- 英
- nicotinic acetylcholine receptor, nAChR
- 関
- アセチルコリン・チャネル
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/09/01 19:06:48」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. ニコチンの心血管系への影響 cardiovascular effects of nicotine
- 2. 熱傷患者に対する麻酔 anesthesia for burn patients
- 3. 成人における禁煙のための薬物療法 pharmacotherapy for smoking cessation in adults
- 4. 起立性低血圧のメカニズム、原因、および評価 mechanisms causes and evaluation of orthostatic hypotension
- 5. アタマジラミ症 pediculosis capitis
Japanese Journal
- ガランタミン (認知症学(下)その解明と治療の最新知見) -- (臨床編)
- 下濱 俊
- 日本臨床 69 (1012増刊10), 31-35, 2011-12
- NAID 40019125996
- 新規アルツハイマー型認知症治療薬ガランタミン(レミニール^【○!R】)の薬理学的特性および臨床試験成績
- 梛野 健司,敷波 幸治,齋藤 隆行,原田 寧
- 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 138(3), 122-126, 2011-09-01
- … として，軽度および中等度のアルツハイマー型認知症（AD）における認知症症状の進行抑制の適応症を取得した．ガランタミンの作用機序は，AChEに対して可逆的に競合阻害作用を示し，さらにニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）のアセチルコリン結合部位と異なる部位に結合し，アロステリック活性化リガンド（APL）として作用することでnAChRに対するアセチルコリン（ACh）の作用を増強させる（APL作用）．In …
- NAID 10029604141
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- 部位 自律神経の節前節終末 （神経節） 運動神経終末 （神経骨格筋接合部） 心臓 （洞房結節） 腸 （平滑筋） 受容体の種類 （サブタイプ） ニコチン性受容体 （N N 受容体） ニコチン性受容体 （N M 受容体） ムスカリン性受容体 (M2)
- アセチルコリンの受容体は、ニコチン性アセチルコリン受容体とムスカリン性アセチルコリン受容体に大別され、それぞれアセチルコリンによるニコチン様作用（骨格筋や神経節での刺激作用）とムスカリン様作用（副交感神経支配 ...
- ニコチン性アセチルコリン 受容体に関する最近の知見 〜神経型ニコチン性アセチ ルコリン受容体を中心に The Up-to-Date Topics of Neuronal Nicotinic Acetylcholine Receptor ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）は中枢神経から ...
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★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「受容体」「アセチルコリン受容体」「リン」「アセチルコリン」「ニコチン」 |
「ニコチン受容体」
- イオンチャネル型受容体
- リガンドの結合により開口して、Na+をはじめとする陽イオンを透過させる
- fast EPSPを発生する
- 神経筋接合部の運動終板に存在するニコチン性受容体：NM受容体
- 神経筋接合部では、4種類5個のサブユニットからなる→五量体
- α1, α1, β1, γ, δ ← 胎児
- α1, α1, β1, ε, δ ← 成人
- 自律神経節、副腎髄質に存在するニコチン性受容体：NN受容体
- GOO. 155
| 受容体 | サブユニット | 局在 | 透過するイオン | 作動薬 | 阻害薬 | |
| NM受容体 | 胎児 | (α1)2, β1, γ, δ | 骨格筋の神経筋接合部 | Na+, K+ | アセチルコリン ニコチン スキサメトニウム デカメトニウム |
ベクロニウム パンクロニウム アトラクリニウム d-ツボクラリン |
| 成人 | (α1)2, β1, ε, δ | |||||
| NN受容体 | (α3)2, (β4)3 | 自律神経節 副腎髄質 |
Na+, K+ | アセチルコリン ニコチン epibatidine dimethylphenylpiperazinium |
triethaphan mecamylamine | |
| CNS | (α4)2, (β4)3 | postjunctional prejunctional |
Na+, K+ | cytisine, epibatidine anatoxin A |
mecamylamine dihydro-β-erythrodine erysodine lophotoxin | |
| (α7)5 | postsynaptic presynaptic |
Ca2+ | anatoxin A | methyllycaconitine α-bungarotoxin α-conotoxin IMI | ||
「ニコチン性アセチルコリンレセプター」
「nAChR」
[★] ニコチン性アセチルコリン受容体, nicotinic acetylcholine receptor
「nicotinic acetylcholine receptor」
[★] ニコチン性アセチルコリン受容体 nACh受容体
「nicotinic cholinergic receptors」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「アセチルコリン受容体」
- 英
- acetylcholine receptor, AChR
- 同
- コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体、アセチルコリン作動性受容体
- 関
- アドレナリン受容体、アセチルコリン
アセチルコリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | ||
| ニコチン性受容体 | イオンチャネル型受容体 | NN | ジメチルフェニルピペラジニウム | トリメタファン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（fast EPSP発生） |
| ニコチン | ヘキサメソニウム | 副腎髄質 | カテコールアミン分泌促進 | |||
| ムスカリン性受容体 | Gタンパク共役型受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | |||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | ||
| アトロピン | ||||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | ||
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | ||||
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「アセチルコリン」
- 英
- acetylcholine (K), ACh
- 化
- 塩化アセチルコリン、アセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
- 商
- オビソート、ノイコリンエー
- 関
- アセチルコリン受容体、アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine
作用機序
- アセチルコリン受容体のアゴニストであり、ニコチン受容体とムスカリン受容体に結合する
構造式
- 構造式：(CH3)3N+-CH2-CH2-OCO-CH3
代謝
- 血液循環中では偽コリンエステラーゼ、シナプス間隙ではコリンエステラーゼによりコリンと酢酸に分解される
薬理作用
心臓 (SPC.154)
- 収縮力抑制
- 心拍数減少
- 伝導速度現象
- 洞房結節のK+に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため
血管
血圧
平滑筋
分泌腺
骨格筋
交換神経終末
「ニコチン」
作用
- 喫煙などにより体内に取り込まれたニコチンはニコチン性受容体に作用する。 → アセチルコリン受容体
- 自律神経節に作用、、、結果として血圧を上昇させる。