- 英
- cholinesterase inhibitor
- 関
- 抗コリンエステラーゼ薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、コリンエステラーゼ阻害薬
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/03/17 20:07:14」(JST)
[Wiki ja表示]
コリンエステラーゼ阻害剤(コリンエステラーゼそがいざい, anticholinesterases)とはコリンエステラーゼの活性を阻害し神経末端のアセチルコリンの濃度を上昇させることで副交感神経を興奮させる薬剤の一種である。
目次
- 1 使用例
- 2 コリンエステラーゼ阻害薬の種類
- 3 応用
|
使用例
医学的用途としては、重症筋無力症やアルツハイマー病などの治療に使用される。
コリンエステラーゼ阻害薬の種類
コリンエステラーゼ阻害薬には可逆性のものと非可逆性のものがある。以下に主な薬剤を挙げる。
可逆性
- 有機リン系
- カルバメート系
- フィゾスチグミン
- ネオスチグミン(商品名ワゴスチグミン)
- ピリドスチグミン(商品名メスチノン)
- リバスチグミン
- ジスチグミン(商品名ウブレチド)
- アンベノニウム(商品名マイテラーゼ)
- フェナントリン系
- ピペリジン系
- タクリン
- フペルジンA
- エドロホニウム(テンシロン、商品名アンチレクス)
- フェノチアジン系
非可逆性
- 有機リン系
- エコチオフェート
- ジイソプロピルフルオロリン酸(DFP)
- シクロサリン(GF)
- サリン
- タブン
- ソマン
- VXガス
- VGガス
- VEガス
- VMガス
- ジアジノン
- マラチオン
- パラチオン
- カルバメート系
- アルジカルブ
- ベンジオカルブ
- カルバリル
- カルベンダジム
- カルボフラン
応用
可逆性コリンエステラーゼ阻害薬は治療用に使われるものも多い。治療目的としては排尿障害に対して臭化ジスチグミンが、重症筋無力症に対して臭化ジスチグミンや塩化アンベノニウムが、全身麻酔時の筋弛緩薬に対する拮抗薬としてネオスチグミンやエドロホニウムが、アルツハイマー病などの改善薬として塩酸ドネペジルやリバスチグミンなどが使用されている。
また、非可逆性コリンエステラーゼ阻害薬は一部治療用に使用されるものもあるが、多くは殺虫剤や農薬として使われる。また化学兵器のサリンやVXガスなどもコリンエステラーゼ阻害薬の一種である。
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
Japanese Journal
- 仰臥位高血圧・立位低血圧を伴う糖尿病性腎症血液透析患者の血圧コントロール
- 田中 勝喜,西口 健介,高折 光司,村上 徹,岸本 聡子,玉置 佐奈美,井ノ口 眞澄美,左海 佳奈子,門脇 勧,織田 浩彰,御厨 亮子,桑原 隆
- 日本透析医学会雑誌 = Journal of Japanese Society for Dialysis Therapy 44(5), 449-453, 2011-05-28
- 67歳,女性.糖尿病性腎症による血液透析歴16年.週3回3.5時間の維持透析で,体重増加は基本体重(40.2 kg)の約4%である.起床時の血圧は190/90 mmHg,透析前座位血圧120/60 mmHg,透析開始直後(仰臥位)血圧200/90 mmHgにも上昇する.透析終了後起立により血圧が90/50 mmHgまで低下し,当日はほとんど起立できない状況が続いていた.透析中の仰臥位血圧上昇につい …
- NAID 10029406867
- 中村 祐
- 精神神經學雜誌 = Psychiatria et neurologia Japonica 111(8), 979-983, 2009-08-25
- NAID 10026307950
Related Links
- エーザイ株式会社の企業サイトです。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を掲載しています。 ... 神経伝達物質であるアセチルコリンを分解する酵素(アセチルコリンエステラーゼ)の働きを阻害することにより、脳内の ...
- ムスカリン受容体を介する薬物は、その作用様式から以下のように2つに分類できます。 直接作用型:ムスカリン受容体作用薬 間接作用型:コリンエステラーゼ阻害薬 ここでは、間接作用型であるコリンエステラーゼ阻害剤について ...
- 薬理作用 ・消化管、神経筋接合部でのChE阻害作用に強い選択性を示す。 ・骨格筋のニコチン受容体に対する直接刺激作用を示す。 ・4級アンモニウム化合物のため血液-脳関門は通過し難く中枢性副作用がない。 応用 重症筋無力症 ...
Related Pictures
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- scleral venous sinus (KL)
- ラ
- sinus venosus sclerae
- 同
- Schlemm管, シュレム管, Schlemm's canal, Schlemm canal, canal of Schlemm
- 図:KL.555
- 角膜と強膜との境界部には、角膜の周囲を輪状に取り囲むように静脈洞が見られる。この静脈洞を強膜静脈洞という (KL.555)
- 後眼房から前眼房に至った眼房水は強膜静脈洞から体循環に戻される
- 瞳孔が散瞳しているとシュレム管が圧迫されて眼房水の流れが悪くなる。縮瞳により圧迫がとれて眼房水の流れが良くなり眼内圧が低下する (SPC.156)
- 縮瞳は副交感神経の興奮、あるいはコリンエステラーゼ阻害剤の点眼によりおこる
[★]
- 英
- acetylcholinesterase inhibitor
- 関
- 抗コリンエステラーゼ薬、コリンエステラーゼ阻害剤、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤
[★]
- 英
- acetylcholinesterase inhibitor
- 関
- アセチルコリンエステラーゼ阻害薬
[★]
- 英
- cholinesterase, ChE
概念
- コリンエステラーゼはコリンエステルをコリンと有機酸に加水分解する酵素(LAB.601)
- 血清中のコリンエステラーゼは、アセチルコリン、ブチルコリン、ベンゾイルコリンなどのコリンエステルや、α-ナフチル酢酸などの非コリン性エステルも加水分解する(LAB.601)
阻害薬
不可逆的阻害薬 有機リン製剤
不可逆的阻害薬により不活性化されたChEの賦活化
コリンエステラーゼの比較 (SPC.157)
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- id
- 独
- Es
- 同
- イド
- 関
- リビドー
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック(Georg・Groddeck)の『エスとの対話』("Gesellschaft")などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。(なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド(ラテン語)と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。)自我参照。(wikipedia jaより)
参考
[★]
- 英
- choline
- 化
- 塩化コリン
- 関
- アセチルコリン
- choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA
[★]
- 英
- drug、agent
- 関
- 薬、作用薬、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品