オザグレル
Japanese Journal
- 終日の咳嗽を初発症状として発症した気管支喘息 (cough variant asthma )へのドメナン錠の使用経験
- ドメナン^( !R)錠が奏功した cough variant asthma (CVA) の一例
- 妊娠中毒症に対する経口トロンボキサン合成酵素阻害剤(ドメナン)の臨床効果
- 合阪 幸三,國保 健太郎,斉藤 英樹,笹森 幸文,都築 浩雄,鳥谷 葉子,吉田 浩介,為近 慎司,森 宏之
- 日本妊娠中毒症学会雑誌 2, 191-192, 1994-00-00
- NAID 110004300051
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ドメナン錠100mg
組成
販売名
成分・含量(1錠中)
添加物
- 乳糖水和物,結晶セルロース,ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,マクロゴール,ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
剤形
禁忌
- 小児等(「小児等への投与」の項参照)
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 通常,成人にはオザグレル塩酸塩水和物として1日量400mg(100mg錠4錠又は200mg錠2錠)を朝食後及び就寝前の2回に分けて経口投与する。
なお,年齢,症状により適宜増減する。
慎重投与
薬効薬理
作用機序
- 本剤はトロンボキサン合成酵素を選択的に阻害してトロンボキサンA2の産生を抑制することにより,気管支喘息の基本的病態である気道過敏性を抑制し,また,気道収縮をも抑制する。
薬理作用
アラキドン酸代謝酵素に対する作用
- ヒト血小板,ウサギ肺及び血小板,モルモット肺のトロンボキサン合成酵素に対し強い阻害作用を示す。一方,シクロオキシゲナーゼ,プロスタグランジンI2合成酵素,プロスタグランジンE2イソメラーゼ及び5-リポキシゲナーゼに対しては影響を及ぼさない(in vitro)3〜5)。
トロンボキサンA2の産生抑制作用
- 気管支喘息患者に経口投与すると,血漿中トロンボキサンA2量の低下傾向が認められる6)。
- 感作ラット及び感作モルモットのアレルギー性気道収縮モデル,モルモットの抗原,血小板活性化因子(PAF)及びフォルミル・メチオニル・ロイシル・フェニルアラニン(FMLP)吸入気道過敏性モデルに経口または十二指腸内投与すると,気管支肺胞洗浄液中のトロンボキサンA2産生を抑制する7〜10)。
気道過敏性抑制作用
- 気管支喘息患者に経口投与すると,アセチルコリン又はロイコトリエンD4吸入誘発試験において,気道過敏性を改善する11)。
- モルモットの抗原,PAFおよびFMLP吸入による気道反応性の亢進を経口又は十二指腸内投与で抑制する5,7,10,12)。
- イヌのオゾン及び抗原吸入による気道反応性の亢進を経口又は静脈内持続投与で抑制する13,14)。
気道収縮抑制作用
- 感作ラット,感作モルモットの抗原誘発気道収縮を経口又は十二指腸内投与で抑制する8)。
- モルモットのロイコトリエンC4及びPAF投与による気道収縮を経口投与で抑制する15)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- オザグレル塩酸塩水和物(Ozagrel Hydrochloride Hydrate)
化学名
- (E)-3-[p-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenoic acid hydrochloride monohydrate
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,酸味及び苦味がある。メタノールに溶けやすく,水にやや溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けにくく,アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- ozagrel
- JAN
- 塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride
- 化
- 塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride、オザグレルナトリウム ozagrel sodium
- 商
- (塩酸オザグレル):ドメナン、ベガ
- (オザグレルナトリウム):アトロンボン、オキリコン、オザグレルNa、オザグレルナトリウム、オサグレン、オグザロット、オザペン、カタクロット、カタクロン、キサクロット、キサンボン、キサンボンS
- 関
- トロンボキサン合成酵素阻害薬。他に分類されない代謝性医薬品
分類
-
- →抗血栓薬の分類だが、血小板凝集抑制を目的とした適応はない、らしい?
作用機序
薬理作用
適応