英: beta3 adrenergic receptor、beta-3 adrenergic receptor, β3-AR, β3AR
同: β3アドレナリンレセプター
関: アドレナリン受容体、肥満

UpToDate Contents

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1. 2型糖尿病の病因 pathogenesis of type 2 diabetes mellitus
2. 肥満の病因 pathogenesis of obesity
3. 女性における尿失禁の治療 treatment of urinary incontinence in women
4. 小児における膀胱機能障害のマネージメント management of bladder dysfunction in children
5. 安定狭心症のマネージメントにおけるβ遮断剤 beta blockers in the management of stable angina pectoris

Japanese Journal

ムスカリン受容体拮抗薬無効の高齢女性に対するβ3アドレナリン受容体作動薬の有用性

中西真一
泌尿器科紀要 59(9), 561-564, 2013-09-00
In the present study, we investigated the efficacy of mirabegron, a β3-adrenergic agonist, in patients aged ＞70 years who did not respond to treatment with an anticholinergic agent. From February 2012 …
NAID 120005333771

新規過活動膀胱治療薬ミラベグロン(ベタニス^【○!R】錠)の薬理学的特性および臨床試験成績

鈴木雅徳,鵜飼政志,笹又理央 [他],関信男
日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 139(5), 219-225, 2012-05-01
ミラベグロン（ベタニス®錠）は選択的β3アドレナリン受容体作動薬であり，現在，新規過活動膀胱治療薬として本邦で使用されている．ヒトβアドレナリン受容体発現細胞を用いた機能実験において，ミラベグロンはヒトの膀胱弛緩に主に関与しているβ3アドレナリン受容体に選択的な刺激作用を示すことが確認 …
NAID 10030572752

メタアナリシスからの展望 : β_3アドレナリン受容体遺伝子変異と Body Mass Index に着目して

黒川修行
日本衞生學雜誌 66(1), 42-46, 2011-01-15
The beta3 adrenergic receptor (ADRB3) is a part of the adrenergic system, which is known to play a key role in energy metabolism. The relationship between the Trp64Arg variant of ADRB3 and body mass i …
NAID 10029363700

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★リンクテーブル★

リンク元	「ミラベグロン」「beta-3 adrenergic receptor」「アドレナリンβ3受容体」「beta3 adrenergic receptor」「β3-AR」
関連記事	「アドレナリン受容体」「受容体」「アドレナリン」「リン」「受容」

「ミラベグロン」

　　[★]

英: mirabegron
商: ベタニス
関: その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬。β3アドレナリン受容体、アドレナリン受容体

選択的β3アドレナリン受容体作動薬。膀胱平滑筋に新剤するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激することで、膀胱を弛緩させる。これにより過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
50mgを1日1回食後に内服する。中等度の肝機能障害患者(Child-Pughスコア7～9)への投与は1日1回25mgから開始。重度の腎機能障害患者(eGFR15～29mL/min/1.73m2)への投与は1日1回25mgから開始

「beta-3 adrenergic receptor」

　　[★]

β3アドレナリン受容体、β3アドレナリンレセプター

関: adrenergic beta-3 receptor、beta3 adrenergic receptor

「アドレナリンβ3受容体」

　　[★]

英: adrenergic beta-3 receptor
関: β3アドレナリン受容体、アドレナリンβ3レセプター

「beta3 adrenergic receptor」

　　[★] β3アドレナリン受容体

「β3-AR」

　　[★] β3アドレナリン受容体

「アドレナリン受容体」

　　[★]

英: adrenergic receptor
同: アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
関: アセチルコリン受容体、交感神経作動薬一覧、交感神経拮抗薬一覧; α受容体、β受容体、受容体

