- イオンチャネル型受容体
- リガンドの結合により開口して、Na+をはじめとする陽イオンを透過させる
- fast EPSPを発生する
- 神経筋接合部の運動終板に存在するニコチン性受容体：NM受容体
- 神経筋接合部では、4種類5個のサブユニットからなる→五量体
- α1, α1, β1, γ, δ ← 胎児
- α1, α1, β1, ε, δ ← 成人
- 自律神経節、副腎髄質に存在するニコチン性受容体：NN受容体
- GOO. 155
| 受容体 | サブユニット | 局在 | 透過するイオン | 作動薬 | 阻害薬 | |
| NM受容体 | 胎児 | (α1)2, β1, γ, δ | 骨格筋の神経筋接合部 | Na+, K+ | アセチルコリン ニコチン スキサメトニウム デカメトニウム |
ベクロニウム パンクロニウム アトラクリニウム d-ツボクラリン |
| 成人 | (α1)2, β1, ε, δ | |||||
| NN受容体 | (α3)2, (β4)3 | 自律神経節 副腎髄質 |
Na+, K+ | アセチルコリン ニコチン epibatidine dimethylphenylpiperazinium |
triethaphan mecamylamine | |
| CNS | (α4)2, (β4)3 | postjunctional prejunctional |
Na+, K+ | cytisine, epibatidine anatoxin A |
mecamylamine dihydro-β-erythrodine erysodine lophotoxin | |
| (α7)5 | postsynaptic presynaptic |
Ca2+ | anatoxin A | methyllycaconitine α-bungarotoxin α-conotoxin IMI | ||
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/06/19 09:10:26」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 神経筋接合部に作用する毒素の概要 overview of neuromuscular junction toxins
- 2. 重症筋無力症の診断 diagnosis of myasthenia gravis
- 3. COPDにおける抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 4. 成人における禁煙のための薬物療法 pharmacotherapy for smoking cessation in adults
- 5. 尿失禁の治療 treatment of urinary incontinence
Japanese Journal
- グリア細胞による脳内免疫炎症反応とニコチン受容体刺激 (AYUMI 長期ニコチン受容体刺激により誘発される生体機構変化)
- 片山 貴博,南 雅文
- 医学のあゆみ 237(11), 1065-1069, 2011-06-11
- NAID 40018824241
- 長期ニコチン受容体刺激がMeynert基底核コリン作動性脳血管拡張系に及ぼす影響 (AYUMI 長期ニコチン受容体刺激により誘発される生体機構変化)
- 内田 さえ
- 医学のあゆみ 237(11), 1061-1064, 2011-06-11
- NAID 40018824240
- 中枢ニコチン受容体のin vivoイメージングプローブの開発 (AYUMI 長期ニコチン受容体刺激により誘発される生体機構変化)
- 間賀田 泰寛
- 医学のあゆみ 237(11), 1057-1060, 2011-06-11
- NAID 40018824239
- ニコチン受容体の内因性モジュレーターによる生体機能調節と病態 (AYUMI 長期ニコチン受容体刺激により誘発される生体機構変化)
- 三澤 日出巳
- 医学のあゆみ 237(11), 1053-1056, 2011-06-11
- NAID 40018824238
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★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「受容体」「ニコチン」「受容」「体」 |
「ムスカリン受容体」
- 英
- muscarinic receptor
- 同
- ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
- 関
- アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体
- アセチルコリン受容体のサブタイプ
- 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
- β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
ムスカリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |
| ムスカリン性受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極
（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | ||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | |
| アトロピン | |||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | |
