- 英
- bucladesine、
- 同
- ジブチリル環状AMP, ジブチリルcAMP, db-cAMP, dbcAMP, dibutyryl cyclic AMP
- 化
- ブクラデシンナトリウム bucladesine sodium
- 商
- アクトシン
- 関
- 強心剤
Japanese Journal
- 9.孔あきポリウレタンフィルムと外用剤による褥瘡治療の試み : ブクラデシンナトリウムとの組み合わせを中心に(第24回日本リハビリテーション医学会近畿地方会)
- 村尾 浩,山口 淳,小橋 紀之,公文 康
- リハビリテーション医学 : 日本リハビリテーション医学会誌 45(6), 386, 2008-06-18
- NAID 110006792815
- 猫のイソフルレン麻酔下における細胞内Cydic Adenosine 3',5'Monophosphate(cAMP)を増加させる薬剤の心血管系に対する効果の比較(外科学)
- 荒蒔 義隆,上地 正実,高瀬 勝晤
- The journal of veterinary medical science 64(11), 981-986, 2002-10
- … よび水溶惟フォルスコリン(COL:02,0.4,0.8,1.6μg/kg/min;n=7)は軽度の陽性変力(左心室dP/dtの増加率:18±3%,22±6%)・変時(心拍数の増加率:13±4%,21±4%)作用および強い血管拡張作用(末梢血管抵抗の減少率:-30±2%,-35±7%)を,ブクラデシンナトリウム(BUC:10,20,40μg/kg/min;n=9)は強い血管拡張作用(末梢血管抵抗の減少率:-33±6%)のみを示した.MIL,COL,およびBUCは,DOBとDOPに比べて強い血管拡張作用と軽度の変力作用をもたらした.うっ血性心不全治療に …
- NAID 110003886050
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アクトシン注射用３００ｍｇ
組成
- 1アンプル中にブクラデシンナトリウム300mgを含有
- 添付溶解液は1アンプル中日本薬局方注射用蒸留水5mLを含有する。
効能または効果
- 急性循環不全における心収縮力増強、末梢血管抵抗軽減、インスリン分泌促進、血漿遊離脂肪酸及び無機リン低減ならびに利尿
- 用時、添付の溶解液に溶解し、ブクラデシンナトリウムとして1分間あたり0.005?0.2mg/kgを静脈内に投与する。
必要に応じて日局ブドウ糖注射液、ブドウ糖・乳酸ナトリウム・無機塩類剤で希釈する。
なお、投与量は患者の病態に応じ適宜増減する。
慎重投与
- 急性心筋梗塞及び心筋症の患者［全身状態が悪化するおそれがある。］
- 不整脈のある患者［不整脈が悪化するおそれがある。］
- 糖尿病の患者 (「重要な基本的注意」の項参照)
重大な副作用
高度な血圧低下、期外収縮・心室性頻拍・心房細動等の不整脈、肺動脈楔入圧上昇、心拍出量低下等の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- ブクラデシンナトリウムの作用の基本は細胞膜を通過してそれ自身がサイクリックAMPに変化し、細胞内のサイクリックAMPを直接増加させることにある。心臓に対しては、収縮力を増強して心拍出量を増加する。さらに末梢血管を拡張して血管抵抗を軽減し、心臓の負荷を減少させるとともに末梢循環を改善する。一方、代謝面では肝グリコーゲンを動員するとともに、カテコールアミンで抑制されている膵ラ氏島からのインスリン分泌を促進する。増加したインスリンは、カテコールアミンにより亢進している脂肪分解を抑制して遊離脂肪酸を低減させる一方、糖の組織内取り込みを促進する。この結果、急性循環不全において、エネルギー代謝は促進され、組織では高エネルギーリン酸化物質の減少が抑制される。
細胞膜通過性
- サイクリックAMPと異なりブクラデシンナトリウムは細胞膜を通過し、直接細胞内で作用する(イヌ)。
ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害作用
- サイクリックAMPの分解酵素であるPDEの活性を阻害するが、ブクラデシンナトリウム自身はPDEによる分解を受けない(イヌ)。
心機能賦活作用
- ブクラデシンナトリウムは細胞内でPDEを阻害する一方、脱アシル化酵素によりサイクリックAMPに分解され、蛋白リン酸化酵素を活性化し7)、Ca＋＋移動を増加して(イヌ)、心筋の収縮・弛緩を活発にする(イヌ、モルモット、ラット)8)。またこの心機能賦活作用はβ-遮断薬によって阻害されない(イヌ)8,9)。
末梢循環改善作用1?5),9,10)
利尿作用11)
エネルギー代謝改善作用
- 急性循環不全時に増加するカテコールアミンのインスリン分泌抑制を解除し、さらに分泌を亢進する(ラット)1?6),12)。これにより組織の糖の取り込みを促進し、エネルギー代謝を改善する(ラット、ウサギ)12,13)。
生存率増加作用12,14)
- エンドトキシンショック(マウス)、ドラムショック(ラット)の生存率を増加する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ブクラデシンナトリウム(Bucladesine Sodium)
略名
化学名
- sodium N 6,2´-O -dibutyryl adenosine 3´,5´-cyclic phosphate
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水、メタノール又はエタノールに溶けやすく、アセトン又はエーテルにほとんど溶けない。本品は吸湿性である。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- dibutyryl cyclic AMP、bucladesine、db-cAMP、dbcAMP
- 関
- ブクラデシン、ジブチリルサイクリックAMP
[★]
ブクラデシン bucladesine。ブクラデシンナトリウム