UpToDate Contents

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1. 心筋における興奮収縮連関 excitation contraction coupling in myocardium
2. 拡張能障害の細胞学的機序 cellular mechanisms of diastolic dysfunction
3. 血小板生物学 platelet biology
4. Chapter 6A：ホルモンの作用機序 chapter 6a mechanisms of hormone action
5. 心不全および心筋梗塞における遺伝子療法および細胞療法 genetic and cellular therapy in heart failure and myocardial infarction

Japanese Journal

9.孔あきポリウレタンフィルムと外用剤による褥瘡治療の試み : ブクラデシンナトリウムとの組み合わせを中心に(第24回日本リハビリテーション医学会近畿地方会)

村尾浩,山口淳,小橋紀之,公文康
リハビリテーション医学 : 日本リハビリテーション医学会誌 45(6), 386, 2008-06-18
NAID 110006792815

猫のイソフルレン麻酔下における細胞内Cydic Adenosine 3',5'Monophosphate(cAMP)を増加させる薬剤の心血管系に対する効果の比較(外科学)

荒蒔義隆,上地正実,高瀬勝晤
The journal of veterinary medical science 64(11), 981-986, 2002-10
… 溶惟フォルスコリン(COL:02,0.4,0.8,1.6μg/kg/min;n=7)は軽度の陽性変力(左心室dP/dtの増加率:18±3%,22±6%)・変時(心拍数の増加率:13±4%,21±4%)作用および強い血管拡張作用(末梢血管抵抗の減少率:-30±2%,-35±7%)を,ブクラデシンナトリウム(BUC:10,20,40μg/kg/min;n=9)は強い血管拡張作用(末梢血管抵抗の減少率:-33±6%)のみを示した.MIL,COL,およびBUCは,DOBとDOPに比べて強い血管拡張作用と軽度の変力作用をもたらした.うっ血性心不全治療に対する …
NAID 110003886050

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

サイクリックAMP製剤

販売名

アクトシン注射用３００ｍｇ

組成

1アンプル中にブクラデシンナトリウム300mgを含有。
添付溶解液は1アンプル中日本薬局方注射用水5mLを含有する。

効能または効果

急性循環不全における心収縮力増強、末梢血管抵抗軽減、インスリン分泌促進、血漿遊離脂肪酸及び無機リン低減ならびに利尿
用時、添付の溶解液に溶解し、ブクラデシンナトリウムとして1分間あたり0.005〜0.2mg/kgを静脈内に投与する。

必要に応じて日局ブドウ糖注射液、ブドウ糖・乳酸ナトリウム・無機塩類剤で希釈する。
なお、投与量は患者の病態に応じ適宜増減する。

慎重投与

急性心筋梗塞及び心筋症の患者［全身状態が悪化するおそれがある。］
不整脈のある患者［不整脈が悪化するおそれがある。］
糖尿病の患者(「重要な基本的注意」の項参照)

重大な副作用

頻度不明^注)

高度な血圧低下、期外収縮・心室性頻拍・心房細動等の不整脈、肺動脈楔入圧上昇、心拍出量低下等の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

ブクラデシンナトリウムの作用の基本は細胞膜を通過してそれ自身がサイクリックAMPに変化し、細胞内のサイクリックAMPを直接増加させることにある。心臓に対しては、収縮力を増強して心拍出量を増加する。さらに末梢血管を拡張して血管抵抗を軽減し、心臓の負荷を減少させるとともに末梢循環を改善する。一方、代謝面では肝グリコーゲンを動員するとともに、カテコールアミンで抑制されている膵ラ氏島からのインスリン分泌を促進する。増加したインスリンは、カテコールアミンにより亢進している脂肪分解を抑制して遊離脂肪酸を低減させる一方、糖の組織内取り込みを促進する。この結果、急性循環不全において、エネルギー代謝は促進され、組織では高エネルギーリン酸化物質の減少が抑制される。

細胞膜通過性

サイクリックAMPと異なりブクラデシンナトリウムは細胞膜を通過し、直接細胞内で作用する(イヌ)。

ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害作用

サイクリックAMPの分解酵素であるPDEの活性を阻害するが、ブクラデシンナトリウム自身はPDEによる分解を受けない(イヌ)。

心機能賦活作用

ブクラデシンナトリウムは細胞内でPDEを阻害する一方、脱アシル化酵素によりサイクリックAMPに分解され、蛋白リン酸化酵素を活性化し⁷⁾、Ca^＋＋移動を増加して(イヌ)、心筋の収縮・弛緩を活発にする(イヌ、モルモット、ラット)⁸⁾。またこの心機能賦活作用はβ-遮断薬によって阻害されない(イヌ)^8,9)。

