オクソラレン

メトキサレン

UpToDate Contents

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• 1. ソラレン・紫外線A（PUVA）光化学療法 psoralen plus ultraviolet a puva photochemotherapy
• 2. リポイド類壊死症 necrobiosis lipoidica
• 3. 慢性肺移植拒絶反応：閉塞性細気管支炎 chronic lung transplant rejection bronchiolitis obliterans
• 4. 臨床的腎移植における研究中の免疫抑制剤およびそのアプローチ investigational immunosuppressive drugs and approaches in clinical kidney transplantation
• 5. 掌蹠膿疱症：治療 palmoplantar pustulosis treatment

Japanese Journal

• 口腔粘膜慢性GVHDに対する口腔内PUVA療法

• 檜垣 祐子,矢田 佳子,安藤 菜緒,川島 眞,浜口 裕之,増田 道彦,溝口 秀昭
• 日本皮膚科学会雑誌 114(6), 1121-1130, 2004
• … 症候群，急性骨髄性白血病，慢性骨髄性白血病，NK細胞白血病で，いずれも造血幹細胞移植後，口腔粘膜を含む慢性GVHDを発症し，口腔粘膜の疼痛が強い，食餌摂取が困難などの問題があった．PUVA療法はオクソラレン®軟膏塗布直後に，ライトガイドを装着したELC404型スポットUVランプを口腔内に挿入，粘膜病変に向けてスポット状に照射した．治療頻度は週1～3回とした．治療開始後の経過は全例で1～8回の照射後に疼 …
• NAID 130004708335

• 症例報告 乾癬の皮疹を避けて出現したオクソラレンの光接触皮膚炎

• 角田 孝彦,馬目 英明,井口 牧子 [他]
• 臨床皮膚科 55(11), 855-857, 2001-10
• NAID 40020004398

• オクソラレンの代謝に関する研究

• 小林 美苗,柴田 久雄,竹崎 伸一郎,西山 茂夫,久保 博昭
• 臨床薬理 23(1), 61-62, 1992
• NAID 130002045903

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 尋常性白斑治療剤

販売名

オクソラレン錠10mg

組成

成分・含量

• 1錠中 日局 メトキサレン10mg

添加物

• 乳糖水和物
  結晶セルロース
  ヒドロキシプロピルスターチ
  ステアリン酸マグネシウム
  ヒプロメロース
  白糖
  ゼラチン
  沈降炭酸カルシウム
  アラビアゴム末
  タルク
  軽質無水ケイ酸
  アルファー化デンプン
  酸化チタン
  カルナウバロウ

禁忌

• 皮膚癌又はその既往歴のある患者[皮膚癌が増悪又は再発するおそれがある。]
• ポルフィリン症、紅斑性狼瘡、色素性乾皮症、多形性日光皮膚炎等の光線過敏症を伴う疾患のある患者[光毒性反応が増強される。]
• 肝疾患のある患者[肝疾患の悪化例が報告されている。]

効能または効果

• 尋常性白斑
• 通常、成人では１日２錠（メトキサレンとして20mg）、７〜12才で１日１〜２錠（メトキサレンとして10〜20mg）、６才以下では１日１錠（メトキサレンとして10mg）を経口投与する。なお症状により適宜増減する。
  経口投与２時間後に日光浴あるいは人工紫外線の照射を行う。全身汎発性の白斑には内服療法が望ましい。
• 紫外線を照射する場合、照射源及び個人差に応じて至適量を個々に把握する必要がある。その目安としては、照射した翌日の治療白斑部位が軽度にピンク色に発赤し、持続する程度が適当である。
• 特に最初の照射量は、皮膚炎を防止する上からも、最少紅斑量以下から開始することが望ましく、一応の目安として、日光浴の場合は５分より始め、人工紫外線照射の場合は、光源より20〜30cmの距離から１分より始め、以後白斑部位の皮膚症状により漸増・漸減して至適量を把握し、照射すること。
• 本剤は360nmをピークとする波長に高い活性を有するので、主として360nm付近の波長を有するBlack-lightの照射が望ましい。

慎重投与

• 糖尿病の患者[海外で血糖値の増加例が報告されている。]
• 薬剤性光線過敏症及び光線過敏症の既往歴のある患者[光毒性反応が増強されるおそれがある。]

薬効薬理

光感受性増強作用⁶⁾

• メトキサレンは皮膚の光線感受性を増強させる作用を有し、特に長波長側の紫外線（320〜400nm）に対する感受性を増す。メトキサレンを投与した患者に紫外線を照射すると、皮膚の角質層が肥厚し、炎症反応が見られ、露光部にメラニンが沈着する。ひとたび色素の再沈着が起こると、さらに治療を繰り返さなくても８〜14年間持続する。メトキサレン（0.1〜１％）を局所に適用すると皮膚は紫外線に対して非常に敏感になり、数日間つづく。白斑患者の色素沈着や色素過剰沈着が起こる機序はまだわかっていないが、皮膚の白斑部位に存在する少数のDOPA陽性のメラニン細胞を活性化し、メラニン形成細胞の分裂を起こさせる。毛嚢周辺部や上皮内の色素の増加は、(１)機能しているメラノサイトの数の増加及びおそらくは活性化、(２)メラノソームの合成促進、(３)チロジンをDOPAに転換するチロジナーゼの活性増加、(４)メラノサイトの肥大及び樹状突起の枝分かれの増加、が単一に又は組み合って起こるものと考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• メトキサレン（methoxsalen）（JAN）

化学名

• 9-Methoxy-7H-furo[3, 2-g]chromen-7-one

略称

• 8-MOP

分子式

• C₁₂H₈O₄

分子量

• 216.19

性状

• 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。クロロホルムに溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点

• 145〜149℃

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「メトキサレン」

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英

methoxsalen

同

アモイジン ammoidin、8-メトキシソラレン 8-methoxypsoralen

商

オクソラレン、メラジニンA

• 光線療法剤;ソラレン系白斑治療

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