ベンセラジド

英

benserazide、benserazide hydrochloride

関

塩酸ベンセラジド。ネオドパゾール配合

• レボドパ脱炭酸酵素阻害薬であり、脳以外の末梢各組織でレボドパの脱炭酸反応を防ぐ。レボドパに配合することで、末梢での血中レボドパ濃度が高め、脳内へのレボドパ移行量を増加させる。

Japanese Journal

• 薬物療法 主な治療薬の種類と特徴 L-ドーパ製剤 概要,薬理作用,用法・用量,有用性 (パーキンソン病--基礎・臨床研究のアップデート) -- (治療)

• 池口 邦彦
• 日本臨床 67(-) (958), 333-337, 2009-06
• NAID 40016708977

• カルビドパ合剤とベンセラジド合剤の違いによるパーキンソン病患者L-ドパ血中濃度の変化

• 永井 将弘,張 捷,中塚 晶子,矢部 勇人,野元 正弘
• 臨床薬理 = JAPANESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS 35(1), 231, 2004-01-31
• NAID 10012890407

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• パーキンソニズム治療剤

販売名

マドパー配合錠

組成

成分（1錠中）　有効成分・含有量

• 日局レボドパ　100mg
  日局ベンセラジド塩酸塩28.5mg（ベンセラジドとして25mg）

成分（1錠中）　添加物

• 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、カルメロースカルシウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、黄色4号（タートラジン）、赤色3号

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 閉塞隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
• 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者（「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）

効能または効果

• パーキンソン病・パーキンソン症候群

レボドパ未投与例の場合

• 通常成人は初回1日量1〜3錠を1〜3回に分けて、食後に経口投与し、2〜3日毎に1日量1〜2錠ずつ漸増し、維持量として1日3〜6錠を経口投与する。

レボドパ投与例の場合

• 通常成人初回1日量は投与中のレボドパ量の約1/5に相当するレボドパ量（本剤1錠中レボドパ100mg含有）に切り換え、1〜3回に分けて、食後に経口投与し、漸増もしくは漸減し、維持量として1日量3〜6錠を経口投与する。

• なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 肝障害又は腎障害のある患者
• 胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
• 糖尿病患者［血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。］
• 重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
• 慢性開放隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
• 自殺傾向など精神症状のある患者［精神症状が悪化するおそれがある。］
• 骨軟化症の患者（「その他の注意」の項参照）
• 25歳以下の患者（「その他の注意」の項参照）

重大な副作用

Syndrome malin（悪性症候群）

• 頻度不明
  急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。

幻覚、抑うつ（以上0.1〜5％未満）、錯乱（0.1％未満）

• 幻覚、抑うつ、錯乱があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

====胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化 ==== *0.1％未満
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

溶血性貧血

• 頻度不明
  溶血性貧血があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。

突発的睡眠

• 頻度不明
  前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• レボドパは、血液脳関門を通過して脳内に入り、ドパ脱炭酸酵素により脱炭酸されてドパミンとなり、パーキンソニズムに対する治療効果を発揮する。
  脱炭酸酵素阻害作用をもつベンセラジド塩酸塩は、通常用量において脳内へ移行しない。
  このため脳内におけるレボドパのドパミンへの代謝は抑制されず、選択的に脳外においてドパ脱炭酸酵素の作用を阻害する。
  したがってレボドパにベンセラジド塩酸塩を配合することにより、血液中のカテコールアミン（ドパミン、ノルアドレナリン等）は減少し、レボドパ濃度は上昇するため、脳内へのレボドパ移行量が高まり、脳内ドパミン量は増大する。^5,6)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• レボドパ（Levodopa）（INN）

略名

• L−ドパ（L−DOPA）

化学名

• 3−Hydroxy−L−tyrosine

分子式

• C₉H₁₁NO₄

分子量

• 197.19

性状

• 白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。飽和水溶液のpHは5.0〜6.5である。

融点

• 約275℃（分解）

旋光度

• 〔α〕²⁰_D：−11.5〜−13.0°（乾燥後、2.5g、1mol/L塩酸試液、50mL、100mm)

一般名

• ベンセラジド塩酸塩（Benserazide Hydrochloride）

化学名

• （2RS）−2−Amino−3−hydroxy−N ′−（2，3，4−trihydroxybenzyl）
  propanoylhydrazide monohydrochloride

分子式

• C₁₀H₁₅N₃O₅・HCl

分子量

• 293.70

性状

• 白色〜灰白色の結晶性の粉末である。水又はギ酸に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液（1→100）のpHは4.0〜5.0である。吸湿性である。光によって徐々に着色する。水溶液（1→100）は旋光性を示さない。

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「ネオドパゾール配合」

　　[★] レボドパ、ベンセラジド塩酸塩(ベンセラジド)

関

抗パーキンソン剤

「イーシー・ドパール配合」

　　[★] レボドパ、ベンセラジド

関

抗パーキンソン剤

「マドパー配合」

　　[★] レボドパ、ベンセラジド

関

抗パーキンソン剤

「マドパー」

　　[★]

Madopar

レボドパ、ベンセラジド

「イーシー・ドパール」

　　[★] レボドパ、ベンセラジド

「塩酸ベンセラジド」

　　[★]

英

benserazide hydrochloride

関

ベンセラジド