末梢循環改善作用^1〜5),9,10)

末梢血管を拡張し、血管抵抗を軽減する(イヌ)。

利尿作用¹¹⁾

腎血流量を増加し、尿排泄量を増加する(イヌ)。

エネルギー代謝改善作用

急性循環不全時に増加するカテコールアミンのインスリン分泌抑制を解除し、さらに分泌を亢進する(ラット)^1〜6),12)。これにより組織の糖の取り込みを促進し、エネルギー代謝を改善する(ラット、ウサギ)^12,13)。

生存率増加作用^12,14)

エンドトキシンショック(マウス)、ドラムショック(ラット)の生存率を増加する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ブクラデシンナトリウム(Bucladesine Sodium)

略名

DBcAMP

化学名

sodium N ⁶,2´-O -dibutyryl adenosine 3´,5´-cyclic phosphate

分子式

C₁₈H₂₃N₅NaO₈P

分子量

491.37

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水、メタノール又はエタノールに溶けやすく、アセトン又はエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。

★リンクテーブル★

リンク元	「ブクラデシン」「bucladesine sodium」
関連記事	「ナトリウム」「トリウム」「トリ」

「ブクラデシン」

　　[★]

英: bucladesine、
同: ジブチリル環状AMP, ジブチリルcAMP, db-cAMP, dbcAMP, dibutyryl cyclic AMP
化: ブクラデシンナトリウム bucladesine sodium
商: アクトシン
関: 強心剤

ジブチリルcAMPの別名;強心薬

「bucladesine sodium」

　　[★] ブクラデシン bucladesine。ブクラデシンナトリウム

「ナトリウム」

　　[★]

英: sodium, natrium, Na
関: Na+

血液(血清)中のナトリウム (臨床検査法提要第32版)

136-145 mEq/l

尿中のナトリウム

<20 mEq/l (正常と判断できる範囲)
>40 mEq/l (腎性腎不全を示唆)

Na排泄率

≦1% (臨床検査法提要第32版)

尿Na,Kと血清Naによる血清Naの予測

経口摂取と輸液による自由水の摂取がなければ

尿([Na⁺]+[K⁺])　＜　血清[Na⁺]　→　血清[Na⁺]上昇

尿([Na⁺]+[K⁺])　＝　血清[Na⁺]　→　血清[Na⁺]普遍

尿([Na⁺]+[K⁺])　＞　血清[Na⁺]　→　血清[Na⁺]低下

食品中の食塩量

ほとんどの製品ラベルに記載されている、ナトリウム[g]はそのまま食塩量[g]と考えることができないので、指導する債には注意を促す。
分子量から考えるとNa(23), Cl(35.5)なので、ナトリウムx[g]は食塩 x /23 * (23 + 35.5)、つまり2.54 * x [g]となる。

例えば、小生が常食している某社のインスタントラーメンにはナトリウム2[g]との記載があるが、これは5.08gの食塩が含まれているということになる。もちろんスープは全部飲む。1日3袋食べたことがあるのだが、、、

臨床関連

高ナトリウム血症：急激なNa補正→脳浮腫
低ナトリウム血症：急激なNa補正→橋中心髄鞘崩壊症

「トリウム」

　　[★]

英: thorium、Th
関: トロトラスト、232Th

概念

参考1

原子番号：90
元素記号：Th
アクチノイド元素の一つ
銀白色の金属。
安定同位体は存在しない。
北欧神話の軍神または雷神トールにちなんで名づけられた。

同位体

参考1

同位体	NA	半減期	DM	DE (MeV)	DP
228Th	trace	1.9116 y	α	5.52	224Ra
229Th	syn	7340 y	α	5.168	225Ra
230Th	trace	75380 y	α	4.77	226Ra
231Th	trace	25.5 h	β	0.39	231Pa
232Th	100 %	1.405 × 1010 y	α	4.083	228Ra
234Th	trace	24.1 d	β	0.27	234Pa

参考

1. wikipedia ja

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%88%E3%83%AA%E3%82%A6%E3%83%A0

「トリ」

　　[★]

英: bird、avian
関: 鳥類

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ブクラデシンナトリウム