平滑筋臓器における傾向

受容体	反応	例外
α受容体	興奮	小腸運動：抑制
β受容体	抑制	心臓　　：興奮

注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変

受容体		作動薬				遮断薬		存在部位	作用
α	α₁	A≧NA＞ISP	[直接作用] ノルアドレナリンアドレナリンドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリンアンフェタミンメタンフェタミン	メトキサミンフェニレフリン		フェノキシベンザミンフェントラミン	プラゾシンタムスロシン	血管平滑筋	収縮
								腸平滑筋	弛緩
								膀胱括約筋	収縮
								肝臓	グリコーゲン分解
	α₂	A≧NA＞ISP		クロニジングアンファシングアナベンズメチルドパ			ヨヒンビン	NA作動性神経終末	NAの放出抑制
								血管平滑筋	収縮
								膵臓β細胞	インスリン分泌抑制
β	β₁	ISP＞A＝NA		イソプロテレノール	ドブタミン	[第一世代]：ISA有ピンドロール [第二世代]：ISA無プロプラノロール [第三世代]：β₁特異的アテノロールビソプロロール [第四世代]：有用な特性カルベジロール		心臓	心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑
								腎臓（傍糸球体細胞）	レニン分泌促進
	β₂	ISP＞A＞NA			サルブタモールテルブタリンリトドリン			骨格筋血管気管支胃腸尿路子宮平滑筋	弛緩
								肝臓、骨格筋	グリコーゲン分解
								膵臓β細胞？	インスリン分泌促進？
	β₃	ISP＝NA＞A						脂肪組織	脂肪分解促進

イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
β₁受容体、β₃受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
β₁受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
β₃受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
α₁受容体、α₂受容体共に血管平滑筋に存在
α₁受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する　→　血糖値が上昇
α₂受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する　→　血糖値が上昇
α₂受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
β₁受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
β₂受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進　→　血糖値上昇
β₃受容体は脂肪細胞に作用

皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在

体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ

epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)

排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体

膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)

シグナル伝達の経路 (GOO.238)

全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体

α₁：G_q：G_q-PCL-IP₃
α₂：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K⁺チャネルとの開口、Ca²⁺チャネルの閉鎖)
β₁, β₂, β₃：G_s

「受容体」

　　[★]

英: receptor
同: レセプター、リセプター
関

図：GOO.27

種類

イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
酵素連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリンノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
ドーパミン	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
ヒスタミン	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
バソプレシン	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

神経ペプチド受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

「アドレナリン」

　　[★]

英: adrenarine
同: (国試)エピネフリン epinephrine、エピレナミン epirenamine、スプラレニン suprarenin
化: 酒石酸水素エピネフリン
商: Adrenalin, EpiPen、ボスミン、エピペン
関: カテコールアミン、ノルアドレナリン、アドレナリン受容体

SPC. 61,68,86,142
GOO. 244

副腎髄質のクロム親和性細胞で合成・分泌される
MAOやCOMTによって代謝される

作用機序

薬理作用

血管作用

小動脈、前毛細血管括約筋？収縮
アドレナリン反転 epinephreine reversal

アドレナリン投与下にα受容体阻害薬を投与すると末梢血管抵抗が低下し血圧が低下する現象。α受容体を介した末梢血管収縮が抑制され、β2受容体を介した末梢血管平滑筋が弛緩することによる。

動態

適応

効能又は効果

(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)

下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解

気管支喘息，百日咳
各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
心停止の補助治療

用量

心肺蘇生

ACLS：静注1mg　　←　　プレフィルのシリンジは大抵1mg/1mlで調製されている。
PALS：静注・骨髄 0.01mg/kg　気管内投与 0.1mg/kg

アナフィラキシーショック：皮下注～筋注で0.3mg

注意

本剤は心筋酸素需要を増加させるため、心原性ショックや出血性・外傷性ショック時の使用は避けること(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)

禁忌

副作用

「リン」

　　[★]

英: phosphorus P
関: serum phosphorus level

分子量

30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

無機リンとして定量される。

血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

基準範囲：2.5-4.5mg/dL

小児：4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

参考

1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「受容」

　　[★]

英: accept, acceptance
関: 受け取る、承認、受諾、認容、認める、受け入れる

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