アセチルコリン塩化物

UpToDate Contents

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• 1. 重症筋無力症の病因 pathogenesis of myasthenia gravis
• 2. 進行性核上性麻痺（PSP） progressive supranuclear palsy psp
• 3. 認知症治療におけるコリンエステラーゼ阻害剤 cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia
• 4. 成人における禁煙のための薬物療法 pharmacotherapy for smoking cessation in adults
• 5. 統合失調症：疫学および病因 schizophrenia epidemiology and pathogenesis

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• 日本薬局方 注射用アセチルコリン塩化物 - 医薬品情報データベース

１アンプル中にアセチルコリン塩化物０.１gを含有。 添付溶解液は１アンプル中日本薬局 方注射用蒸留水２mLを. 含有する。 ２. ... アセチルコリン塩化物として、通常成人１回０. １g（１アンプル）. を１∼２mLの注射用蒸留水に使用のたびごとに溶解し、１日. １∼２回 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

販売名

オビソート注射用０．１ｇ

組成

• 1アンプル中にアセチルコリン塩化物0.1gを含有。
• 添付溶解液は1アンプル中日本薬局方注射用蒸留水2mLを含有する。

禁忌

• 気管支喘息の患者［気管支痙攣を起こし、また気管支粘液分泌を亢進するので、症状が悪化するおそれがある。］
• 甲状腺機能亢進症の患者［心血管系に作用して不整脈を起こすおそれがある。］
• 重篤な心疾患のある患者［心拍数、心拍出量の減少により、症状が悪化するおそれがある。］
• 消化性潰瘍のある患者［消化管運動の促進及び胃酸分泌作用により、症状が悪化するおそれがある。］
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• アジソン病の患者［副腎皮質機能低下による症状が悪化するおそれがある。］
• 消化管又は膀胱頸部に閉塞のある患者［消化管又は排尿筋を収縮、緊張させ、閉塞状態が悪化するおそれがある。］
• てんかんの患者［痙攣を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
• パーキンソニズムの患者［ドパミン作動性神経系とコリン作動性神経系に不均衡を生じ、症状が悪化するおそれがある。］
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

• 麻酔後の腸管麻痺、消化管機能低下のみられる急性胃拡張
• ○麻酔後の腸管麻痺、消化管機能低下のみられる急性胃拡張には、アセチルコリン塩化物として、通常成人1回0.1g(1アンプル)を1〜2mLの注射用蒸留水に使用のたびごとに溶解し、1日1〜2回皮下又は筋肉内に注射する。
• 円形脱毛症
• ○円形脱毛症には、アセチルコリン塩化物として、通常成人1回0.1g(1アンプル)を5mLの注射用蒸留水に使用のたびごとに溶解し、局所皮内の数か所に毎週1回ずつ注射する。
• 静脈内注射は危険なので行わないこと。

慎重投与

• 高血圧の患者［高度の血圧下降があらわれるおそれがある。］
• 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

頻度不明^注)

• ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、チアノーゼ、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• ○アセチルコリン塩化物は、皮内あるいは皮下・筋肉内注射により局所血管拡張作用や末梢血管拡張作用を示す^{1, 2)}。
• ○アセチルコリン塩化物は、消化管の緊張と律動収縮の振幅を増大する作用がある¹⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• アセチルコリン塩化物(Acetylcholine Chloride)

化学名

• 2-Acetoxy-N , N , N -trimethylethylaminium chloride

分子式

• C₇H₁₆ClNO₂

分子量

• 181.66

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノールに溶けやすく、エーテルにほとんど溶けない。極めて吸湿性である。

融点

• 149.5〜152.5℃

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★リンクテーブル★

関連記事	「リン」「アセチルコリン」「コリン」「塩化」「塩化物」

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「アセチルコリン」

　　[★]

英

acetylcholine (K), ACh

化

塩化アセチルコリン、アセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride

商

オビソート、ノイコリンエー

関

アセチルコリン受容体、アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine

作用機序

• アセチルコリン受容体のアゴニストであり、ニコチン受容体とムスカリン受容体に結合する

構造式

• 構造式：(CH₃)₃N⁺-CH₂-CH₂-OCO-CH₃

代謝

• 血液循環中では偽コリンエステラーゼ、シナプス間隙ではコリンエステラーゼによりコリンと酢酸に分解される

薬理作用

心臓 (SPC.154)

• 収縮力抑制
• 心拍数減少
• 伝導速度現象

_洞房結節のK₊に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため

「コリン」

　　[★]

英

choline

化

塩化コリン

関

アセチルコリン

• 第4級アミン
• 構造式：(CH₃)₃N⁺CH₂CH₂OH
• choline acetyltransferaseにより合成される

choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA

「塩化」

　　[★]

英

chloride、chloro

関

塩化物、塩素イオン、クロライド、クロリド、クロロ、クロール

「塩化物」

　　[★]

英

chloride

関

塩化、塩素イオン、クロライド、クロリド、クロール