UpToDate Contents
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- 1. 進行性核上性麻痺（PSP） progressive supranuclear palsy psp
- 2. Treatment of restless legs syndrome in adults
- 3. 大脳皮質基底核変性症 corticobasal degeneration
- 4. 小児におけるむずむず脚（レストレスレッグス）症候群と周期性四肢運動障害 restless legs syndrome and periodic limb movement disorder in children
- 5. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
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- 万有製薬株式会社（萬有製薬株式会社）のメネシット錠100（中枢神経用薬）、一般名 カルビドパ(Carbidopa) レボドパ(Levodopa) の効果と副作用、写真、保管方法等を 掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗パーキンソン剤
販売名
メネシット配合錠１００
組成
有効成分の名称
- 日本薬局方 レボドパ／日本薬局方 カルビドパ水和物 (無水物として)
含量
- 100mg／10mg
添加物
- 部分アルファー化デンプン、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、青色2号
禁忌
- 閉塞隅角緑内障の患者〔眼圧上昇を起こし、緑内障が悪化するおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の患者
- 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者〔「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照〕
効能または効果
- パーキンソン病、パーキンソン症候群
レボドパ未服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ量として1回100〜125mg、1日100〜300mg経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100〜125mg宛増量し、最適投与量を定め維持量 (標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回) とする。
なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1,500mgを超えないこととする。
レボドパ既服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量 (標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回) とするが、レボドパ量として1日1,500mgを超えないこととする。
レボドパ未服用患者
メネシット配合錠100
- 1回1錠、1日1〜3錠よりはじめ、毎日又は隔日に1錠宛増量し、最適量を定め維持量 (標準; 1回2錠、1日3回) とする。
症状により適宜増減するが、1日15錠を超えないこと。
メネシット配合錠250
- 1回1／2錠、1日1／2〜1錠よりはじめ、毎日又は隔日に1／2錠宛増量し、最適量を定め維持量 (標準; 1回1錠、1日3回) とする。
症状により適宜増減するが、1日6錠を超えないこと。
レボドパ既服用患者
メネシット配合錠100
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。
以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量 (標準; 1回2錠、1日3回) とする。1日15錠を超えないこと。
メネシット配合錠250
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。
以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量 (標準; 1回1錠、1日3回) とする。1日6錠を超えないこと。
慎重投与
- 肝又は腎障害のある患者
- 胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 糖尿病患者〔血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。〕
- 重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 慢性開放隅角緑内障の患者〔眼圧上昇を起こし、緑内障が悪化するおそれがある。〕
- 自殺傾向など精神症状のある患者〔精神症状が悪化するおそれがある。〕
重大な副作用
Syndrome malin
(頻度不明)
- 急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等の症状があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
幻覚・妄想・精神錯乱 (1.98％)、抑うつ (頻度不明)
- このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化
(0.1％未満)
溶血性貧血 (頻度不明)、血小板減少 (0.1%未満)
- 溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
悪性黒色腫
(頻度不明)
突発的睡眠
(頻度不明)
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。〔「重要な基本的注意」の項参照〕
薬効薬理
カルビドパの脱炭酸酵素阻害作用
- ラット新線条体ホモジネート及びブタ腎臓より部分精製した酵素標品を用いたin vitro の実験においてカルビドパは強い脱炭酸酵素阻害作用を示す。5)
カルビドパ併用によるレボドパの血漿中、脳内濃度の変化
- ネコにレボドパとカルビドパを10：1の割合で腹腔内投与した時の血漿中レボドパ及び脳内レボドパ、ドパミン濃度は同量のレボドパ単独投与時と比べて高値を示し、血漿中ドパミン濃度は低値を示す。1)
レボドパの作用に対するカルビドパの影響
- マウスのレセルピンによる運動抑制、眼瞼下垂に対するレボドパの拮抗作用はカルビドパ前投与により増強する。また、レボドパによるイヌ、又はハトの嘔吐はカルビドパ前投与により抑制される。6)、7)
レボドパのγ運動ニューロンに対する作用
- 実験的にペントバルビタール麻酔ネコを用い、尾状核、中脳網様体、大脳皮質、小脳前葉などを電気刺激することによって引き起こされるγ運動ニューロン放電の促進がレボドパの投与によって抑制される。8)
作用機序
- 投与されたレボドパは脳内で脱炭酸されてドパミンとなりパーキンソニズムの諸症状を緩解するといわれているが、経口投与されたレボドパは脳外組織においてドパ脱炭酸酵素により、血液脳関門を通過できないドパミンに急速に転換されるため、単独投与時においては脳内に取り込まれるレボドパ量はごくわずかである。カルビドパは血液脳関門を通過せず末梢組織においてのみレボドパの脱炭酸を阻害するため、レボドパと併用することにより脳内へ移行するレボドパ量を増し、脳内におけるドパミンへの転換量を増加させる。なお、カルビドパ単独では抗パーキンソン作用を示さない。1)、2)、9)
有効成分に関する理化学的知見
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