UpToDate Contents
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- 1. 第1世代抗精神病剤：薬理学、投与、および副作用の比較 first generation antipsychotic medications pharmacology administration and comparative side effects
- 2. 寄生虫妄想症の治療 treatment of delusional parasitosis
- 3. 統合失調症に対する薬物療法：副作用マネージメント pharmacotherapy for schizophrenia side effect management
- 4. Sydenham chorea
- 5. 寄生虫妄想症：疫学、臨床症状、評価および診断 delusional parasitosis epidemiology clinical presentation assessment and diagnosis
Japanese Journal
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- 佐野 正恵
- 日本政策金融公庫調査月報 (35), 30-33, 2011-08
- NAID 40018949142
- 「手回し充電ラジオ」「ラップ」「ウエットティッシュ」も 本当に役立った「防災グッズ」 (現地総力取材ワイド 新潟大地震「避難生活の焦り」)
- 週刊ポスト 36(49), 203, 2004-11-19
- NAID 40006499114
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- オーラップとは?ピモジドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
オーラップ錠1mg
組成
有効成分（1錠中）
- 日局 ピモジド 1mg
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロース、ステアリン酸マグネシウム、黄色5号アルミニウムレーキ
禁忌
- 先天性QT延長症候群のある患者、先天性QT延長症候群の家族歴のある患者、不整脈又はその既往歴のある患者［QT延長、心室性不整脈を起こすおそれがある。］
- QT延長を起こしやすい患者［QT延長、心室性不整脈を起こすおそれがある。］
- QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者
- 低カリウム血症、低マグネシウム血症のある患者
- 著明な徐脈のある患者
- チトクロムP450（CYP3A4）を阻害する薬剤（HIVプロテアーゼ阻害剤、アゾール系抗真菌剤、クラリスロマイシン、エリスロマイシン）、パロキセチン、フルボキサミンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 昏睡状態の患者、又はバルビツール酸誘導体、麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用を増強させるおそれがある。］
- 内因性うつ病・パーキンソン病の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 統合失調症
- ピモジドとして通常成人には、次の量を1日1回、必要に応じ2〜3回に分割し、経口投与する。
初期量は1〜3mg、症状に応じ4〜6mgに漸増する。最高量は9mgまでとする。維持量は通常6mg以下である。
なお、症状に応じ適宜増減する。1日1回の投与の場合は朝の投与が望ましい。 - 小児の自閉性障害、精神遅滞に伴う下記の症状
- 動き、情動、意欲、対人関係等にみられる異常行動
睡眠、食事、排泄、言語等にみられる病的症状
常同症等がみられる精神症状
- ピモジドとして通常小児には、1日1回1日量1〜3mgを経口投与する。年齢、症状により適宜増減するが、1日量6mgまで増量することができ、場合により1日2回に分割投与することもできる。
なお、本剤投与により安定した状態が得られた場合、適当な休薬期間を設け、その後の投薬継続の可否を決めること。
小児の自閉性障害等の場合
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者へ投与する場合は、抗痙攣剤、精神安定剤等を併用するとともに観察を十分に行うこと。［痙攣発作を起こすおそれがある。］
慎重投与
- 心疾患（うっ血性心不全等）のある患者［心電図異常を起こすおそれがある。］
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣発作を起こすおそれがある。］
- 肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
- 腎障害のある患者［心電図異常を起こすおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。］
重大な副作用
心室頻拍、突然死
- 心室頻拍（Torsades de Pointesを含む）（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
また、心電図異常（QT間隔の延長、T波の平低化や逆転、二峰性T波ないしU波の出現等）に続く突然死が報告されているので、特にQT部分の変化があれば中止すること。
悪性症候群（Syndrome malin）
- 悪性症候群（0.1％未満）があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、類似化合物（ハロペリドール等）の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
痙攣発作
- 痙攣発作（0.1〜5％未満）があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
低ナトリウム血症
- 意識障害、痙攣等を伴う低ナトリウム血症（0.1％未満）を起こすことがある。このような症状があらわれた場合は、直ちに本剤の投与を中止し、ナトリウム補正等の適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、白血球減少
- 無顆粒球症、白血球減少（各0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肺塞栓症、深部静脈血栓症
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症（各0.1％未満）等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ピモジドは神経遮断剤に特有な薬理作用として、ラット、イヌ又はサルで強い条件反射抑制作用、抗アポモルヒネ作用、抗アンフェタミン作用、カタレプシー惹起作用等を示し、これらの作用はクロルプロマジンよりも明らかに強く、ハロペリドールと同等もしくはやや強い。また、ピモジドの作用はクロルプロマジンやハロペリドールに比べて発現が比較的緩徐であるが、持続は明らかに長い4)5)。
- ピモジドはマウスでの麻酔増強作用、ラットでの体温下降作用はクロルプロマジンやハロペリドールよりはるかに弱く、また、末梢でのアセチルコリン、ヒスタミン及びアドレナリンに対する拮抗作用も弱い4)5)。
- ピモジドはラットでの脳内ドパミンやノルアドレナリン濃度には明らかな影響はなく、大量で低下させる。
また、脳内ドパミン受容体を選択的に遮断し、その代謝回転率を亢進させるが、ノルアドレナリン系においては、その受容体を遮断せず代謝回転率だけを高める6)。 - ピモジドは無為、自閉、接触性・疎通性障害等の症状を改善するとともに、自発性亢進、作業への積極的参加、作業能率の増進をもたらすなど社会性を喚起する目的に適した効果が得られる。
また、一定の精神的活動水準の維持、症状の安定化作用も認められる。一方、催眠鎮静作用は弱く、自律神経系の作用も少ない7)〜11)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C28H29F2N3O
分子量
- 461.55
融点
- 216〜220℃
性状
- ピモジドは白色〜微黄白色の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
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