スルトプリド
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スルトプリド |
|
IUPAC名
N-[(1-Ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide
|
識別情報 |
CAS登録番号 |
53583-79-2,
23694-17-9(塩酸塩) |
PubChem |
5357 |
日化辞番号 |
J10.063C |
KEGG |
D08549 |
特性 |
化学式 |
C17H26N2O4S |
モル質量 |
354.46 g mol−1 |
外観 |
白色または帯微黄色粉末 |
特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。 |
スルトプリド (sultopride) は、非定型抗精神病薬として用いられる有機化合物の一種。ベンズアミド系。分子式は C17H26N2O4S。主に統合失調症、躁病の治療薬として用いられる。
大日本住友製薬、バイエル薬品から、塩酸塩がバルネチールなどの商品名で販売されている。
目次
- 1 副作用
- 2 種類
- 3 用法・用量
- 4 参考資料
副作用
種類
- 錠剤:50mg,100mg,200mg
- 細粒:50%
用法・用量
- 1日300~600mgを分割経口投与する。なお症状、年齢により適宜増量し最大で1日1,800mgまで増量できる。
参考資料
- “『バルネチール錠,細粒』添付文書(バイエル薬品) (PDF)”. 医薬品医療機器総合機構 (2010年3月). 2010年4月1日閲覧。
抗精神病薬 (N05A) |
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定型抗精神病薬 |
ブチロフェノン系: アザペロン Benperidol ブロムペリドール Droperidol Fluanisone ハロペリドール Lenperone Moperone ピパンペロン スピペロン Trifluperidol; Diphenylbutylpiperidines: Clopimozide Fluspirilene Penfluridol Pimozide; フェノチアジン系: アセプロマジン Acetophenazine Butaperazine Carphenazine Chlorproethazine クロルプロマジン Cyamemazine Dixyrazine フルフェナジン レボメプロマジン Mesoridazine Perazine プロペリシアジン ペルフェナジン Piperacetazine Pipotiazine Prochlorperazine プロマジン プロメタジン Propiomazine Sulforidazine Thiethylperazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine; Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Flupentixol Thiothixene Zuclopenthixol; Tricyclics: アモキサピン Butaclamol Carpipramine Loxapine Metitepine/Methiothepin Octoclothiepin; Others: Molindone Oxypertine Prothipendyl
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非定型抗精神病薬 |
Azapirones: ペロスピロン Tiospirone; ベンザミド系: Amisulpride Levosulpiride ネモナプリド Remoxipride スルピリド スルトプリド Tiapride Veralipride; ブチロフェノン系: Cinuperone Setoperone; Tricyclics: Asenapine Clotiapine クロザピン Fluperlapine Metitepine/Methiothepin モサプラミン オランザピン クエチアピン Tenilapine ゾテピン; Others: Amperozide アリピプラゾール Bifeprunox ブロナンセリン Cariprazine Iloperidone ルラシドン Ocaperidone パリペリドン Pardoprunox Pimavanserin リスペリドン Sertindole Ziprasidone
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Others |
Cannabidiol D-Cycloserine Mifepristone Reserpine Rimcazole Secretin Talnetant Tetrabenazine Vabicaserin
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
バルネチール錠50
組成
成分・含量
- 1錠中,スルトプリド塩酸塩をスルトプリドとして50mg含有
添加物
- ステアリン酸マグネシウム,カルナウバロウ,ヒプロメロース,マクロゴール6000,酸化チタン,結晶セルロース
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 昏睡状態の患者[昏睡状態が悪化するおそれがある.]
- バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制作用が増強される.]
- 重症の心不全患者[症状が悪化するおそれがある.]
- パーキンソン病の患者[錐体外路症状の発現頻度が高いため,症状が悪化するおそれがある.]
- 脳障害(脳炎,脳腫瘍,頭部外傷後遺症等)の疑いのある患者[高熱反応があらわれるおそれがあるので,このような場合には,全身を氷で冷やすか,又は解熱剤を投与するなど適切な処置を行う.]
- プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)の患者[抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌が促進し,病態を悪化させるおそれがある.]
- **QT延長を起こすことが知られている薬剤(イミプラミン,ピモジド等)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
効能または効果
- 躁病,統合失調症の興奮及び幻覚・妄想状態
- スルトプリドとして,通常,成人1日300〜600mgを分割経口投与する.
なお,年齢・症状により適宜増減するが,1日1,800mgまで増量することができる.
慎重投与
- 心・血管疾患,低血圧又はそれらの疑いのある患者[一過性の血圧降下があらわれることがある.]
- QT延長のある患者[QT延長が悪化するおそれがある.]
- QT延長を起こしやすい患者[QT延長が発現するおそれがある.]
- 著明な徐脈のある患者
- 低カリウム血症のある患者 等
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値が低下することがある.]
- 自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者[症状が悪化するおそれがある.]
- うつ状態にある患者[鎮静作用により,特に躁うつ病患者ではうつ転を来しやすい.]
- 甲状腺機能亢進状態にある患者[錐体外路症状が起こりやすい.]
- 肝障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある.]
- 腎障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある.]
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者[悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい.]
- 褐色細胞腫の疑いのある患者[類似化合物であるスルピリドの投与により急激な昇圧発作があらわれたとの報告がある.]
重大な副作用
悪性症候群(Syndrome malin)
(0.1〜5%未満)
- 無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと.本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある.
なお,他の抗精神病剤で高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている.
麻痺性イレウス
(0.1〜5%未満)
- 腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること.
なお,この悪心・嘔吐は,本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること.
痙攣
(0.1〜5%未満)
- 痙攣があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には投与を中止すること.
遅発性ジスキネジア
(0.1%未満)
- 長期投与により,口周部等の不随意運動があらわれ投与中止後も持続することがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には適切な処置を行うこと.
QT延長,心室頻拍
(頻度不明)
- QT延長,心室頻拍(Torsades de pointesを含む)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
無顆粒球症,白血球減少
(頻度不明)
- 無顆粒球症,白血球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
*肺塞栓症,深部静脈血栓症
(頻度不明)
- 抗精神病薬において,肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので,観察を十分に行い,息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
薬効薬理
薬理作用
- 行動薬理学的には抗アポモルヒネ作用,抗メタンフェタミン作用(ラット)を示し,また,アポモルヒネ誘発嘔吐(イヌ)に対する抑制作用及び瞬膜収縮反応を指標とした末梢での抗ドパミン作用(ネコ)は,いずれもハロペリドールやスルピリドよりも強い14,15).
- In vitroにおいて,神経化学的にはドパミンの代謝回転を亢進させるが,ハロペリドールやクロルプロマジンとは異なり,ドパミン感受性アデニル酸シクラーゼには作用しない16,17).
作用機序
- 抗精神病剤の作用機序は,抗ドパミン作用と密接に関連していると推定されており,本剤も行動薬理学的方法及び神経化学的方法によって,中枢性抗ドパミン作用を示すことが認められている14〜16).
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- スルトプリド塩酸塩(Sultopride Hydrochloride)
化学名
- (±)-N-[(1-Ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-ethylsulfonyl-o-anisamide hydrochloride
分子式
分子量
性状
- 本品は白色又は帯微黄白色の粉末である.
本品は水に溶けやすく,メタノール又は酢酸(100)にやや溶けやすく,エタノール(95)に溶けにくく,無水酢酸に極めて溶けにくい.
本品の水溶液(1→10)は旋光性を示さない.
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 抗精神病薬
商品
[★]
- 英
- sultopride
- 化
- 塩酸スルトプリド sultopride hydrochloride
- 関
- スタドルフ、バチール、バルネチール
- 関
- アミスルプリド