レボメプロマジン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
レボホルテ錠25mg
組成
組 成
- レボホルテ錠25mgは1錠中レボメプロマジンマレイン酸塩33.8mg(レボメプロマジンとして25mg)および添加物としてトウモロコシデンプン、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルクを含有する。
禁忌
(1)昏睡状態、循環虚脱状態の患者
(2)バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者
(3)エピネフリンを投与中の患者
(4)フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者
効能または効果
効能・効果
用法・用量
- レボメプロマジンとして、通常成人1日25〜200mg(レボホルテ錠25mg:1〜8錠)を分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
1)肝障害又は血液障害のある患者
2)褐色細胞腫、動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者
3)重症喘息、肺気腫、呼吸器感染症等の患者
4)てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
5)幼児、小児
6)高齢者
7)高温環境にある患者
- 〔体温調節中枢を抑制するため、環境温度に影響されるおそれがある。〕
8)脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者
- 〔Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい。〕
重大な副作用
1.Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明):
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
2.突然死(頻度不明):
- 血圧降下、心電図異常(QT間隔の延長、T波の平低化や逆転、二峰性T波ないしU波の出現等)につづく突然死が報告されているので、とくにQT部分に変化があれば投与を中止すること。また、フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は、大量投与されていた例に多いとの報告がある。
3.再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少(頻度不明):
- 再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止すること。
4.麻痺性イレウス(頻度不明):
- 腸管麻酔(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
5.遅発性ジスキネジア、遅発性ジストニア(頻度不明):
- 長期投与により、>遅発性ジスキネジア、遅発性ジストニア等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
6.抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):
- 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
7.眼障害(頻度不明):
- 長期又は大量投与により、角膜・水晶体の混濁、網膜・角膜の色素沈着があらわれることがある。
8.SLE様症状(頻度不明):
9.横紋筋融解症(頻度不明):
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等に注意すること。
※ 10.肺塞栓症、深部静脈血栓症(頻度不明):
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- フェノチアジン系薬物の作用機序は不明な点が多いが、主として間脳、脳幹網様体における諸機能を抑制して、抗精神病作用をあらわすと考えられており、動物実験(マウス)において鎮静作用、麻酔強化作用、体温下降作用、抗アポモルヒネ作用などが認められている3)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レボメプロマジンマレイン酸塩(Levomepromazine Maleate)
化学名
- (2R)-3-(2-Methoxy-10H-phenothiazin-10-yl)-N,N,2-trimethylpropylamine monomaleate
分子式
分子量
旋光度
- 〔α〕20D :−13.5〜−16.5°(乾燥後、0.5g、クロロホルム、20mL、200mm)
性状
- マレイン酸レボメプロマジンは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。酢酸(100)に溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又はアセトンに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融 点:184〜190℃(分解)
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 抗精神病薬
商品
[★]
- 英
- levomepromazine
- ラ
- levomepromazinum
- 化
- マレイン酸レボメプロマジン, levomepromazine maleate、塩酸レボメプロマジン, levomepromazine hydrochloride
- 商
- ヒルナミン、レボトミン、ソフミン、プロクラジン、レボホルテ
- 関
- メトトリメプラジン、フェノチアジン。抗精神病薬。フェノチアジン系抗精神病薬。ドパミンD2受容体