘発ラット肺高血圧モデルにおいて、経口投与で右室収縮期圧の上昇及び肺血管中膜の筋性肥大を抑制する¹⁶⁾²¹⁾。
トロンボキサンアゴニスト誘発イヌ肺高血圧モデルにおいて、静脈内投与で肺動脈圧及び肺血管抵抗を低下させる¹⁶⁾。
塞栓誘発ラット肺高血圧モデルにおいて右室収縮期圧上昇を抑制する¹⁶⁾。

作用機序

プロスタサイクリンと同様に、ベラプロストナトリウムは血小板及び血管平滑筋のプロスタサイクリン受容体を介して、アデニレートシクラーゼを活性化し、細胞内cAMP濃度上昇、Ca²^＋流入抑制及びトロンボキサンA₂生成抑制等により抗血小板作用、血管拡張作用等を示す^{12)17)19)22)23)}。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

C₂₄H₂₉NaO₅

分子量

420.47

性状

白色の粉末である。メタノールに極めて溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けやすい。吸湿性である。水溶液（1→200）は旋光性を示さない。

分配係数：（1-オクタノール／水系）

pH3　460
pH7　15
pH9　0.41

★リンクテーブル★

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拡張検索	「ドルナーゼアルファ」「ストレプトドルナーゼ・ストレプトキナーゼ」

「その他の血液・体液用薬」

商品

「ベラプロスト」

英: beraprost
化: ベラプロストナトリウム beraprost sodium
商: ケアロードLA、セナプロスト、ドルナー Dorner、ドルナリン、プロサイリン Procylin、プロスタリン、プロスナー、プロドナー、プロルナー、ベストルナー、ベラサスLA、ベラストリン、ベラドルリン、ベルナール、ベルラー
関: その他の循環器官用薬、その他の血液・体液用薬

プロスタサイクリン誘導体;血管拡張;抗凝血

「ドルナーゼアルファ」

英: dornase alfa
商: プルモザイム
関: その他の呼吸器官用薬

「ストレプトドルナーゼ・ストレプトキナーゼ」

英: streptodornase and streptokinase
関: バリダーゼ

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