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | |||
ムスカリン性受容体 (出典？)
| ムスカリン性受容体 | 局在 | 反応 | シグナル伝達系 | |
| M1 | 自律神経節 | 脱分極 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 中枢神経 | ||||
| M2 | 心臓 | 洞房結節 | 脱分極の抑制、過分極 | Gi→K+チャネル開 |
| 心房 | 収縮力↓ | Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉 | ||
| 房室結節 | 伝導速度↓ | |||
| 心室 | 収縮力↓ | |||
| M3 | 平滑筋 | 収縮 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 血管内皮細胞 | 拡張 | NO産生 | ||
| 外分泌腺 | 分泌促進 | Gq→PLC→IP3/DAG | ||
ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用
| 種類 | 疾患への適応 |
| ムスカリン作動薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病 |
| ムスカリン受容体拮抗薬 | 鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与 |
「有機リン中毒」
- 英
- organophosphorus poisoning
- 関
- パラチオン、サリン、サリン中毒
- 研修医当直御法度 症例帳 p.24
- 研修医当直御法度 第5版 p.145
概念
病態
- コリンエステラーゼを不可逆的に不活化して阻害し、シナプスにおけるアセチルコリン濃度を上昇させる。
症状
- 症状はムスカリン受容体を介した作用、ニコチン受容体を介した作用、中枢神経作用が見られる。針先瞳孔を見たらまず有機リン中毒を疑う
- 軽症例：頭痛、倦怠感、嘔気、嘔吐、流涎、発汗
- 中等症：縮瞳、筋線維束攣縮、言語障害
- 重症例：
[中枢神経症状]意識混濁、昏睡 [ニコチン受容体を介した作用]全身痙攣、呼吸筋麻痺
治療
- 原因の除去：
- 1. PAMの静脈投与 → ただし、有効な時間が限定される
- 2. 透析療法、血漿交換 → 有機リンは組織への移行性が高く有効性は低い。
- 対症療法：アトロピン
- 研修医当直御法度 第5版 p.145
- PAM 1-2g 静注
- アトロピン静注 ← 減量に注意(recurrentする)
| 症状 | 血中ChE (正常比) |
治療 | |
| 無症状 | なし | ≧50% | 6hr経過観察 |
| 軽度 | (歩行可能) 全身倦怠感、頭痛、眩暈、四肢痺れ、悪心、嘔吐、発汗、唾液分泌亢進、wheezing、腹痛、下痢 |
20-50% | アトロピン 1mg IV PAM 1g IV |
| 中等度 | (歩行不能) 軽度の症状に加え、 全身筋力低下、構語障害、筋攣縮、縮瞳 |
10-20% | アトロピン 1-2mg IV, 15-30分ごと。atropinazationまで PAM 1g IV |
| 重症 | 意識障害、四肢麻痺、筋攣縮、針先瞳孔、呼吸促迫、チアノーゼ | ≦10% | アトロピン 5mg IV, 15-30分ごと。atropinazationまで PAM 1-2g IV。奏効しない場合 0.5g/hr 点滴静注 |
「アセチルコリン」
- 英
- acetylcholine (K), ACh
- 化
- 塩化アセチルコリン、アセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
- 商
- オビソート、ノイコリンエー
- 関
- アセチルコリン受容体、アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine
作用機序
- アセチルコリン受容体のアゴニストであり、ニコチン受容体とムスカリン受容体に結合する
構造式
- 構造式：(CH3)3N+-CH2-CH2-OCO-CH3
代謝
- 血液循環中では偽コリンエステラーゼ、シナプス間隙ではコリンエステラーゼによりコリンと酢酸に分解される
薬理作用
心臓 (SPC.154)
- 収縮力抑制
- 心拍数減少
- 伝導速度現象
- 洞房結節のK+に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため
血管
血圧
平滑筋
分泌腺
骨格筋
交換神経終末
「ムスカリン」
- 四級ammonium alkaloid
- 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
- アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)
作用機序
薬理作用
- ニコチン受容体には結合しない
動態
適応
中毒症状
- 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳
注意
禁忌
副作用
「ニコチニック受容体」
「ニコチン受容体刺激薬」
「ニコチン受容体遮断薬」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「ニコチン」
作用
- 喫煙などにより体内に取り込まれたニコチンはニコチン性受容体に作用する。 → アセチルコリン受容体
- 自律神経節に作用、、、結果として血圧を上昇させる。