UpToDate Contents
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- 1. 成人におけるアセトアミノフェン（パラセタモール）中毒：病態生理、症状、および診断 acetaminophen paracetamol poisoning in adults pathophysiology presentation and diagnosis
- 2. 低マグネシウム血症の評価および治療 evaluation and treatment of hypomagnesemia
- 3. 成人における単極性うつ病：抗うつ剤併用による治療 unipolar depression in adults treatment with antidepressant combinations
- 4. 非定型抗うつ薬：薬理学、投与方法、および副作用 atypical antidepressants pharmacology administration and side effects
- 5. 小児および思春期における注意欠陥多動性障害治療薬の薬理学 pharmacology of drugs used to treat attention deficit hyperactivity disorder in children and adolescents
Japanese Journal
- 経口徐放製剤 (特集 向精神薬における剤形の意義)
- 吉尾 隆
- 精神科 26(4), 294-299, 2015-04
- NAID 40020424400
- 注意欠如/多動性障害 (特集 私の処方2015) -- (神経・筋疾患の処方)
- 中尾 亮太,田中 英高
- 小児科臨床 68(4), 743-747, 2015-04
- NAID 40020401086
- グラスアイオノマー含有接着材からのフッ素徐放量の比較研究
- 伊神 真次,天野 志乃布,宮澤 健 [他]
- 愛知学院大学歯学会誌 53(1), 9-18, 2015-03
- NAID 40020473853
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- キサンチン系気管支拡張剤
販売名
テオフィリン徐放錠100mg「日医工」
組成
テオフィリン徐放錠100mg「日医工」
1錠中テオフィリン100mgを含有する。
添加物として硬化油，セルロース，ステアリン酸マグネシウムを含有する。
禁忌
- 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
- 気管支喘息，喘息性（様）気管支炎，慢性気管支炎，肺気腫
喘息性（様）気管支炎：
- 発熱を伴うことが多く，他の治療薬による治療の優先を考慮すること（テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は，発熱した乳幼児に多い）。
- 通常，テオフィリンとして，成人1回200mg（本剤2錠）を，小児1回100〜200mg（本剤1〜2錠）を，1日2回朝及び就寝前に経口投与する。また，気管支喘息については，テオフィリンとして，成人1回400mg（本剤4錠）を1日1回就寝前に経口投与することもできる。
なお，年齢，症状により適宜増減する。 - 本剤投与中は，臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。
なお，小児の気管支喘息に投与する場合の投与量，投与方法等については，学会のガイドライン※等，最新の情報を参考に投与すること。
※日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012
テオフィリン1回投与量の目安（通常の用法は，1日2回投与とされている）
年齢：6ヵ月未満
- テオフィリン1回投与量の目安：原則として投与しない
年齢：6ヵ月〜1歳未満
- テオフィリン1回投与量の目安：3mg/kg
年齢：1歳〜2歳未満
- テオフィリン1回投与量の目安：4〜5mg/kg
年齢：2歳〜15歳
- テオフィリン1回投与量の目安：4〜5mg/kg
注意すべき投与対象等
- 2歳以上の重症持続型の患児を除き，他剤で効果不十分な場合などに，患児の状態（発熱，痙攣等）等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与する。なお，2歳未満の熱性痙攣やてんかん等のけいれん性疾患のある児には原則として推奨されない。
慎重投与
- てんかんの患者［中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。］
- 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進，カテコールアミンの作用を増強することがある。］
- 急性腎炎の患者［腎臓に対する負荷を高め，尿蛋白が増加するおそれがある。］
- うっ血性心不全の患者［テオフィリンクリアランスが低下し，テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので，血中濃度測定等の結果により減量すること。］
- 肝障害のある患者［テオフィリンクリアランスが低下し，テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので，血中濃度測定等の結果により減量すること。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人，産婦，授乳婦（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）
- 小児
- 小児，特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく，また，テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお，次の小児にはより慎重に投与すること。
- てんかん及び痙攣の既往歴のある小児［痙攣を誘発することがある。］
- 発熱している小児［テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。］
- 6ヵ月未満の乳児［乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。6ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く，テオフィリン血中濃度が上昇することがある。］
- 低出生体重児，新生児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない。）
重大な副作用
痙攣，意識障害（頻度不明）
- 痙攣又はせん妄，昏睡等の意識障害があらわれることがあるので，抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
急性脳症（頻度不明）
- 痙攣，意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症（頻度不明）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，脱力感，筋肉痛，CK（CPK）上昇等に注意し，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
消化管出血（頻度不明）
- 潰瘍等による消化管出血（吐血，下血等）があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
赤芽球癆（頻度不明）
- 赤芽球癆があらわれることがあるので，貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック（頻度不明）
- アナフィラキシーショック（蕁麻疹，蒼白，発汗，血圧低下，呼吸困難等）があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
肝機能障害，黄疸（頻度不明）
- 肝機能障害（AST（GOT），ALT（GPT）の上昇等），黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻呼吸，高血糖症（頻度不明）
- 頻呼吸，高血糖症があらわれることがある。
薬効薬理
- テオフィリンの作用機序としてホスホジエステラーゼ阻害によるc‐AMPの増加，アデノシン受容体拮抗，細胞内Ca2＋の分布調節，肥満細胞からの気管収縮因子の遊離阻害，横隔膜収縮能の増大等があげられており，これらの作用によりすぐれた抗喘息効果を示す。3），４）
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C7H8N4O2
分子量
- 180.16
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N，N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく，水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。
本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
融点
- 271〜275℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「controlled release」「放出制御」「コントロールドリリース」「sustained release」 |
| 拡張検索 | 「徐放性製剤」「徐放錠」「徐放性」「徐放膜」 |
「controlled release」
「放出制御」
「コントロールドリリース」
- 英
- controlled release
- 関
- 徐放、放出制御
「sustained release」
「徐放性製剤」
- 英
- sustained release drugs、controlled-release preparation、sustained-release preparation、depot
- 関
- 貯蔵所、放出制御製剤、貯蔵物、デポ、デポー、持効性製剤、遅延作用製剤