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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/07/02 12:18:44」(JST)

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Japanese Journal

ハルロド・ピンターの『料理昇降機』論 : 現代人は組織の歯車になりうるか?三者三様の解釈と演出の視点(II.人文・社会科学系,研究紀要50周年記念誌)

千葉大学教育学部研究紀要 50, 261-273, 2002-02-28
NAID 110004628591

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

統合失調症治療剤

販売名

ロドピン錠25mg

組成

有効成分（1錠中）

ゾテピン　25mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、白糖、アラビアゴム、タルク、酸化チタン、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、カルナウバロウ

禁忌

昏睡状態、循環虚脱状態の患者［これらの状態を悪化させるおそれがある。］
バルビツール酸誘導体、麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。］
アドレナリンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

統合失調症
ゾテピンとして、通常成人1日75〜150mgを分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日450mgまで増量することができる。

慎重投与

肝障害又は血液障害のある患者［肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある。］
褐色細胞腫、動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者［類似化合物であるフェノチアジン系化合物では血圧の急速な変動がみられることがある。］
重症喘息、肺気腫、呼吸器感染症等の患者［類似化合物であるフェノチアジン系化合物では呼吸抑制があらわれることがある。］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者及び過去にロボトミーや電撃療法をうけた患者［痙攣閾値を低下させることがある。］
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
高温環境にある患者［高熱反応があらわれることがある。］
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［悪性症候群(Syndrome　malin)が起こりやすい。］

重大な副作用

悪性症候群(Syndrome　malin)

悪性症候群(0.1％未満)があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

心電図異常

心電図変化(0.1〜5％未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止すること。

麻痺性イレウス

腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し、麻痺性イレウス(0.1％未満)に移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。

痙攣発作

痙攣発作(0.1〜5％未満)があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

無顆粒球症、白血球減少

無顆粒球症、白血球減少（各0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肺塞栓症、深部静脈血栓症

抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症（各0.1％未満）等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ゾテピンは中枢神経系のドパミン受容体を遮断することにより、ラットのアポモルフィン又はメタンフェタミンによる強制咀嚼行動及び回転運動、イヌでのアポモルフィンによる嘔吐を抑制する。また、ラット脳のドパミンの代謝回転を亢進させる⁶⁾。
ゾテピンは中枢性のセロトニン受容体に対して強い遮断作用を有し、幻覚剤のLSD(ウサギ)⁷⁾⁸⁾、メスカリン、DOM(ラット)⁹⁾並びにセロトニン作動性薬物のフェンフルラミン(ラット)¹⁰⁾、MK-212(ウサギ)⁷⁾⁸⁾、キパジン(ラット)¹¹⁾、5HTP(マウス)¹⁰⁾等の各種作用に対する抑制は多くの場合クロルプロマジン、ハロペリドール、シプロヘプタジンよりも強い。
ゾテピンはマウスの自発運動、回転棒上での平衡保持、ラットの徘徊運動や立ち上り運動(open field test)、条件回避反応、嗅球摘除ラットでのmuricide行動等を抑制し、この作用はクロルプロマジンと同程度である。しかし、マウスでのバルビツレート睡眠に対する増強作用はクロルプロマジンより弱い⁶⁾¹²⁾。
ゾテピンのラットでのカタレプシー惹起作用はペルフェナジン、ハロペリドール、チオチキセンより弱い⁶⁾。
ゾテピンはノルアドレナリン、ドパミン及びセロトニンの神経終末部への取り込みを抑制する(ラット)¹²⁾。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

C₁₈H₁₈ClNOS

分子量

331.86

融点

91〜94℃

分配係数

(1-オクタノール／水系)
pH1　1.73×10²
pH7　5.68×10³
pH9　1.88×10⁴

性状

ゾテピンは白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸（100）又は1,4-ジオキサンに溶けやすく、ジエチルエーテル又はシクロヘキサンにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。 0.1mol/L塩酸試液に溶ける。

★リンクテーブル★

リンク元	「精神神経用剤」「ゾテピン」

「精神神経用剤」

ゾテピン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 2-[(8-chlorodibenzo(b,f)thiepin-10-yl)oxy]-N,N-dimethylethanamine
臨床データ
法的規制	Unscheduled, Rx Only. (not approved in the U.S.);
投与方法	Oral
識別
CAS番号; (MeSH)	26615-21-4
ATCコード	N05AX11
PubChem	CID: 5736
DrugBank	none
KEGG	D01321
化学的データ
化学式	C18H18ClNOS
分子量	331.86

　　[★]

関: 抗精神病薬

商品

「ゾテピン」

　　[★]

英: zotepine
商: セトウス、メジャピン、ロシゾピロン、ロドピン
関: 抗精神病薬

統合失調症治療薬

[zot-1] “ゾテピン錠”. 2015年8月31日閲覧。

IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 2-[(8-chlorodibenzo(b,f)thiepin-10-yl)oxy]-N,N-dimethylethanamine
臨床データ
法的規制	Unscheduled, Rx Only. (not approved in the U.S.)
投与方法	Oral
識別
CAS番号 (MeSH)	26615-21-4
ATCコード	N05AX11
PubChem	CID: 5736
DrugBank	none
KEGG	D01321
化学的データ
化学式	C₁₈H₁₈ClNOS
分子量	331.86

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案内

ロドピン

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目次

禁忌・注意

効能・効果

用量・用法

種類

脚注

外部リンク

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薬効分類名

販売名

組成

有効成分（1錠中）

添加物

禁忌

効能または効果

慎重投与

重大な副作用

悪性症候群(Syndrome malin)

心電図異常

麻痺性イレウス

痙攣発作

無顆粒球症、白血球減少

肺塞栓症、深部静脈血栓症

薬効薬理

有効成分に関する理化学的知見

分子式

分子量

融点

分配係数

性状

★リンクテーブル★

「精神神経用剤」

商品

「ゾテピン」

悪性症候群(Syndrome　malin)